複素環式化合物ならびにその使用方法
本発明は、式（Ｉ）から（ＩＩＩ）の化合物（式中の置換基は、本明細書において定義しているとおりである）に関する。これらの化合物は、ＶＥＧＦＲ／ＫＤＲ阻害活性などのキナーゼ阻害活性を有する。従って、式（Ｉ）から（ＩＩＩ）の化合物は、脈管形成関連疾患、眼科的な病気、増殖性疾患、炎症性疾患、および本明細書中に記載されているような他の病的状態の予防および治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
ＷおよびＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎおよびＮＲ４から独立して選択され；
Ｙ１およびＹ２は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＮおよびＮＲ４から独立して選択され；
環Ａは、独立して４、６または７位に、場合により窒素原子を含有し；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換シクロアルキル、および
ｅ）置換または非置換シクロアルケニル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ５で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換４から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換アリールアルキル、および
ｅ）置換または非置換ヘテロシクリルアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ５で置換されている低級アルキルから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、Ｒ５で置換されている低級アルキル、Ｒ５で置換されている低級アルケニル、およびＲ５で置換されている低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、および低級アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であるが；
但し、Ｙ１およびＹ２の一方が、ＮまたはＮＨであることを条件とし；
さらに、破線ａおよびｂの一方だけが、二重結合を示すことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｓであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、ＸまたはＷのいずれか一方は、Ｓ（Ｏ）ｎではないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｓであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、Ｒ１は、２−ＨＯ２Ｃ−フェニル、１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンまたはベンゾチアゾールでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｓであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、ＲまたはＲ１は、置換イソインドロンでないことを条件とし；
さらに、Ｘが、Ｏであり、Ｗが、ＮＨであり、Ｙ２が、Ｏであり、Ｙ１が、Ｎであり、およびＲが、４−（ジエチルアミノエトキシ）フェニルであるとき、Ｒ１は、ベンジルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであり、およびＲが、５−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−チアゾール−２−イルまたはベンジルであるとき、Ｒ１は、ベンジルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、ＸおよびＷは、両方ともＳ（Ｏ）ｎでないことを条件とし；
さらに、ＸおよびＷが、ＮＨであり、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであり、ＲおよびＲ１が、場合により置換されているフェニルであり、環Ａが、４および６位に窒素を有するとき、Ｒ２は、ピペリジニルでないことを条件とし；ならびに
さらに、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであり、環Ａが、４および６位に窒素を有するとき、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は、すべてピリジルではないかあるいはすべてトリアゾリルでないことを条件とする）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
ＷおよびＸが、ＯおよびＮＲ４から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが、ＯまたはＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、ＯまたはＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１およびＹ２が、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ４から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ２が、Ｏ、ＳおよびＮＨから選択され、Ｙ１が、Ｎであり、破線ｂが、二重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換または非置換アリール、置換または非置換５から６員へテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、および置換または非置換９から１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され；この場合、置換Ｒが、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
【化２】
、場合により置換されているＣ４−６−シクロアルキル、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル−Ｃ１−６−アルキレニル、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキレニル、５から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルエニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−４−ハロアルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択され；Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、場合により置換されているフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、
【化３】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
１個またはそれ以上の窒素原子を含む置換または非置換５から６員ヘテロアリール、
置換フェニル、および
置換または非置換９から１０員二環式または１３から１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；この場合、置換Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルコキシ、およびＲ５で置換されているＣ１−４−アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、ピリダジニル、置換フェニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリル、ナフチリジニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルコキシ、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ２−３−アルキルアミノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−２−アミノアルキル、およびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、４−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、フェニル、５−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キノザリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合により置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニル、トリフルオロメチル、ならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される非置換または置換へテロアリールから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、Ｈであり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、フェニル、５から６員ヘテロシクリル、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−３−ハロアルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
４−｛２−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン；
［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン；
４−｛２−［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
５−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−Ｎ−（４−クロロ−３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）フェニル）−１，３−ベンゾオキサゾール２−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）フェニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−１，３−ベンゾオキサゾール２−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）フェニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−１，３−ベンゾオキサゾール２−アミン；および
４−（（２−（（４−クロロ−３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）フェニル）アミノ）−７−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール５−イル）オキシ）−Ｎ−メチル−２−ピリジンカルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体。
【請求項１９】
式ＩＩ：
【化４】
（式中、
Ｗ１およびＸは、独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｙ２は、ＯまたはＮＲ４であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１３員縮合ヘテロシクリル、および
ｄ）置換または非置換シクロアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）非置換または置換５または６員窒素含有ヘテロアリール、
ｂ）非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリール、および
