環状尿素誘導体、その製法及びキナーゼ阻害剤としてのその薬学的使用
本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで、ｐは０から２までの整数を表し；Ｒ及びＲ１はＯ又はＮＨを表し；Ｒ２及びＲ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され；Ａ１は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し；Ｙ及びＹ１はＨ、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＣＨＦ2、Ｓ（Ｏ）2ＣＦ2ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ＳＦ5及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し；Ａ２はＡ１、ＣＯ及びＳＯ2の基を表し；Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し；Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−Ｓ（Ｏ）n−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、−ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；ｎは０から２までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［ここで、ｐは０から２までの整数を表し；
Ｒ及びＲ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ又はＮＨを表し；
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基は３〜１０員環であり、そしてヘテロ環基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含み、これらの全ての基は場合により置換され；
Ａ１は、単結合、アルキル基又はアルケニル基又はアルキニル基を表し；
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１の一方は、ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ＳＯ2ＮＲ５Ｒ６、ＳＦ5及び−Ｓ（Ｏ）n−アルキルから選ばれ、そしてＹ及びＹ１のもう一方は、これらと同一基、及びこれらに加えて、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール及びヘテロアリール、ＣＦ3、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルケニル、Ｓ（Ｏ）n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、遊離の又は塩形成若しくはエステル化したカルボキシル及びＣＯＮＲ５Ｒ６の基から選ばれ、又は代わりに、フェニル基がその置換基Ｙ及びＹ１と共に以下の基：
【化２】
（式中、ｐは、２、３又は４の整数を表す）
を形成し、このように形成された基は、それ自体場合により置換される一つ又はそれ以上のアルキル基で場合により置換され、
Ｒ５及びＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、場合より置換される３〜１０員環のヘテロ環基を形成し；
Ａ２はＡ１と同一であっても異なっていてもよく、Ａ１、ＣＯ及びＳＯ2の基を表し；
Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の同一の又は異なる置換基で置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上の同一の又は異なるヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和であって単環又は双環のヘテロ環基を表し；
Ｒ７は、水素原子又はアルキル、シクロアルキル、フェニル、アシル、Ｓ（Ｏ）2アルキル、Ｓ（Ｏ）2アリール、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール又はＳ（Ｏ）2ＮＲ５Ｒ６基を表し；
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルケニル、Ｓ（Ｏ）n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−Ｒ５Ｒ６、ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、６個以下の炭素原子を含む直鎖状又は分岐したものであり；
上記の全てのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、７個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、１０個以下の炭素原子を含み；
上記の全ての炭素環及びヘテロ環、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基、並びにＲ５及びＲ６とそれらが結合している原子により形成される環も、場合により一つ又はそれ以上の基で置換され、これらの基は、同一であっても異なっていてもよく、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２基から選ばれ；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりアルキル、アルコキシ及びアルキレンジオキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で更に置換され；
上記の全ての環状基、並びにＲ５及びＲ６とそれらが結合している原子で形成される環は、場合によりオキソ及びチオキソから選ばれる一つ又はそれ以上の基で更に置換され；
ｎは０から２までの整数を表し；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ９は、Ｒ８基及び水素を表し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
Ｒ１１及びＲ１２は同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びフェニルを表し、これらは場合により、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、及び遊離の又は塩形成、エステル化若しくはアミド化されたカルボキシル基から選ばれる、同一の又は異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され、又代わりにＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と共に一つ又はそれ以上のＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７、好ましくは環状アミンから選ばれるヘテロ原子を含む５〜７員環基を形成し；
Ｒ１３は、Ｒ５又はＲ６と同一であっても異なっていてもよく、Ｒ５又はＲ６基から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｄ）で定義される通りであり；
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表わすものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素で、他方がＯ、Ｓ、又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＳ（Ｏ）n−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれず；
ｄ）ｐが整数０から２までを表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合を表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一つがＳ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表し、他方がＮＲ５Ｒ６を表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキレンを表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜１０員環ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、両者とも水素を表さない］
の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項２】
ｐは０から２までの整数を表し；
Ｒ及びＲ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ又はＮＨを表し；
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールであり、これらの基は場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員環のヘテロ環基であり、これらの全ての基は、場合により置換されており；
Ａ１は、単結合、アルキル基、アリル基又はプロピニル基を表し；
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１のうちの一方は、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nアルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選ばれ、そしてＹ及びＹ１のうちのもう一方は、これらと同一基及びこれらに加えて、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲ５Ｒ６、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール及びヘテロアリール、ＣＦ3、Ｏ−アリル、Ｏ−プロピニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アリル、Ｓ（Ｏ）n−プロピニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、遊離の又は塩形成若しくはエステル化されたカルボキシル及びＣＯＮＲ５Ｒ６基から選ばれ；
ここで、Ｒ５及びＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール（これらは場合により置換される）から選ばれ、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にＯ、Ｓ、Ｎ及び場合により置換されるＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、３〜１０員環のヘテロ環基を形成し；
Ａ２はＡ１と同一であっても異なっていてもよく、Ａ１、ＣＯ及びＳＯ2基を表し；
Ｂ２は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ７から選ばれる、同一又は異なっていてもよい一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和ヘテロ環基を表し、その基は、場合によりＹ２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ７は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、Ｓ（Ｏ）2−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アリール、Ｓ（Ｏ）2−ヘテロアリール及びＳ（Ｏ）2−ＮＲ５Ｒ６基を表し；
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリル、Ｏ−プロピニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）n−アリル、Ｓ（Ｏ）n−プロピニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ９、ＯＣＯＲ８、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−Ｒ５Ｒ６、ＮＨＣＯＲ８、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）nＮＲ８又はＮＨ−Ｓ（Ｏ）nＣＦ3又はＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ５Ｒ６を表し、これらの全ての基は、場合により置換され；
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、６個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、７個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、１０個以下の炭素原子を含み；
上記の全ての炭素環及びヘテロ環、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりアルキル及びアルキレンジオキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で更に置換され；
ｎは０から２までの整数を表し；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ９はＲ８基及び水素を表し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びフェニルを表し、場合により、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル及び遊離の又は塩形成、エステル化若しくはアミド化したカルボキシル基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され、又は代わりにＲ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７、好ましくは環状アミンから選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む５〜７員環の環状基を形成し；
式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｄ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素で、他方がＯ、Ｓ、又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＳ（Ｏ）n−アルキルを表し、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜６員芳香族ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれず；
