【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ’）の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでＱ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^６’）_２―、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロプロパンジイルであり、そしてＲ^１はＴ−環Ｄであって、ここで環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環あるいは８〜１０員の二環式環である。この化合物は、疾患（例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病）を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＡ）の新規のピラゾール化合物を記載する：ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり；Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；そして、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビター、特に、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】症状が進んで薬剤を経口的に服用することが困難な患者に、抗精神病薬を経口投与以外の方法で投与して、優れた薬効を発揮する経皮適用製剤を提供する。
【解決手段】リスペリドンを含有する経皮適用製剤である。またリスペリドンと経皮吸収促進剤とを含有する経皮適用製剤である。上記の経皮適用製剤は皮膚貼付剤や軟膏剤が好ましい。これらの経皮適用製剤は精神病予防又は治療のための経皮適用製剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態における、式（Ｉ）


（式中、Ｙは、２個の水素原子を表し、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、Ｒ２は、置換されていてもよい４−１５員複素環基を表し、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基（ハロゲン原子、フェニル基、ヒドロキシル基またはＣ_１−６アルコキシ基から選択される１つから４つの置換基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基；シクロアルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは０から３を表し、ｍは０から１を表し、ｏは０から２を表す。）で表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこれらの溶媒和物もしくはこれらの水和物。本発明は、アルツハイマー病など、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる神経変性疾患の予防処置および／または治療処置のために使用される、前記誘導体またはこの塩を活性成分として含む薬物にも関する。
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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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以下の式の、ＭＥＫと共に使用するための、化合物が提供される：




（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；化合物の製造に有用な方法及び中間体；及び前記化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】タンパク質キナーゼａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩ）の新規なピラゾール化合物を記載する：式中、環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、そしてＲ^２、Ｒ^２、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、本明細書中に記載される通りである。この環Ｃはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、ＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）で示される化合物。また、その化合物の製造方法、医薬組成物、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置用化合物の使用方法、及びＲａｆキナーゼ介在疾患の処置用化合物の使用方法が開示されている。
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【課題】細胞増殖性障害を治療するのに有用な置換２−（ピリジン−２−イルアミノ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン類又はその薬学的に許容可能な塩の製造方法の提供。
【解決手段】




上記一般式で表わされる２つの化合物とを遷移金属触媒、塩基、及び場合によりホスフィン物質の存在下で、反応させ、形成された化合物とイセチオン酸とで反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。
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本発明は、可変子Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Ｉのピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Ｉの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化１】
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【課題】 本発明は、肝障害を有するか或は肝障害の危険性のある精神医学上の患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】 本方法は、それの治療を必要としている精神医学上の患者にパリペリドン、これの製薬学的に受け入れられる酸付加塩、鏡像異性体形態物およびエステルを治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、パリペリドン調製の中間体として有用な、３−ベンジルオキシ−２−アミノピリジン（ＢＯＰＡ）、３−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−９−ヒドロキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＨＭＢＰ）、３−（２−クロロエチル）−２−メチル−９−ヒドロキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＣＭＨＰ）、及び３−（２−クロロエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−９−ヒドロキシ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（ＣＭＨＴＰ）を提供する。また、本発明は、これらの中間体を調製する方法、及びパリペリドンを調製する方法も提供する。
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【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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