ｃ）フェニル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、オキソ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＣ１−２アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシおよびニトロから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２０】
Ｗ１が、ＮＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、Ｏである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、ＮＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙ２が、ＮＨまたはＮＣＨ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが、
【化５】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒが、置換または非置換５から６員ヘテロシクリルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒが、置換または非置換９から１１員縮合ヘテロシクリルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、非置換または置換５または６員窒素含有ヘテロアリールから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、非置換または置換フェニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、非置換または置換９または１０員窒素含有不完全飽和ヘテロシクリルおよび非置換または置換９または１０員窒素含有ヘテロアリールから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、４−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、フェニル、５−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キノザリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙ２が、Ｏである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗ１およびＸが、独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｙ２が、ＯまたはＮＨであり；
Ｒが、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１３員縮合ヘテロシクリル、および
ｄ）置換または非置換シクロアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、
ａ）非置換または置換５または６員窒素含有ヘテロアリール、
ｂ）非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリール、および
ｃ）フェニル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、オキソ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３が、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、およびＣ１−２アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシおよびニトロから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であるが、
但し、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｗが、ＮＨであり、ＸがＮＨであるとき、Ｒ１が、５−（（２−クロロ−６−メチルフェニル）アミノカルボニル）チアゾール−２−イルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、ＮＨであるとき、Ｒ１が、２−（置換アミノカルボニル）ピリド−４−イルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｏであるとき、およびＲが、フェニルまたは置換フェニルであるとき、Ｒ１が、２−（置換アミノカルボニル）ピリド−４−イルでないことを条件とする、
請求項１９に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリン−４−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルプロピル、モルホリン−４−イルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリン−４−イルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、ジエチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリン−４−イルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒが、
【化６】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、Ｈ、４−メチルピペラジニルスルホニル、トリフルオロメチル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、ジエチルアミノエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、４−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、フェニル、６−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、メチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリールから選択される、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３８】
Ｒ１が、６−インダゾリル、４−キノリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キナゾリニルから選択される置換または非置換環である、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３９】
Ｒ１が、置換または非置換ピロロ［２，３−ｂ］ピリミジン−４−イルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１が、置換または非置換４−キノリルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４１】
Ｒ１が、置換または非置換４−キナゾリニルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４２】
Ｒ１が、置換または非置換ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４３】
Ｒ２が、ＨまたはＣｌである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４４】
［４−クロロ−３−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−［５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（２−メチルアミノ−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
４−｛２−［４−クロロ−３−（（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸アミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−フェニルアミノ｝−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ；
４−｛７−クロロ−２−［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（（２Ｓ）−１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−［７−クロロ−５−（キノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−フェニル］−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；および
（４−クロロフェニル）−［５−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４５】
式ＩＩＩ：
【化７】
（式中、
Ｗ１およびＸは、独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１３員縮合ヘテロシクリル、および
ｄ）置換または非置換シクロアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１ａは、非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリールから選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、オキソ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＣ１−２アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシおよびニトロから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４６】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリン−４−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルプロピル、モルホリン−４−イルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリン−４−イルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、ジエチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリン−４−イルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒが、
【化８】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、Ｈ、４−メチルピペラジニルスルホニル、トリフルオロメチル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、ジエチルアミノエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１ａが、６−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、メチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、ＨまたはＣｌである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
医薬適合性の担体および請求項１から４９のいずれかに記載される化合物を含む医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項５２】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤および他の薬剤から選択される化合物との併用を含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項５４】
請求項１から４９のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳類における増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項５５】
疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における腫瘍内の血流を減少させる方法。
【請求項５７】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における腫瘍サイズを低下させる方法。
【請求項５８】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項５９】
請求項１から４９に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳類におけるＫＤＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項６０】
式Ｉ’：
【化９】
（式中、
ＷおよびＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎおよびＮＲ４から独立して選択され；
Ｙ１およびＹ２は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＮおよびＮＲ４から独立して選択され；
環Ａは、独立して４、６または７位に、場合により窒素原子を含有し；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換シクロアルキル、
ｅ）置換または非置換シクロアルケニル、および
ｆ）アルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ５で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換４から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換アリールアルキル、および
ｅ）置換または非置換ヘテロシクリルアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ５で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、Ｒ５で置換されている低級アルキル、Ｒ５で置換されている低級アルケニル、およびＲ５で置換されている低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、および低級アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であるが；
但し、Ｙ１およびＹ２の一方が、ＮまたはＮＨであることを条件とし；ならびに
さらに、破線ａおよびｂの一方だけが、二重結合を示すことを条件とする）
化合物およびその医薬適合性の誘導体の有効量を投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項６１】
癌の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤および他の薬剤から選択される化合物との併用を含む、請求項５１の使用。
【請求項６３】
脈管形成の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
ＫＤＲ関連疾患の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
増殖関連疾患の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
腫瘍内の血流を減少させる薬物を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
腫瘍サイズを低下させる薬物を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
糖尿病性網膜症の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
ＷおよびＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎおよびＮＲ４から独立して選択され；
Ｙ１およびＹ２は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＮおよびＮＲ４から独立して選択され；
環Ａは、独立して４、６または７位に、場合により窒素原子を含有し；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換シクロアルキル、および
ｅ）置換または非置換シクロアルケニル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ５で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換４から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換アリールアルキル、および
ｅ）置換または非置換ヘテロシクリルアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ５で置換されている低級アルキルから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、Ｒ５で置換されている低級アルキル、Ｒ５で置換されている低級アルケニル、およびＲ５で置換されている低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、および低級アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であるが；
但し、Ｙ１およびＹ２の一方が、ＮまたはＮＨであることを条件とし；
さらに、破線ａおよびｂの一方だけが、二重結合を示すことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｓであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、ＸまたはＷのいずれか一方は、Ｓ（Ｏ）ｎではないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｓであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、Ｒ１は、２−ＨＯ２Ｃ−フェニル、１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンまたはベンゾチアゾールでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｓであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、ＲまたはＲ１は、置換イソインドロンでないことを条件とし；
さらに、Ｘが、Ｏであり、Ｗが、ＮＨであり、Ｙ２が、Ｏであり、Ｙ１が、Ｎであり、およびＲが、４−（ジエチルアミノエトキシ）フェニルであるとき、Ｒ１は、ベンジルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであり、およびＲが、５−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−チアゾール−２−イルまたはベンジルであるとき、Ｒ１は、ベンジルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであるとき、ＸおよびＷは、両方ともＳ（Ｏ）ｎでないことを条件とし；
さらに、ＸおよびＷが、ＮＨであり、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであり、ＲおよびＲ１が、場合により置換されているフェニルであり、環Ａが、４および６位に窒素を有するとき、Ｒ２は、ピペリジニルでないことを条件とし；ならびに
さらに、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｙ１が、Ｎであり、環Ａが、４および６位に窒素を有するとき、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は、すべてピリジルではないかあるいはすべてトリアゾリルでないことを条件とする）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
ＷおよびＸが、ＯおよびＮＲ４から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが、ＯまたはＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、ＯまたはＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１およびＹ２が、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ４から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ２が、Ｏ、ＳおよびＮＨから選択され、Ｙ１が、Ｎであり、破線ｂが、二重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換または非置換アリール、置換または非置換５から６員へテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、および置換または非置換９から１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され；この場合、置換Ｒが、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
【化２】
、場合により置換されているＣ４−６−シクロアルキル、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル−Ｃ１−６−アルキレニル、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキレニル、５から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルエニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−４−ハロアルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択され；Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、場合により置換されているフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、
【化３】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
１個またはそれ以上の窒素原子を含む置換または非置換５から６員ヘテロアリール、
置換フェニル、および
置換または非置換９から１０員二環式または１３から１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；この場合、置換Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルコキシ、およびＲ５で置換されているＣ１−４−アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、ピリダジニル、置換フェニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリル、ナフチリジニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルコキシ、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ２−３−アルキルアミノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−２−アミノアルキル、およびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、４−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、フェニル、５−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キノザリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、場合により置換されている５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合により置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニル、トリフルオロメチル、ならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される非置換または置換へテロアリールから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、Ｈであり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、フェニル、５から６員ヘテロシクリル、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−３−ハロアルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