ｄ）ｐが整数０から２までを表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合を表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一つがＳ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表し、他方がＮＲ５Ｒ６を表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキレンを表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜１０員環ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、両者とも水素を表さない；
で定義される通りである、
請求項１記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項３】
ｐは０から２までの整数を表し；
Ｒ及びＲ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ又はＮＨを表し；
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールであり、これらの基は場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員環のヘテロ環基であり、これらの全ての基は、場合により置換されており；
Ａ１は、単結合、アルキル基、アリル基又はプロピニル基を表し；
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１のうちの一方は、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nアルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選ばれ、そしてＹ及びＹ１のうちのもう一方は、これらと同一の基及びこれらに加えて、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲ５Ｒ６、場合により置換されるアルキル及びフェニル、及び場合により置換されるピラゾリル及びピリジルから選ばれ；
ここで、Ｒ５及びＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びヘテロアリール（これらは場合により置換される）から選ばれ、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、場合により置換される３〜１０員環のヘテロ環基を形成し；
Ａ２はＡ１と同一であっても異なっていてもよく、Ａ１、ＣＯ及びＳＯ2基を表し；
Ｂ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和ヘテロ環基を表し、その基は、場合によりＹ２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ７は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、フェニル基を表し；
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ９、ＯＣＯＲ８、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−Ｒ５Ｒ６、ＮＨＣＯＲ８及びＮＨ−Ｓ（Ｏ）nＲ８を表し；これらの全ての基は、場合により置換され；
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、６個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、７個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、１０個以下の炭素原子を含み；
上記の全ての炭素環及びヘテロ環、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりアルキル及びアルキレンジオキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは０から２までの整数を表し；
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、フェニル又はフェニルアルキルを表し；
Ｒ９はＲ８基及び水素を表し；
Ｒ１０は、水素及びアルキルを表し；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びフェニルを表し、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル及び遊離の又は塩形成、エステル化若しくはアミド化したカルボキシル基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され、又は代わりにＲ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７、好ましくは環状アミンから選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む５〜７員環の環状基を形成し；
式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｄ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素で、他方がＯ、Ｓ、又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一方がＳ（Ｏ）n−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれず；
ｄ）ｐが整数０から２までを表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合を表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方がＳ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表し、他方がＮＲ５Ｒ６を表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキレンを表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜１０員環ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、両者とも水素を表さない；
で定義される通りである、
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物と鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４】
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１のうちの一方は、ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＯＨ、−Ｓ−アルキル−ＣＮ、−Ｓ−アルキル−ヘテロシクロアルキル（詳細：モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル、これらは場合によりアルキルで置換される）、−ＳＯ2ＣＨＦ2、−ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＲ５Ｒ６及び−ＳＦ5であり、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を含むアルキル基を表し、そしてＹ及びＹ１の他方は、以下の基：水素、ハロゲン、ニトロ、ＮＲ５Ｒ６、遊離の又はエステル化されたカルボキシル及びＣＯＮＲ５Ｒ６、から選ばれるものであり、又代わりにフェニル基は、その置換基Ｙ及びＹ１と共に以下の基：
【化３】
の一つを形成し、このようにして形成された基は、それ自身が場合により置換される一つ又はそれ以上のアルキル基で場合により置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義される基から選択され；
ここで、式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｃ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が、場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一つが水素を、そして他方がＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がＯ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳ（Ｏ）ｎアルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、Ｂ２が場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれない；
である、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物と鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nアルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選択され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義される基から選択され；
ここで、式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｃ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が、場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を、そして他方がＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がＯ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳ（Ｏ）nアルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が、場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれない；
である、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項６】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＳ（Ｏ）nＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2アルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選択され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義される基から選択され；
式（Ｉ）の生成物が以下のａ）およびｂ）：
ａ）ｐが整数０を表し、ＲおよびＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が、場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がＯ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳＯ−アルキル又はＳ（Ｏ）2アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が、場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれない；
で定義される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項７】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＳ（Ｏ）nＣＦ3、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選択され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は請求項１で定義された基から選ばれ；
そして、ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳＯ2ＮＨ2を表し、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方が、Ｏ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルにより場合により遮断されるアルキル鎖を表さない、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項８】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＳ（Ｏ）nＣＦ3、ＳＯ2ＣＨＦ2及びＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義された基から選ばれる、
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項９】
請求項１で定義された全てのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、遊離の又は塩形成された若しくはアルキル基によりエステル化された或いはＮＲ１１ａＲ１２ａ基でアミド化されたカルボキシル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９ａ、−ＮＲ１１ａＲ１２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１ａＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１ａＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ９ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１ａＲ１２ａ又は−（Ｏ）n−ＮＲ１１ａＲ１２ａから選ばれる、同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
更に上記した全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりエチレンジオキシ基で置換され；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、アルケニル、フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ１０ａは、水素又はアルキルを表し；
