本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。 （もっと読む）

式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

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有効量のＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む、緑内障の治療および眼内圧のコントロールに有用な眼科用医薬組成物を開示する。ＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む医薬組成物を治療上有効な量、患者の罹患眼に適用することを含む、緑内障を治療し、眼内圧をコントロールする方法も開示する。緑内障の治療および眼内圧のコントロールのためのＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターをスクリーニングするインビトロでの方法もまた提供する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ基は明細書で定義の通りである〕のキナゾリノン化合物、それらの製造方法および医薬としての、特にＴＲＰＶ１アンタゴニストの投与により軽減する障害の処置における使用に関する。
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癌の処置に適している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【化１】

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新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
（式中、Ｙは、２つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、Ｒ_１は、２，３，４−ピリジン環または２，４，５−ピリジン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_２は、ベンゼン環またはナフタレン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、場合により置換されたＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、０から１を表し、ｏは、０から２を表す。）本発明はまた、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。

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【課題】脂質代謝改善作用もしくは抗肥満作用を有する食品、医薬品または飼料を提供する。
【解決手段】エボジアミン類を有効成分として含有してなる、脂質代謝改善作用もしくは抗肥満作用を有する食品、医薬品または飼料。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：


Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ、ならびに単独か、または少なくとも１種の追加の治療薬と併用して、薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つまたは複数を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独か、または少なくとも１種の追加の治療薬と併用して、２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＢＴＫ、ＣＨＫ２、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、ｃ−ＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲβ、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＤ２、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１で定義されたとおりである）に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼ阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは、明細書及び請求項に記載されたとおりである）に関する。その化合物はＰＴＰ１Ｂの阻害剤である。したがって、その化合物は糖尿病、肥満、及び糖尿病関連疾患などのＰＴＰ−１Ｂを介する疾患の治療又は予防に使用できる。
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【課題】波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規なピリド［１，２-ａ］ピリミジン−４−オン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される、ピリド［１，２-ａ］ピリミジン−４−オン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。
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本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
【化４４】

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式 (I) の新規な1,3,4-トリアザフェナレンおよび1,3,4,6-テトラアザフェナレン誘導体が開示される。これらの化合物は、表皮増殖因子レセプター (EGFW) チロシンキナーゼを阻害する。これらの化合物およびそれらの薬学上許容される塩およびエステルは抗増殖活性を有し、なかでも、癌、特に充実性腫瘍の治療または抑制において有効である。また、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または抑制する、特に乳房、結腸、前立腺または肺の腫瘍を治療または抑制する方法に関する。

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式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはアミド［式中、Ｒ^１は、［ＣＨ_２］_ｎ−Ｒ^２を表し；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔを表し；ｎは、０〜６から選択される数を表し；Ｈｅｔは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む５また６個の原子の不飽和の複素環を表し；Ｒ^３は、ハロを表し；環Ａは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む４〜７員の、飽和、部分飽和、または不飽和の複素環を表し；環Ｂは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む３〜８個の原子の飽和、部分飽和、もしくは不飽和の複素環を表すか、または環Ｂは、３〜８個の原子の飽和もしくは不飽和の炭素環式環を表し；環Ｂは、アリール環と縮合していてもよく、Ｒ^４から独立して選択される１個または複数の基で置換されていてもよく；環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の原子を共有し；Ｒ^４は、オキソ、［ＣＨ_２］_ｍ−Ｒ^５、またはＣＨ−Ｒ^６Ｒ^７を表し；Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＲ^８Ｒ^９を表し；ｍは、０または１から選択される数を表し；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、ＨまたはＣ_１〜６アルキルを表す］は、Ｖ１ａ拮抗薬が適応とされる障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。

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式(1)を有する縮合複素環式化合物が、明らかにされ、ここでA、B、L、N、R¹、R³、R^4'、Y及びZは、本明細書に定義されている。この化合物及びそれらの医薬組成物は、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用である。
【化１】
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