４−｛２−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン；
［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン；
４−｛２−［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−［５−（キノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
５−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−Ｎ−（４−クロロ−３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）フェニル）−１，３−ベンゾオキサゾール２−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）フェニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−１，３−ベンゾオキサゾール２−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）フェニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−１，３−ベンゾオキサゾール２−アミン；および
４−（（２−（（４−クロロ−３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）フェニル）アミノ）−７−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール５−イル）オキシ）−Ｎ−メチル−２−ピリジンカルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体。
【請求項１９】
式ＩＩ：
【化４】
（式中、
Ｗ１およびＸは、独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｙ２は、ＯまたはＮＲ４であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１３員縮合ヘテロシクリル、および
ｄ）置換または非置換シクロアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）非置換または置換５または６員窒素含有ヘテロアリール、
ｂ）非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリール、および
ｃ）フェニル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、オキソ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＣ１−２アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシおよびニトロから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２０】
Ｗ１が、ＮＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、Ｏである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、ＮＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙ２が、ＮＨまたはＮＣＨ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが、
【化５】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒが、置換または非置換５から６員ヘテロシクリルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒが、置換または非置換９から１１員縮合ヘテロシクリルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、非置換または置換５または６員窒素含有ヘテロアリールから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、非置換または置換フェニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、非置換または置換９または１０員窒素含有不完全飽和ヘテロシクリルおよび非置換または置換９または１０員窒素含有ヘテロアリールから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、４−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、フェニル、５−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キノザリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙ２が、Ｏである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗ１およびＸが、独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｙ２が、ＯまたはＮＨであり；
Ｒが、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１３員縮合ヘテロシクリル、および
ｄ）置換または非置換シクロアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、
ａ）非置換または置換５または６員窒素含有ヘテロアリール、
ｂ）非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリール、および
ｃ）フェニル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、オキソ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３が、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、およびＣ１−２アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシおよびニトロから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であるが、
但し、Ｙ２が、ＮＨであり、Ｗが、ＮＨであり、ＸがＮＨであるとき、Ｒ１が、５−（（２−クロロ−６−メチルフェニル）アミノカルボニル）チアゾール−２−イルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、ＮＨであるとき、Ｒ１が、２−（置換アミノカルボニル）ピリド−４−イルでないことを条件とし；
さらに、Ｙ２が、Ｏであるとき、およびＲが、フェニルまたは置換フェニルであるとき、Ｒ１が、２−（置換アミノカルボニル）ピリド−４−イルでないことを条件とする、
請求項１９に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリン−４−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルプロピル、モルホリン−４−イルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリン−４−イルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、ジエチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリン−４−イルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒが、
【化６】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、Ｈ、４−メチルピペラジニルスルホニル、トリフルオロメチル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、ジエチルアミノエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、４−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、フェニル、６−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、メチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリールから選択される、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３８】
Ｒ１が、６−インダゾリル、４−キノリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キナゾリニルから選択される置換または非置換環である、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３９】
Ｒ１が、置換または非置換ピロロ［２，３−ｂ］ピリミジン−４−イルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１が、置換または非置換４−キノリルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４１】
Ｒ１が、置換または非置換４−キナゾリニルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４２】
Ｒ１が、置換または非置換ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルである、請求項３３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４３】
Ｒ２が、ＨまたはＣｌである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４４】
［４−クロロ−３−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−［５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（２−メチルアミノ−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
４−｛２−［４−クロロ−３−（（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸アミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−フェニルアミノ｝−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ；
４−｛７−クロロ−２−［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
４−｛２−［４−クロロ−３−（（２Ｓ）−１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
［４−クロロ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−［７−クロロ−５−（キノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−フェニル］−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；