Ｒ１１ａ及びＲ１２ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、 アルキル、 シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキルを表し、これらは場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシから選ばれる、同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の置換基で置換され、又は代わりに、Ｒ１１ａ及びＲ１２ａは、それらが結合している窒素原子と共にピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、インドリニル、ピリンドリニル、テトラヒドロキノリル、チアゾリジニル及びナフチリジルを形成する；
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項１０】
ｐは整数０を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜９のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１１】
ｐは整数１を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１２】
ｐは整数２を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１１のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１３】
Ｒ１は整数０を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１２のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１４】
Ｒは整数０を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１３のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１５】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルを表し、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環又はヘテロ環基を形成し、これらの基は、３〜１０員環であって、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７ｂから選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含むヘテロ環基であり、これら全ての基は場合により置換され；
上記した全ての基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル及びアルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、遊離の又は塩形成した若しくはアルキル基によりエステル化された或いはＮＲ１１ｂＲ１２ｂ基によりアミド化されたカルボキシル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９ｂ、−ＮＲ１１ｂＲ１２ｂ及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１ｂＲ１２ｂから選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ７ｂは、水素原子、アルキル基又はフェニル基を表し；
Ｒ９は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はフェニルを表し；
Ｒ１１ｂ及びＲ１２ｂは、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル又はフェニルを表し、又は代わりにＲ１１ｂ及びＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換されるピペラジニル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１４のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１６】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル及びチエニルベンゾチエニルアルキルから選ばれ、これらは、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され、又代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員環シクロアルキル又は窒素原子を含むヘテロシクロアルキル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１５のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１７】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フェニルアルキル、ヒドロキシフェニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル及びチエニルベンゾチエニルアルキルから選ばれ、又代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジル又はピペリジル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１６のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１８】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フェニルアルキル及びヒドロキシフェニルアルキルから選ばれ、又代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１９】
Ｒ２及びＲ３のうちの一方は水素及びアルキルから選ばれ、Ｒ２及びＲ３の他方はＲ２及びＲ３の全ての基から選ばれ、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１８のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２０】
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素及びアルキルを表し、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１９のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２１】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣＨ3を表し、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２２】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２は、単結合、６個以下の炭素原子を含有する直鎖状又は分岐したアルキル基、アリル、プロピニル、Ｃ＝Ｏ及びＳＯ2基から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２１のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２３】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２は、単結合、アルキル、アリル、プロピニル、Ｃ＝Ｏ及びＳＯ2基から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２２のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２４】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２はアルキル又はＣ＝Ｏ基を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２３のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２５】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２はＣ＝Ｏ、−ＣＨ2−ＣＨ2−又は−ＣＨ2を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２４のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２６】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２は−ＣＨ2を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２５のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２７】
Ｙ及びＹ１の一方は水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を表し、他方は、−ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＦ5、−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−ＳＯ2ＣＨＦ2、−ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＦ3、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＯＨ、−Ｓ−アルキル−ＣＮ、−Ｓ−アルキル−モルホリノ、−Ｓ−アルキル−ピロリジニル及び−Ｓ−アルキル−ピペラジニルから選ばれ、ここで、モルホリノ、ピロリジニル及びピペラジニル基は、場合により、アルキル（アルキルは、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表す）で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２６のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２８】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＨ3、ＳＯ2ＣＨＦ2及びＳＯ2Ｎ（アルキル）2から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２７のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２９】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3及びＳＯ2ＣＨＦ2から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２８のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３０】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3及びＳ（Ｏ）n−ＣＦ3から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２９のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３１】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3、Ｓ−ＣＦ3及びＳ（Ｏ）2ＣＦ3から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３２】
Ｂ２は、ピリジル、ピリミジニル、キノリル、アザインドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、キナゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラザニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、フリル、ピペリジル、チエニル、クロメニル、オキソクロメニル、インドリル、ピロリル、プリニル、ベンゾオキサジニル、ベンズイミダゾリル及びベンゾフラニル基から選ばれる、単環の又は双環のヘテロアリール基を表し、これらの基は、場合によりＹ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３１のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３３】
Ｂ２は３−又は４−ピリジル、ピリミジニル、３−又は４−キノリル、アザインドリル、キナゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラザニル及びイソキサゾリル基から選ばれるヘテロアリール基を表し、これらの置換基は、場合により、Ｙ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３２のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３４】
Ｂ２は３−又は４−ピリジル、ピリミジニル、３−又は４−キノリル、アザインドリル及びキナゾリル基から選ばれるヘテロアリール基を表し、これらの基は、場合により、Ｙ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３３のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３５】
Ｂ２は４−ピリジル及び４−キノリル及び１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリド−３−イル基を表し、これらの置換基は、場合により、請求項１〜３４のいずれか一項で定義されたＹ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３６】
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６又は−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ６を表し、これらの全ての基は場合により置換され；
Ｒ５及びＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素；アルキル；シクロアルキル；フェニル及びＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１〜３個のへテロ原子を含有する５〜６員環のヘテロアリール基から選ばれ、これらの全ての基は場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換されるピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル又はキナゾリニル基を形成し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
