薬理学的剤を投与することによる中枢神経系、髄膜若しくは筋細胞でのタンパク質合成を選択的に妨害するための方法および組成物が開示される。とりわけ、ＳＯＤ−１タンパク質合成を妨害する方法および組成物が開示される。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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【課題】 本発明は、１，１０−フェナントロリン誘導体、その製造方法、および該化合物を含有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】


で示される１，１０−フェナントロリン誘導体、その製法およびそれを含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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本発明は、 式（１）
Ｂ−Ｄ−Ｚ （１）
［式中、Ｂは下記式（Ｂ−１）、（Ｂ−２）又は（Ｂ−３）を表し、


Ａは置換されていても良いイミダソール又はピラゾール基を表し、
Ｅは、下記式（１ａ）等を表し、


Ｘは酸素原子、式：ＳＯｕ又は式：Ｎ−Ｒ_９を表し、
Ｙは、炭素原子又は窒素原子を表し、
Ｄは、酸素原子、硫黄原子又は前記式（１ａ）を表し、
Ｚは、ＮＨＲ_１０又はＯＲ_１１で置換された（クロマン−２−イル基、クロマン−４−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル基等）を表す。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩であり、該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬、腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬又は網膜の酸化障害抑制薬等である。
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本発明は、その塩、溶媒和物及び生理学的機能性誘導体を含めた式（Ｉ）で表される化合物、前記化合物を含む医薬組成物、前記化合物の製造方法及び前記化合物を用いる治療方法を提供する。

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式（Ｉ）によって示される化合物：（Ｉ）又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくはＮ−オキシド。前記化合物は、哺乳類及び鳥類の原虫疾患の治療及び予防に有用である。鳥類のコクシジウム症を制御する方法には、有効量の化合物を単独で、又は１種若しくは複数の抗コクシジウム薬と組み合わせて投与することが含まれる。鳥類のコクシジウム症を制御する組成物には、前記化合物が単独で、又は１種若しくは複数の抗コクシジウム薬と組み合わせて含まれる。哺乳類の原虫疾患、たとえば、トキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病及び日和見感染症などの治療法及び予防法には、前記化合物を単独で、又は１種若しくは複数の抗コクシジウム薬と組み合わせて投与することが含まれる。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）から（ＩＩＩ）の化合物（式中の置換基は、本明細書において定義しているとおりである）に関する。これらの化合物は、ＶＥＧＦＲ／ＫＤＲ阻害活性などのキナーゼ阻害活性を有する。従って、式（Ｉ）から（ＩＩＩ）の化合物は、脈管形成関連疾患、眼科的な病気、増殖性疾患、炎症性疾患、および本明細書中に記載されているような他の病的状態の予防および治療に有用である。

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【課題】 溶解性および発光強度が高く、濃度消光が抑制され、発光性色素をコアとするデンドリマーを提供する。
【解決手段】 新規デンドリマーは、反応性基を有する発光性化合物（スクアリリウム系化合物、ペリレン系化合物などの発光性色素）と、発光性化合物の反応性基に結合し、かつ下記式（１）で表される少なくとも１つの繰り返し単位と、下記式（２）で表され、かつ末端を構成する単位とで構成された第ｎ世代（ｎ＝１〜５）のデンドロンとで構成されている。
【化１】


（式中、Ｘ₁及びＸ₂はそれぞれ連結基、ｐは０又は１、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、炭化水素環基を示す） （もっと読む）

本発明は、勃起不全治療用の効力のある選択的ＰＤＥ５阻害剤としての(3R)-3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ｛3,4-b｝キノリン-9-オンを大規模に立体選択的に製造するに適した効率の良い方法および前記ベンゾフラニルピロロキノロンの製造で用いる鍵となる中間体ばかりでなく前記化合物を用いた製薬学的組成物および治療方法にも関する。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。式（Ｉ）。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は、式Ｉの特定の誘導体に関する。


Ｉ
式中、Ｒ、Ｒ１からＲ１０は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも１つのＣＲ５Ｒ６、ＣＲ７Ｒ８又はＣＲ９Ｒ１０は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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本発明は、少なくとも1つの酸化窒素増強基またはそれらの薬学的に許容される塩を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。心血管化合物は、アンギオテンシンIIアンタゴニスト、アルドステロンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、ヒドララジン化合物、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、およびレニン阻害剤である。酸化窒素増強基は、ニトロキシドおよび/または複素環式酸化窒素供与体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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プラジカンテル又はその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、エステル若しくはアミドの投与による、ＴＮＦ−α、ＮＦ−κＢ、ＩＫＫ−α、ＩＫＫ−β、ＡＴＦ−２及びｐ３８リン酸化酵素の一つ以上に介在される疾患の治療方法及び/又は予防方法。これらの疾患には、自己免疫疾患のような炎症性疾患が含まれる。
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【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬、詳しくは、インテグリン受容体αＶβ３及びαＶβ５の拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。ここでＸは、５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン骨格を表わす。


αＶβ３拮抗効果としては、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害等が挙げられる。 （もっと読む）