［４−クロロ−３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル］−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゾオキサゾール２−イル］−アミン；および
（４−クロロフェニル）−［５−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミン
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４５】
式ＩＩＩ：
【化７】
（式中、
Ｗ１およびＸは、独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１３員縮合ヘテロシクリル、および
ｄ）置換または非置換シクロアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１ａは、非置換または置換９または１０員縮合窒素含有ヘテロアリールから選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、ニトロ、シアノ、オキソ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、ニトロ、およびＲ６で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＣ１−２アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシおよびニトロから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基である）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４６】
Ｒが、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、シクロヘキシル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキノリル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、テトラヒドロキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒが、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリン−４−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルプロピル、モルホリン−４−イルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリン−４−イルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、ジエチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリン−４−イルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒが、
【化８】
（式中、
ＲＸは、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択され、ＲＹは、Ｈ、４−メチルピペラジニルスルホニル、トリフルオロメチル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、４−（ジメチルアミノエチル）ピペラジン−１−イルメチル、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ、１−ピロリジニルメトキシ、１−ピロリジニルエトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−テトラヒドロフリルメトキシ、ジエチルアミノエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される）
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１ａが、６−インダゾリル、４−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［２，３，ｂ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、および４−キナゾリニルから選択される置換または非置換環であり；この場合、置換Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルメトキシ、ピペリジン−１−イルエトキシ、モルホリノエトキシ、ピロリジン−１−イルエトキシ、４−メチルピペラジン−１−イルエトキシ、メチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノプロピルアミノ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、アミノカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、場合により置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合により置換されているピペラジニル、および場合により置換されているフェニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、ＨまたはＣｌである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
医薬適合性の担体および請求項１から４９のいずれかに記載される化合物を含む医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項５２】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤および他の薬剤から選択される化合物との併用を含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項５４】
請求項１から４９のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳類における増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項５５】
疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における腫瘍内の血流を減少させる方法。
【請求項５７】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における腫瘍サイズを低下させる方法。
【請求項５８】
請求項１から４９のいずれかに記載される化合物の有効量を投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項５９】
請求項１から４９に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳類におけるＫＤＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項６０】
式Ｉ’：
【化９】
（式中、
ＷおよびＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎおよびＮＲ４から独立して選択され；
Ｙ１およびＹ２は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＮおよびＮＲ４から独立して選択され；
環Ａは、独立して４、６または７位に、場合により窒素原子を含有し；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換５から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換シクロアルキル、
ｅ）置換または非置換シクロアルケニル、および
ｆ）アルキル
から選択され、この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、およびＲ５で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換４から６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９から１４員縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換アリールアルキル、および
ｅ）置換または非置換ヘテロシクリルアルキル
から選択され、この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ５で置換されている低級アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、Ｒ５で置換されている低級アルキル、Ｒ５で置換されている低級アルケニル、およびＲ５で置換されている低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合により置換されているフェニルアルキル、場合により置換されている３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、および低級アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されているフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルから独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であるが；
但し、Ｙ１およびＹ２の一方が、ＮまたはＮＨであることを条件とし；ならびに
さらに、破線ａおよびｂの一方だけが、二重結合を示すことを条件とする）
化合物およびその医薬適合性の誘導体の有効量を投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項６１】
癌の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤および他の薬剤から選択される化合物との併用を含む、請求項５１の使用。
【請求項６３】
脈管形成の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
ＫＤＲ関連疾患の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
増殖関連疾患の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
腫瘍内の血流を減少させる薬物を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
腫瘍サイズを低下させる薬物を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
糖尿病性網膜症の治療薬を製造するための、請求項１から４９に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２０８０５（Ｐ２００６−５２０８０５Ａ）
【公表日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０７４７２（Ｐ２００６−５０７４７２）
【出願日】平成１６年３月２２日（２００４．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８８０９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８５４２５
【国際公開日】平成１６年１０月７日（２００４．１０．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月２２日（２００４．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８８０９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８５４２５
【国際公開日】平成１６年１０月７日（２００４．１０．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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