上記の全てのアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びフェニル基、及び又、Ｒ５及びＲ６によりそれらが結合している原子と共に形成される環は、ハロゲン原子及び以下の基：シアノ；ヒドロキシル；アルキル；アルコキシ；ＯＣＦ3；ＣＦ3；Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3；ニトロ；オキソ；チオキソ；ＯＣＯアルキル；それ自身場合によりハロゲン原子、アルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換されるフェニル；−ＯＣＯアルキル；ＮＨ2、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）2、Ｎ（アルキル）（フェニルアルキル）、Ｎ（アルキル）（アミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキルアミノアルキル）及びＮ（アルキル）（ジアルキルアミノアルキル）；及び遊離の形態の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシル、から選ばれる、同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのフェニル基も、又、場合によりアルキレンジオキシ基で置換され；
上記の全てのアルキル基も、又、場合により一つ又はそれ以上の飽和の又は部分的に不飽和の、少なくとも１個の窒素原子Ｎ及びＯ、Ｎ及びＳから選ばれる０〜２個の他のヘテロ原子を含有する４〜７員環のヘテロ環基で置換され；
全ての上記のピロリジニル及びキナゾリニル基も、又、場合によりオキソ又はチオキソで置換され；
上記の全てのアルキル及びアルコキシ基は直鎖状又は分岐しており、６個以下の炭素原子を含有し；
上記の全てのシクロアルキル基は７個以下の炭素原子を含有し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３５のいずれか一項に定義した基を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３７】
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯＯＨ、−ＮＲ１０−ＣＯＯアルキル、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６又は−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ６を表し；
Ｒ５及びＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素；アルキル；シクロアルキル；フェニル；ピリミジニル；チエニル；ピリジル；キノリル；場合により一つ又は二つのハロゲン原子で置換されるチアゾリル；場合により一つ又はそれ以上のＯＣＯアルキルで置換されるピラン；ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ基、及び遊離型の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシルから選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換されるフェニル；ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ基、及び遊離型の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシルから選ばれる一つ又はそれ以上の基でそれ自身場合により置換されるフェニルで置換されるアルキル；アルキル、アルキル−ＯＨ及びピリジルから選ばれる一つ又はそれ以上の基でそれ自身場合により置換されるピペラジニルで置換されるアルキル；イミダゾリルで置換されるアルキル；ＮＨ2、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）2、Ｎ（アルキル）（フェニルアルキル）、Ｎ（アルキル）（アミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキルアミノアルキル）及びＮ（アルキル）（ジアルキルアミノアルキル）から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換されるアルキル；場合により一つ又は二つのアルキルで置換されるモルホリニルで置換されるアルキル；ピロリジニルで置換されるアルキル；それ自身一つ又は二つのアルキルで場合により置換されるピペリジルで置換されるアルキル；チオモルホリニルで置換されるアルキル；アゼチニルで置換されるアルキル；場合によりオキソで置換されるアゼパニルで置換されるアルキルから選ばれ；
又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニル；ピペリジル；ピペラジニル；モルホリニル；又はキナゾリニル基を形成し、これらの全ての基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の、ハロゲン原子、アルキル、ヒドロキシル及びアルコキシ基、及びそれ自身ハロゲン原子、アルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で場合により置換されるフェニル基で置換され；
ピロリジニル及びキナゾリニル基も、又、場合によりオキソ又はチオキソで置換され；ピペラジニル基は、それ自身、場合により、アルキル、アルキル−ＯＨ及びピリジルから選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
上記の全てのアルキル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、そして、６個までの炭素原子を含有し；
上記の全てのシクロアルキル基は、７個までの炭素原子を含有し；
全てのフェニル基も、又、場合により、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ニトロ及びアルキレンジオキシから選ばれる基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３６のいずれか一項に定義した基を有する、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３８】
Ｙ２は、Ｖ１、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＯＶ１、Ｏ−ＣＯ−Ｖ１、ＣＯＯＶ１、ＣＯＶ１、ＣＯ−ＮＶ１Ｖ２、−ＮＶ１Ｖ２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｖ１、−ＮＨ−ＣＯＯ−Ｖ１、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−Ｖ１、−ＮＶ１−ＣＯ−ＮＶ１Ｖ２、−ＮＶ１−ＣＯ−ＮＨＶ１、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＶ１、−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨＶ１及び−ＮＨ−ＳＯ2−Ｖ１を表し、ここで、Ｖ１及びＶ２は、同一であっても異なっていてもよく、水素原子、アルキル、シクロアルキル又はフェニル基、又はピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペラジニルアルキル、アルキルピペラジニル、フェニルピペラジニル、チエニル、フラニル、ピペリジル、メチルピペリジル、ピリジル、ピロリジル及びピロリジルアルキルのようなヘテロ環基を表し；
全てのアルキル、フェニル及びヘテロ環基は、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）2 基及びフェニル基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され、ここで、フェニル基は、場合により、それ自身がハロゲン原子及びヒドロキシル又はアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
上記の全てのフェニル基及びヘテロ環基は、更に、場合により一つ又はそれ以上のアルキル基で置換され；
フェニル基は、更に、場合によりＮＲ５Ｒ６で置換され、ここでＲ５及びＲ６は請求項１に定義された通りであり；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３７のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３９】
Ｙ２は水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離の又はアルキル若しくはフェニル基でエステル化されたカルボキシル、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）2及びフェニルを表し；
全てのアルキル、アルコキシ及びフェニル基は、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2基及びフェニル基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され、ここで、フェニル基は、場合により、それ自身がハロゲン原子、ヒドロキシル又はアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
全てのフェニル基は、更に、場合により、一つ又はそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換され、場合によりＮＲ５Ｒ６で置換され、ここで、Ｒ５及びＲ６は上記で定義された通りであり；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３８のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項４０】
Ｙ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及び場合によりＮＲ５Ｒ６で置換されるフェニルを表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、請求項１で定義された通りであり；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３９のいずれか一項で定義された基を
有する、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項４１】
Ｂ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、及びＯＣＨ3から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換される４−ピリジル及び４−キノリル基を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜４０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項４２】
式（ＩＣ）：
【化４】
［式中、ＹＣ及びＹ１Ｃは、その一方が、水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を表し、他方が、 −ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＦ5、−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＦ3、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＯＨ、−Ｓ−アルキル−ＣＮ、−Ｓ−アルキル−モルホリノ、−Ｓ−アルキル−ピロリジニル及び−Ｓ−アルキル−ピペラジニルから選ばれ、ここで、モルホリノ、ピロリジル及びピペラジニル基は場合によりアルキルで置換され、アルキルは１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表し；
又は代わりに、フェニル基は、その置換基ＹＣ及びＹ１Ｃと共に、以下の二つの基：
【化５】
（式中、ＡＬＫは１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表す）の一つを形成し；
Ｒ２Ｃ及びＲ３Ｃは、同一であっても異なっていてもよく、水素又は場合により置換されるアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ｃ及びＲ３Ｃは、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ａ２Ｃは、単結合又はＣＨ2を表し；
Ｂ２Ｃはピリジル、ピリミジル、キノリル、アザインドリル、キナゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラザニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、フリル、ピペリジル、クロメニル、オキソクロメニル、キナゾリル、チエニル、インドリル、ピロリル、プリニル、ベンゾオキサジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾフリル基を表し、これらは、場合によりＹ２Ａの基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｙ２ＣＡは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯＯＨ、−ＮＲ１０−ＣＯＯアルキル、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６又は−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ６を表し、これらの全ての基は場合により置換され；
Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ピリミジル、チエニル、ピリジル、キノリル、チアゾリル及びピランから選ばれ、これらの全ての基は場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換されるピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル又はキナゾリニル基を形成し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
