ガンマセクレターゼモジュレーター
本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化３５７】
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉｉ）Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｖ）Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖ）Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉ）Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉｉ）Ｒ５およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
式（Ｉ）中、破線
【化３５８】
は、（ａ）唯一の任意選択の結合が存在し得る（すなわち、Ｘと隣接する環炭素との間に任意選択の結合があり得るか、または窒素と環炭素との間に任意選択の結合があり得るのいずれか）、および（ｂ）窒素（ＮＲ２部分の）と環炭素との間に任意選択の結合が存在する場合には、Ｒ１２は存在しない（すなわち、窒素と結合しているＲ１２部分はない）という条件で任意選択の結合を表し、
Ｒ１（Ｒ１が、Ｒ２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルのＲ１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ２（Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ３（Ｒ３が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ３基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ５（Ｒ５が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ５基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ６（Ｒ６が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ６基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１で任意に置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ７基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ８基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ９基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、
【化３５９】
【化３６０】
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ１０部分は各々（結合を除く）、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ１２基は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合してない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ１４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は各々、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、ｎは、１〜５であり、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化３６１】
を形成する場合もあり、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択され、ここで、アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ２１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２２基で任意に置換されており（当業者には当然のことながら、あるＲ２１基での任意選択のＲ２２置換は、任意のその他のＲ２１基での任意選択のＲ２２置換と無関係であり、同一のＲ２１基上に２以上の任意選択のＲ２２置換基がある場合には、各任意選択のＲ２２置換基は独立に選択される）、
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｕが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が非置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、
【化３６２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０が
【化３６３】
であり、Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がアリール−であり、前記アリール−が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０が、
【化３６４】
であり、Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がアリール−であり、メトキシで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０が、
【化３６５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１０が、
【化３６６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている、ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、非置換アリールアルキル−、アリール−部分が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールアルキル、非置換アリール−およびアリール−が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３６７】
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３６８】
【化３６９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７０】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７１】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７２】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７３】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７４】
であり、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７５】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７６】
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７７】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７８】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７９】
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３８０】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３８１】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、
【化３８５】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して、
【化３８６】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、
【化３８７】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
【化３８８】
からなる互変異性体の群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
【化３８９】
からなる群から選択され、
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、
【化３９０】
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、
【化３９１】
からなる群から独立に選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
（Ｒ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
（Ｓ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
（Ｒ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
（Ｓ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｂ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｃ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｄ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｆ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｆ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｆ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｆ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｆ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｆ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｆ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｆ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｆ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｆ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｆ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｆ１８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｆ１９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｊ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｊ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項７６】
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項７７】
有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
【請求項７８】
有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
【請求項７９】
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８０】
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８１】
コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種以上の化合物をさらに含む、請求項７５に記載の組成物。
【請求項８２】
前記コリンエステラーゼ阻害薬が、塩酸ドネペジルである、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８３】
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
【請求項８４】
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
【請求項８５】
中枢神経系の障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８６】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８７】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８８】
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８９】
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項９０】
（１）γセクレターゼを調節する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（２）１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（３）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（４）軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、
（５）緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（６）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（７）脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（８）認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（９）小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１０）脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１１）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項９１】
ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症薬、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分の使用をさらに含む、請求項８７に記載の方法。
【請求項９２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の
（１）１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤、または
（２）塩酸ドネペジル、または
（３）Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１種以上の化合物、または
（４）１種以上のＢＡＣＥ阻害剤、または
（５）エクセロン、または
（６）コグネックス、または
（７）タウキナーゼ阻害剤、または
（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤、または
（９）１種の抗Ａβワクチン接種、または
（１０）１種以上のＡＰＰリガンド、または
（１１）インスリン分解酵素を上方調節する１種以上の薬剤および／またはネプリライシン、または
（１２）１種以上のコレステロール低下剤、または
（１３）スタチンおよびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１種以上のコレステロール低下剤、または
（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される、１種以上のコレステロール低下剤、または
（１５）１種以上のフィブラート、または
（１６）クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１種以上のフィブラート、または
（１７）１種以上のＬＸＲアゴニスト、または
（１８）１種以上のＬＲＰ模倣体、または
（１９）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、または
（２０）１種以上のニコチン性受容体アゴニスト、または
（２１）１種以上のＨ３受容体アンタゴニスト、または
（２２）１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、または
（２３）１種以上のｈｓｐ９０阻害剤、または
（２４）１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、または
（２５）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５もしくは陽性アロステリックモジュレーターもしくはアゴニスト、または
（２６）１種以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、または
（２７）１種以上の神経炎症を低減し得る抗炎症薬、または
（２８）１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、または
（２９）１種以上のＰＡＩ−１阻害剤、または
（３０）１種以上の、Ａβ流出を誘導し得る薬剤、または
（３１）ゲルソリン
と組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９３】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９４】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９５】
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項１の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項９６】
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項４８に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項４８の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項１】
次式：
【化３５７】
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉｉ）Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｖ）Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖ）Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉ）Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉｉ）Ｒ５およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
