本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する方法に関する。この化合物は、障害、特に細胞増殖性障害（癌、炎症性障害および神経変性障害、および感染に関連する炎症および悪液質を含む）を処置するのに有用である。本発明は、Ｅ１型活性化酵素（特にＮＡＥ）の有効な阻害剤である化合物を提供する。本発明の化合物は、一般式Ｉ−Ａを有する化合物であるか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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新規な置換１，５，７−三置換−１，８−ナフチリジン-２（１Ｈ）−オン化合物；１，５，７−三置換−１，６−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物および１，５，７−三置換−キノリン−２（１Ｈ）−オン化合物、その製法、ＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ媒介性疾患の治療におけるその使用、およびかかる治療において有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

置換ピリダジニル−及びピリミジニル−キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法が、このような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、少なくとも1つの式（I）または（I’）の化合物を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面にも関する。
本発明のレニン阻害剤は、非ペプチド性の性質で、低分子量であり、長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I'）の経口活性レニン阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。

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ＭＩＦ活性が関連する病因状態の処置を含み、種々の疾患の処置で有用であるＭＩＦの阻害剤が提供される。ＭＩＦの阻害剤は、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬的に許容可能な塩を含む以下の構造（Ｉａ）および（Ｉｂ）を持ち、式中ｎ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、ＸおよびＺは本明細書で定義されたようなものである。医薬的に許容可能な担体との組み合わせで、ＭＩＦの阻害を含む組成物、ならびにその使用のための方法も提供される。
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治療有効量の式（Ａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を炎症性障害および／または脱髄性障害に罹患している患者に投与する工程を含む、前記患者を処置する方法。Ｒ１：ＮＲ（Ａ）。変数の定義は本明細書中に記載されている。本発明は、多発性硬化症を含む炎症性および脱髄性の疾患のための処置方法である。より詳細には、本発明は、イミダゾアクリジンの誘導体を投与することによってある一定の炎症性および脱髄性の疾患の処置方法である。

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本発明は、５−ＨＴ６受容体が関連するか、または影響を与える中枢神経系障害の治療における使用に関する。

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本発明は、一般式（IA）又は（IB）の化合物に関する。この化合物は、グリシントランスポーター阻害剤に関連する疾患の処置に使用することができる。
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次の式Ｉ、
【化１】


[上式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３及びＹ_４は本記載において付与された意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）Ａ−Ｘ−Ｙ−Ｚ−Ｂ（Ｉ）（式中、Ａは置換基を有していてもよい環状基；、Ｘは結合手、スペーサー；Ｙは結合手、スペーサー；Ｚは結合手、スペーサー；Ｂは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

ＴＧＦβのシグナル伝達経路の機能亢進は、多くのヒト障害（例えば、細胞外マトリクスの過剰蓄積、異常に高いレベルの炎症性応答、繊維性障害、および進行性の癌）の原因である。本発明は、式Ｉの化合物がＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、多数の疾患（線維性障害を含めて）を予防および／または治療するためのアンタゴニストとして有用であり得るという発見に基づいている。１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。
【化１１０】

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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は
【化１】


［式中、
Ｘは基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５−もしくは６−員炭素環式環もしくはヘテロ環式環であり；
Ａは結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ^ｇは水素または所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルである）；
Ｙは結合または全長において１、２もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は水素；３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、１または２個のヒドロカルビル基の炭素原子は所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基により置換されていてもよい）；
Ｒ^２は水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は水素ならびに３から１２個の環員を有する炭素環式基およびヘテロ環式基から選択され；そして
Ｒ^４は水素または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物またはその塩またはその互変異性体またはそのＮオキシドまたはその溶媒和物と、２種もしくはそれ以上のさらなる抗癌剤との組合せ剤を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


式中、
Ｒ^１は、(ａ)２,６−ジクロロフェニル；(ｂ)２,６−ジフロロフェニル；(ｃ)２,３,６−トリ置換フェニル基、ここでフェニル基の置換基はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される；(ｄ)Ｒ^０基；(ｅ)Ｒ^１ａ基；(ｆ)Ｒ^１ｂ基；(ｇ)Ｒ^１ｃ基；(ｈ)Ｒ^１ｄ基；および(ｉ)２,６−ジフロロフェニルアミノから選択される；
ここでＲ^０、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^３は請求項に記載のとおりである
の化合物またはその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。
化合物はｃｄｋキナーゼ(例えばｃｄｋ１またはｃｄｋ２)およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ３活性の阻害剤としての活性を有する。
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで、ｐは０から２までの整数を表し；Ｒ及びＲ１はＯ又はＮＨを表し；Ｒ２及びＲ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され；Ａ１は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し；Ｙ及びＹ１はＨ、ＯＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_nＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、Ｓ（Ｏ）₂ＣＨＦ₂、Ｓ（Ｏ）₂ＣＦ₂ＣＦ₃、−Ｏ−ＣＦ₂−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₃、ＳＦ₅及びＳＯ₂ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し；Ａ２はＡ１、ＣＯ及びＳＯ₂の基を表し；Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し；Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）_n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、−ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）_n−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ₂−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ₂−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；ｎは０から２までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化１】

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