上記の全てのアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びフェニル基、並びにＲ５及びＲ６によりそれらが結合している原子と共に形成された環は、場合により、ハロゲン原子及び以下の基：シアノ；ヒドロキシル；アルキル；アルコキシ； ＯＣＦ3；ＣＦ3；Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3；ニトロ；オキソ；チオキソ；ＯＣＯ−アルキル；それ自身、場合により、ハロゲン原子、アルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換されるフェニル；−ＯＣＯ−アルキル；ＮＨ2、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）2、Ｎ（アルキル）（フェニルアルキル）、Ｎ（アルキル）（アミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキルアミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（ジアルキルアミノアルキル）；遊離型の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシルから選ばれる、同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのフェニル基も、又、場合によりアルキレンジオキシ基で置換され；
上記の全てのアルキル基も、又、場合により以下の基：それ自身がアルキル、アルキル−ＯＨ及びピリジルで場合により置換されるピペラジニル；イミダゾリル；モルホリニル；ピロリジル；それ自身が場合により一つ又は二つのアルキルで置換されるピペリジル；場合によりオキソで置換されるアゼパニル、から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのピロリジル及びキナゾリニル基も、又、場合によりオキソ又はチオキソで置換され；
上記の全てのアルキル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、そして６個までの炭素原子を含有し；
上記の全てのシクロアルキル基は、７個までの炭素原子を含有し；
ｎは、０から２までの整数を表す］
に対応する請求項１〜４１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＣ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４３】
式（ＩＡ）：
【化６】
［式中、Ｙ１Ａは、−ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ3及びＳＯ2ＣＨＦ2を表し；
Ｂ２Ａは、場合により、Ｙ２Ａ基から選択される一つ又はそれ以上の基で置換される４−キノリル及び４−ピリジル基を表し；
Ｙ２Ａは、Ｙ２に対して請求項１〜４２のいずれか一項で与えられた意味を有し；
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素又は場合により置換されるアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し；
全てのアルキル及びフェニル基は、場合により、ハロゲン、ＯＨ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは、０から２までの整数を表す］
に対応する請求項１〜４２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４４】
Ｙ１Ａ、Ｂ２Ａ、Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、請求項４３に定義されたとおりであり；
そしてＹ２Ａは、ハロゲン、−ＯＨ、−アルキル、Ｏ−アルキル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ５ＡＲ６Ａ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ−ＮＲ５ＡＲ６Ａ、−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3又はフェニル基を表し、ここで、アルキルは、直鎖状の又は分岐した、６個以下の炭素原子を含有するアルキル基を表し、全てのアルキル、アルコキシ及びフェニル基は、場合により置換され、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル又はフェニルを表し、ここで、アルキル及びフェニル基は、場合により置換され、又は代わりにＲ５Ａ及びＲ６Ａは、それらが結合している窒素原子と共に、ピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、インドリニル、ピリンドリニル、テトラヒドロキノリル及びアゼチジニル基から選ばれる環状基を形成し；
全てのアルキル、アルコキシ及びフェニル基は、場合により、ハロゲン、ＯＨ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは、０から２までの整数を表す、
請求項４３に記載の式（ＩＡ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４５】
Ｙ１Ａは、−ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2−ＣＦ3を表し；
Ｂ２Ａは、ハロゲン、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−アルキル、−ＮＲ５ＡＲ６Ａ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3及び場合により置換されるフェニルから選ばれる、一つ又は二つの基で場合により置換される４−キノリル又は４−ピリジル基を表し；
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル又はフェニルを表し、ここで、アルキル及びフェニル基は場合により置換され、又は代わりにＲ５Ａ及びＲ６Ａは、それらが結合している窒素原子と共にピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル及びアゼチジニル基から選ばれる環状基を形成し；
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素又は場合により置換されるアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し；
全てのアルキル及びフェニル基は、場合により、ハロゲン、ＯＨ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換される、
式（ＩＡ）に対応する生成物である、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４６】
Ｙ１Ａは、−ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2−ＣＦ3を表し；
Ｂ２Ａは、場合によりハロゲン、−ＯＨ、アルキル、及び−Ｏ−アルキルから選ばれる一つ又は二つの基で置換される、４−キノリル又は４−ピリジル基を表し；
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、及び場合によりヒドロキシル基で置換される、直鎖状又は分岐した４個以下の炭素原子を含有するアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基を形成する、
式（ＩＡ）に対応する生成物である、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４７】
Ｙ１Ａは、ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2ＣＦ3を表し；
そしてＲ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣＨ3を表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル基を形成し；
他の置換基は、請求項１〜４６のいずれか一項に定義された基を有する、
式（ＩＡ）に対応する生成物である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４８】
式（ＩＢ）：
【化７】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ａ１、Ｙ、Ｙ１、Ａ２、Ｂ２及びＹ２は、請求項１〜４７のいずれか一項で与えられた意味を有する）に対応する生成物である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＢ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４９】
Ｙ１は、ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2ＣＦ3を表し；
そしてＲ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣＨ3を表し、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル基を形成し；
他の置換基は、請求項１〜４８のいずれか一項で与えられた基を有する、
請求項４８に記載の式（ＩＢ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＢ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５０】
請求項１〜４９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、以下の名称を有する生成物：
（Ｓ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｓ）−５−メチル−１−ピリド−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｓ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−ピリド−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−４−メチル−３−キノール−４−イルメチル−５−チオキソ−１−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２−オントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−イソプロピル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−イソプロピル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１−ピリド−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−（１−ヒドロキシ−エチル）−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
４−キノール−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−キノール−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−ピリド−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−ピリド−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５−メチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメタンメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
４−キノール−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２．４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
及び、式（Ｉ）の生成物のラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５１】
請求項１〜５０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、以下の名称を有する生成物：
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピリド−２−イルアミノ）ピリジン−４イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；トリフルオロ酢酸との化合物；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝イソブチルアミド；トリフルオロ酢酸との化合物；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２イル｝プロピオンアミド；トリフルオロ酢酸との化合物；
１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン塩酸塩；
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−カルボキサミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−ピペリジン−１−イルプロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−モルホリン−４−イルプロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−ピロリジン−１−イルプロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
１−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル尿素；
１−［２−（６−エチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（６−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（４，６−ジメチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（３，５−ジクロロピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）プロピオンアミド；
３−（ベンジルメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝プロピオンアミド；
４，５−ジアセトキシ−６−アセトキシメチル−２−（３−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝チオウレイド酢酸；
５，５−ジメチル−１−［２−（５−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３，５−ジメトキシベンズアミドトリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（