式（Ｉ）中、破線
【化３５８】
は、（ａ）唯一の任意選択の結合が存在し得る（すなわち、Ｘと隣接する環炭素との間に任意選択の結合があり得るか、または窒素と環炭素との間に任意選択の結合があり得るのいずれか）、および（ｂ）窒素（ＮＲ２部分の）と環炭素との間に任意選択の結合が存在する場合には、Ｒ１２は存在しない（すなわち、窒素と結合しているＲ１２部分はない）という条件で任意選択の結合を表し、
Ｒ１（Ｒ１が、Ｒ２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルのＲ１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ２（Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ３（Ｒ３が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ３基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ５（Ｒ５が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ５基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ６（Ｒ６が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ６基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１で任意に置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ７基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ８基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ９基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、
【化３５９】
【化３６０】
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ１０部分は各々（結合を除く）、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ１２基は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合してない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ１４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は各々、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、ｎは、１〜５であり、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化３６１】
を形成する場合もあり、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択され、ここで、アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ２１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２２基で任意に置換されており（当業者には当然のことながら、あるＲ２１基での任意選択のＲ２２置換は、任意のその他のＲ２１基での任意選択のＲ２２置換と無関係であり、同一のＲ２１基上に２以上の任意選択のＲ２２置換基がある場合には、各任意選択のＲ２２置換基は独立に選択される）、
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｕが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が非置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、
【化３６２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０が
【化３６３】
であり、Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がアリール−であり、前記アリール−が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０が、
【化３６４】
であり、Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がアリール−であり、メトキシで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０が、
【化３６５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１０が、
【化３６６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている、ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、非置換アリールアルキル−、アリール−部分が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールアルキル、非置換アリール−およびアリール−が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３６７】
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３６８】
【化３６９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７０】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７１】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７２】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７３】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７４】
であり、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７５】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７６】
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７７】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７８】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７９】
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３８０】
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３８１】
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、
【化３８５】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して、
【化３８６】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、
【化３８７】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
【化３８８】
からなる互変異性体の群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
【化３８９】
からなる群から選択され、
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、
【化３９０】
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、
【化３９１】
からなる群から独立に選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
（Ｒ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
（Ｓ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
（Ｒ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
（Ｓ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｂ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｃ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｄ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｆ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｆ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｆ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｆ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｆ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｆ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｆ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｆ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｆ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｆ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｆ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｆ１８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｆ１９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｊ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｊ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項７６】
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項７７】
有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
【請求項７８】
有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
【請求項７９】
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８０】
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８１】
コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種以上の化合物をさらに含む、請求項７５に記載の組成物。
【請求項８２】
前記コリンエステラーゼ阻害薬が、塩酸ドネペジルである、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８３】
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
【請求項８４】
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
【請求項８５】
中枢神経系の障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８６】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８７】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８８】
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８９】
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項９０】
（１）γセクレターゼを調節する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（２）１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（３）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（４）軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、
（５）緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（６）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（７）脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（８）認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（９）小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１０）脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１１）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項９１】
ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症薬、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分の使用をさらに含む、請求項８７に記載の方法。
【請求項９２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の
（１）１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤、または
（２）塩酸ドネペジル、または
（３）Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１種以上の化合物、または
（４）１種以上のＢＡＣＥ阻害剤、または
（５）エクセロン、または
（６）コグネックス、または
（７）タウキナーゼ阻害剤、または
（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤、または
（９）１種の抗Ａβワクチン接種、または
（１０）１種以上のＡＰＰリガンド、または
（１１）インスリン分解酵素を上方調節する１種以上の薬剤および／またはネプリライシン、または
（１２）１種以上のコレステロール低下剤、または
（１３）スタチンおよびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１種以上のコレステロール低下剤、または
（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される、１種以上のコレステロール低下剤、または
（１５）１種以上のフィブラート、または
（１６）クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１種以上のフィブラート、または
（１７）１種以上のＬＸＲアゴニスト、または
（１８）１種以上のＬＲＰ模倣体、または
（１９）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、または
（２０）１種以上のニコチン性受容体アゴニスト、または
（２１）１種以上のＨ３受容体アンタゴニスト、または
（２２）１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、または
（２３）１種以上のｈｓｐ９０阻害剤、または
（２４）１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、または
（２５）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５もしくは陽性アロステリックモジュレーターもしくはアゴニスト、または
（２６）１種以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、または
（２７）１種以上の神経炎症を低減し得る抗炎症薬、または
（２８）１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、または
（２９）１種以上のＰＡＩ−１阻害剤、または
（３０）１種以上の、Ａβ流出を誘導し得る薬剤、または
（３１）ゲルソリン
と組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９３】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９４】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９５】
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項１の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項９６】
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項４８に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項４８の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
【公表番号】特表２０１０−５３５７６２（Ｐ２０１０−５３５７６２Ａ）
【公表日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１９９５７（Ｐ２０１０−５１９９５７）
【出願日】平成２０年８月４日（２００８．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９３６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２０５８０
【国際公開日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月４日（２００８．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９３６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２０５８０
【国際公開日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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