本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義する通りである）のイミダゾール化合物であり、イミダゾールがｉ）ヘテロアリールの結合点に隣接するＮを含むヘテロアリール部分とｉｉ）別のヘテロアリール又はアリール環で直接又は架橋により置換されており、環の少なくとも１個が別の環で更に置換されており、例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱、肥満症並びに他の疾患の治療に有用なＭｇｌｕＲ５モジュレーターである化合物と、これらの疾患の治療用医薬組成物及び方法。
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次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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式I：
【化１】


（式中、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b及びＸは明細書に定義した通りである）の化合物又はその薬学的許容塩、並びに該化合物を含む薬学的組成物が提供される。それらは治療、特に痛みの管理に有用である。
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本発明は、新規同定された式（Ｉ）のイミダゾピリジン化合物、治療における該化合物の使用、およびそれらの調製に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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カベルゴリンおよび式（Ａ）のｐ−二置換ベンゼンもしくは１，３，５−トリメチルベンゼンを含む溶媒和物を生成し、次いで該溶媒和物からカベルゴリン形態Ｉを得ることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法である。本発明の別の態様は、ｐ−二置換ベンゼンもしくは１，３，５−トリメチルベンゼン中にカベルゴリンを溶解させ、次いでカベルゴリン形態Ｉの多形体を回収することを含み、適切には形態Ｉの直接結晶化もしくは形態Ｉに変換され得る溶媒和物の回収によることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法を提供する。本発明の別の態様は、カベルゴリン形態Ｆ_Ｂと同定された新規のカベルゴリン多形体、ならびにフルオロベンゼン中にカベルゴリンの溶媒和物を溶解もしくは生成し、次いでカベルゴリン形態Ｆ_Ｂを回収することによって該多形体を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。より詳細には、本発明は、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン含有化合物およびその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、および、ヒストンデアセチラーゼ活性（ＨＤＡＣ）を有する酵素が関与するか、それに関連するかまたはそれに付随する他の疾患の処置用医薬として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として用いるに有用な新規な置換ピロリン化合物、そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ媒介疾患を治療または軽減する方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、塩基又は塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、式Ｉの化合物


（Ｒは、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＲ_６−ＣＯ_２−アルク、−Ｏ−アルク−ＣＯＯＲ_６、−Ｏ−アルク−ＮＲ_４Ｒ_５、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｐｈ、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_７）−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＲ_６基を表し；Ｒ_１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＦ_３、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５基、場合によって置換されたフェニル又は場合によって置換されたヘテロアリールを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、ニトロ、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５若しくは−ＣＯ−ＮＨＯＨを表し；又は、Ｒ_２及びＲ_３は、両者で、これらが結合しているフェニル環の炭素原子とともに、窒素原子と、及び酸素などの別の複素原子とを含む６員の炭素含有環を形成する。）
に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物の治療的使用にも関する。
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本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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【課題】ゾルピデムヘミタートレイトの新規多型及び当該多型の調製物の提供。
【解決手段】本発明は、ゾルピデムヘミタートレイトの新規な水和物、無水物及び溶媒和物の結晶形並びにそれらの調製物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般的に本明細書に記載される化合物に関する。さらに特定的に本発明は、化合物及びそのような化合物を含有する製薬学的組成物に関する。本発明の方法は、糖尿病及び関連障害の処置のための本発明の化合物の投与を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにＢＡＣＥが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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本発明により、新規な式(I)の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物が提供される：（式中、R¹はC_1-4アルキル、C_4-6シクロアルキル(CH₂)_m-、メトキシC_2-4アルキル、HOCH₂CH₂-、R³(O)₂S(CH₂)₂-、R⁵R⁴NCO(CH₂)_n-、及びヘテロシクリル(CH₂)_m-からなる群から選択され、ヘテロシクリル基の窒素ヘテロ原子は非置換であるか、又はメチルにより置換されていてもよく；R²は水素又はメチルであり；R³はメチル又はNH₂であり；R^4-5はそれぞれ独立してメチルを表し；mは0、1又は2であり；nは1又は2であり；或いは、R¹とR²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成していてもよく、前記ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はメチル、=O、及び(CH₃)₂N-からなる群から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）
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α_４β_１インテグリンがそのレセプター（例えば、ＶＣＡＭ−１（脈管細胞接着分子１）およびフィブロネクチン）に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、α_４β_１が関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、１種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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