３，５−ジチルピペリジン−１−イル）プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−メトキシベンズアミドトリフルオロアセテート；
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝ピラジン−２−カルボキサミドトリフルオロアセテート；
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝チオフェン−２−カルボキサミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−４−メチルベンズアミド；トリフルオロ酢酸との化合物；
１−イソキノリン−５−イル−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロ−メチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝プロピオンアミド；
３−［４−（２−ジエチルアミノエチル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
５，５−ジメチル−１−［２−（４−メチルピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（２，６−ジメチルピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イルアミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
１−［２−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（６−フルオロピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
及び、式（Ｉ）の生成物のラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５２】
医薬品としての請求項１〜５１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ、並びに式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５３】
医薬品としての請求項１〜５２のいずれか一項に記載の式（ＩＣ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ、並びに式（ＩＣ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５４】
医薬品としての請求項１〜５３のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ、並びに式（ＩＡ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５５】
医薬品としての請求項５０又は５１に記載の生成物、そのプロドラッグ、並びにこれらの生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５６】
請求項５２〜５５のいずれか一項に記載の医薬品の少なくとも１つを活性成分として含有する医薬組成物。
【請求項５７】
請求項４４に記載の医薬生成物の少なくとも１つを活性成分として含有する医薬組成物。
【請求項５８】
癌を治療するための他の化学療法医薬品の活性成分も又含有する、請求項５６又は５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
医薬品として、特に癌化学療法のために使われることを特徴とする、請求項５６〜５８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
請求項１〜５９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、プロテイン・キナーゼ、特に一つのプロテイン・キナーゼの活性を阻害するための医薬品を製造するための使用。
【請求項６１】
プロテイン・キナーゼがプロテイン・チロシン・キナーゼである、請求項６０に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６２】
プロテイン・キナーゼが以下のグル−プ、即ち、ＥＧＦＲ、Ｆａｋ、ＦＬＫ−１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ｆｌｔ−１、ＩＧＦ−１Ｒ、ＫＤＲ、ＰＬＫ、ＰＤＧＦＲ、ｔｉｅ２、ＶＥＧＦＲ、ＡＫＴ及びＲａｆから選ばれる、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６３】
プロテイン・キナーゼがＩＧＦ１Ｒである、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６４】
プロテイン・キナーゼがＦＡＫである、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６５】
プロテイン・キナーゼがＡＫＴである、請求項１〜６４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６６】
プロテイン・キナーゼが細胞培養由来のものである、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６７】
プロテイン・キナーゼが哺乳類由来のものである、請求項１〜６６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、プロテイン・キナーゼ活性の脱制御で特徴付けられる病気の予防又は治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項６９】
予防又は治療する病気が哺乳類のものである、請求項６８に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７０】
請求項１〜６９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、以下のグループ、即ち、血管増殖性疾患、線維性疾患、メサンギウム細胞増殖性疾患、代謝性疾患、アレルギー、ぜんそく、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性、腫瘍学的疾患及び癌に属する病気の予防又は治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７１】
請求項１〜７０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、腫瘍学的疾患の治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７２】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、癌治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７３】
治療する病気が固形腫瘍の癌である、請求項７２に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７４】
治療する病気が細胞毒性薬に抵抗性の癌である、請求項７３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７５】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、乳癌、胃癌、大腸癌、肺癌、卵巣癌、子宮癌、脳腫瘍、腎臓癌、喉頭癌、リンパ系腫瘍、甲状腺癌、尿生殖路癌、精嚢及び前立腺を含む管の癌、骨腫瘍、膵臓癌及び黒色腫を含めた癌の治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７６】
治療する病気が乳癌、大腸癌又は肺癌である、請求項７５に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７７】
請求項１〜７６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、癌の化学療法用医薬品を製造するための使用。
【請求項７８】
請求項１〜７７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、単独で又は組み合わせで使用される癌の化学療法用医薬品を製造するための使用。
【請求項７９】
請求項１〜７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、単独で、又は化学療法若しくは放射線療法との組み合わせで、又は他の治療薬との組み合わせで使用される医薬品を製造するための使用。
【請求項８０】
治療薬が一般的に使用される抗癌剤である、請求項７９に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項８１】
プロテイン・キナーゼ阻害剤としての請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ並びに式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項８２】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項８３】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１〜８２のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の生成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［ここで、ｐは０から２までの整数を表し；
Ｒ及びＲ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ又はＮＨを表し；
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基は３〜１０員環であり、そしてヘテロ環基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含み、これらの全ての基は場合により置換され；
Ａ１は、単結合、アルキル基又はアルケニル基又はアルキニル基を表し；
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１の一方は、ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ＳＯ2ＮＲ５Ｒ６、ＳＦ5及び−Ｓ（Ｏ）n−アルキルから選ばれ、そしてＹ及びＹ１のもう一方は、これらと同一基、及びこれらに加えて、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール及びヘテロアリール、ＣＦ3、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルケニル、Ｓ（Ｏ）n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、遊離の又は塩形成若しくはエステル化したカルボキシル及びＣＯＮＲ５Ｒ６の基から選ばれ、又は代わりに、フェニル基がその置換基Ｙ及びＹ１と共に以下の基：
【化２】
（式中、ｐは、２、３又は４の整数を表す）
を形成し、このように形成された基は、それ自体場合により置換される一つ又はそれ以上のアルキル基で場合により置換され、
Ｒ５及びＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、場合より置換される３〜１０員環のヘテロ環基を形成し；
Ａ２はＡ１と同一であっても異なっていてもよく、Ａ１、ＣＯ及びＳＯ2の基を表し；
Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の同一の又は異なる置換基で置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上の同一の又は異なるヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和であって単環又は双環のヘテロ環基を表し；
Ｒ７は、水素原子又はアルキル、シクロアルキル、フェニル、アシル、Ｓ（Ｏ）2アルキル、Ｓ（Ｏ）2アリール、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール又はＳ（Ｏ）2ＮＲ５Ｒ６基を表し；
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルケニル、Ｓ（Ｏ）n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−Ｒ５Ｒ６、ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、６個以下の炭素原子を含む直鎖状又は分岐したものであり；
上記の全てのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、７個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、１０個以下の炭素原子を含み；
上記の全ての炭素環及びヘテロ環、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基、並びにＲ５及びＲ６とそれらが結合している原子により形成される環も、場合により一つ又はそれ以上の基で置換され、これらの基は、同一であっても異なっていてもよく、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２基から選ばれ；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりアルキル、アルコキシ及びアルキレンジオキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で更に置換され；
上記の全ての環状基、並びにＲ５及びＲ６とそれらが結合している原子で形成される環は、場合によりオキソ及びチオキソから選ばれる一つ又はそれ以上の基で更に置換され；
ｎは０から２までの整数を表し；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ９は、Ｒ８基及び水素を表し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
Ｒ１１及びＲ１２は同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びフェニルを表し、これらは場合により、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、及び遊離の又は塩形成、エステル化若しくはアミド化されたカルボキシル基から選ばれる、同一の又は異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され、又代わりにＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と共に一つ又はそれ以上のＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７、好ましくは環状アミンから選ばれるヘテロ原子を含む５〜７員環基を形成し；
Ｒ１３は、Ｒ５又はＲ６と同一であっても異なっていてもよく、Ｒ５又はＲ６基から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｄ）で定義される通りであり；
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表わすものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素で、他方がＯ、Ｓ、又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＳ（Ｏ）n−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれず；
ｄ）ｐが整数０から２までを表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合を表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一つがＳ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表し、他方がＮＲ５Ｒ６を表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキレンを表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜１０員環ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、両者とも水素を表さない］
の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項２】
ｐは０から２までの整数を表し；
Ｒ及びＲ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ又はＮＨを表し；
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールであり、これらの基は場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員環のヘテロ環基であり、これらの全ての基は、場合により置換されており；
Ａ１は、単結合、アルキル基、アリル基又はプロピニル基を表し；
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１のうちの一方は、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nアルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選ばれ、そしてＹ及びＹ１のうちのもう一方は、これらと同一基及びこれらに加えて、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲ５Ｒ６、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール及びヘテロアリール、ＣＦ3、Ｏ−アリル、Ｏ−プロピニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アリル、Ｓ（Ｏ）n−プロピニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、遊離の又は塩形成若しくはエステル化されたカルボキシル及びＣＯＮＲ５Ｒ６基から選ばれ；
ここで、Ｒ５及びＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール（これらは場合により置換される）から選ばれ、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にＯ、Ｓ、Ｎ及び場合により置換されるＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、３〜１０員環のヘテロ環基を形成し；
Ａ２はＡ１と同一であっても異なっていてもよく、Ａ１、ＣＯ及びＳＯ2基を表し；
Ｂ２は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ７から選ばれる、同一又は異なっていてもよい一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和ヘテロ環基を表し、その基は、場合によりＹ２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ７は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、Ｓ（Ｏ）2−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アリール、Ｓ（Ｏ）2−ヘテロアリール及びＳ（Ｏ）2−ＮＲ５Ｒ６基を表し；
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリル、Ｏ−プロピニル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）n−アリル、Ｓ（Ｏ）n−プロピニル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ９、ＯＣＯＲ８、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−Ｒ５Ｒ６、ＮＨＣＯＲ８、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）nＮＲ８又はＮＨ−Ｓ（Ｏ）nＣＦ3又はＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ５Ｒ６を表し、これらの全ての基は、場合により置換され；
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、６個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、７個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、１０個以下の炭素原子を含み；
上記の全ての炭素環及びヘテロ環、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりアルキル及びアルキレンジオキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で更に置換され；
ｎは０から２までの整数を表し；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ９はＲ８基及び水素を表し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びフェニルを表し、場合により、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル及び遊離の又は塩形成、エステル化若しくはアミド化したカルボキシル基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され、又は代わりにＲ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７、好ましくは環状アミンから選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む５〜７員環の環状基を形成し；
式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｄ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素で、他方がＯ、Ｓ、又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＳ（Ｏ）n−アルキルを表し、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜６員芳香族ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれず；
ｄ）ｐが整数０から２までを表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合を表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一つがＳ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表し、他方がＮＲ５Ｒ６を表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキレンを表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜１０員環ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、両者とも水素を表さない；
で定義される通りである、
請求項１記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項３】
ｐは０から２までの整数を表し；
Ｒ及びＲ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ又はＮＨを表し；
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールであり、これらの基は場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員環のヘテロ環基であり、これらの全ての基は、場合により置換されており；
Ａ１は、単結合、アルキル基、アリル基又はプロピニル基を表し；
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１のうちの一方は、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nアルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選ばれ、そしてＹ及びＹ１のうちのもう一方は、これらと同一の基及びこれらに加えて、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲ５Ｒ６、場合により置換されるアルキル及びフェニル、及び場合により置換されるピラゾリル及びピリジルから選ばれ；
ここで、Ｒ５及びＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びヘテロアリール（これらは場合により置換される）から選ばれ、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、場合により置換される３〜１０員環のヘテロ環基を形成し；
Ａ２はＡ１と同一であっても異なっていてもよく、Ａ１、ＣＯ及びＳＯ2基を表し；
Ｂ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７から選ばれる同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和ヘテロ環基を表し、その基は、場合によりＹ２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ７は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、フェニル基を表し；
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）n−アルキル、Ｓ（Ｏ）n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ９、ＯＣＯＲ８、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）n−Ｒ５Ｒ６、ＮＨＣＯＲ８及びＮＨ−Ｓ（Ｏ）nＲ８を表し；これらの全ての基は、場合により置換され；
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、６個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、７個以下の炭素原子を含み；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、１０個以下の炭素原子を含み；
上記の全ての炭素環及びヘテロ環、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ９、Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１Ｒ１２基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりアルキル及びアルキレンジオキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは０から２までの整数を表し；
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、フェニル又はフェニルアルキルを表し；
Ｒ９はＲ８基及び水素を表し；
Ｒ１０は、水素及びアルキルを表し；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びフェニルを表し、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル及び遊離の又は塩形成、エステル化若しくはアミド化したカルボキシル基から選ばれる同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され、又は代わりにＲ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７、好ましくは環状アミンから選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む５〜７員環の環状基を形成し；
式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｄ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一つがＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素で、他方がＯ、Ｓ、又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの少なくとも一方がＳ（Ｏ）n−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれず；
ｄ）ｐが整数０から２までを表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合を表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方がＳ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表し、他方がＮＲ５Ｒ６を表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキレンを表し、そしてＢ２が場合により置換される５〜１０員環ヘテロ環状基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、両者とも水素を表さない；
で定義される通りである、
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物と鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４】
Ｙ及びＹ１は同一であっても異なっていてもよく、Ｙ及びＹ１のうちの一方は、ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＯＨ、−Ｓ−アルキル−ＣＮ、−Ｓ−アルキル−ヘテロシクロアルキル（詳細：モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル、これらは場合によりアルキルで置換される）、−ＳＯ2ＣＨＦ2、−ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＲ５Ｒ６及び−ＳＦ5であり、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を含むアルキル基を表し、そしてＹ及びＹ１の他方は、以下の基：水素、ハロゲン、ニトロ、ＮＲ５Ｒ６、遊離の又はエステル化されたカルボキシル及びＣＯＮＲ５Ｒ６、から選ばれるものであり、又代わりにフェニル基は、その置換基Ｙ及びＹ１と共に以下の基：
【化３】
の一つを形成し、このようにして形成された基は、それ自身が場合により置換される一つ又はそれ以上のアルキル基で場合により置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義される基から選択され；
ここで、式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｃ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が、場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一つが水素を、そして他方がＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合は、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がＯ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳ（Ｏ）ｎアルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、Ｂ２が場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれない；
である、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物と鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nＣＦ3、Ｓ（Ｏ）nアルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選択され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義される基から選択され；
ここで、式（Ｉ）の生成物は、以下のａ）からｃ）：
ａ）ｐが整数０を表し、Ｒが酸素を表し、Ｒ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＯＣＦ3又はＳ−アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合又はアルキルを表し、そしてＢ２が、場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がイミダゾリルアルキルを表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を、そして他方がＯＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がＯ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｃ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳ（Ｏ）nアルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が、場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれない；
である、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項６】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＳ（Ｏ）nＣＦ3、ＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2アルキル、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選択され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義される基から選択され；
式（Ｉ）の生成物が以下のａ）およびｂ）：
ａ）ｐが整数０を表し、ＲおよびＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳＯ−アルキル、Ｓ（Ｏ）2アルキル又はＳＯ2ＮＨ2を表すものであり、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が、場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方がＯ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルで場合により遮断されるアルキル鎖を表さず；
ｂ）ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳＯ−アルキル又はＳ（Ｏ）2アルキルを表すものであり、Ａ２が単結合を表し、そしてＢ２が、場合により置換される５〜６員環芳香族ヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、水素、アルキル、アリールアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれない；
で定義される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項７】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＳ（Ｏ）nＣＦ3、ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3及びＳＯ2ＮＲ５Ｒ６から選択され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は請求項１で定義された基から選ばれ；
そして、ｐが整数０を表し、Ｒ及びＲ１が酸素を表し、Ａ１が単結合又はアルキルを表し、Ｙ及びＹ１が同一であっても異なっていてもよく、そのうちの一方が水素を表し、他方がＳＯ2ＮＨ2を表し、Ａ２がＣＨ2を表し、そしてＢ２が場合により置換されるヘテロ環基を表す場合、Ｒ２及びＲ３は、一方が水素を、他方が、Ｏ、Ｓ又は常にヒドロキサメート−ＣＯ−ＮＨＯＨで置換されるＮ−アルキルにより場合により遮断されるアルキル鎖を表さない、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項８】
Ｙ及びＹ１のうちの一方は水素原子を表し、他方はＳ（Ｏ）nＣＦ3、ＳＯ2ＣＨＦ2及びＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１に定義された基から選ばれる、
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項９】
請求項１で定義された全てのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、遊離の又は塩形成された若しくはアルキル基によりエステル化された或いはＮＲ１１ａＲ１２ａ基でアミド化されたカルボキシル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９ａ、−ＮＲ１１ａＲ１２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１ａＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１ａＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ９ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｓ（Ｏ）n−ＮＲ１１ａＲ１２ａ又は−（Ｏ）n−ＮＲ１１ａＲ１２ａから選ばれる、同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
更に上記した全てのアリール及びヘテロアリール基は、場合によりエチレンジオキシ基で置換され；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、アルケニル、フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルを表し；
Ｒ１０ａは、水素又はアルキルを表し；
Ｒ１１ａ及びＲ１２ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、 アルキル、 シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキルを表し、これらは場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシから選ばれる、同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の置換基で置換され、又は代わりに、Ｒ１１ａ及びＲ１２ａは、それらが結合している窒素原子と共にピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、インドリニル、ピリンドリニル、テトラヒドロキノリル、チアゾリジニル及びナフチリジルを形成する；
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項１０】
ｐは整数０を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜９のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１１】
ｐは整数１を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１２】
ｐは整数２を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１１のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１３】
Ｒ１は整数０を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１２のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１４】
Ｒは整数０を表し、式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１３のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１５】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルを表し、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環又はヘテロ環基を形成し、これらの基は、３〜１０員環であって、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ７ｂから選ばれる一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含むヘテロ環基であり、これら全ての基は場合により置換され；
上記した全ての基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル及びアルコキシ、ＣＦ3、ニトロ、フェニル、遊離の又は塩形成した若しくはアルキル基によりエステル化された或いはＮＲ１１ｂＲ１２ｂ基によりアミド化されたカルボキシル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９ｂ、−ＮＲ１１ｂＲ１２ｂ及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１ｂＲ１２ｂから選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ７ｂは、水素原子、アルキル基又はフェニル基を表し；
Ｒ９は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はフェニルを表し；
Ｒ１１ｂ及びＲ１２ｂは、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル又はフェニルを表し、又は代わりにＲ１１ｂ及びＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換されるピペラジニル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１４のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１６】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル及びチエニルベンゾチエニルアルキルから選ばれ、これらは、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され、又代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員環シクロアルキル又は窒素原子を含むヘテロシクロアルキル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１５のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１７】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フェニルアルキル、ヒドロキシフェニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル及びチエニルベンゾチエニルアルキルから選ばれ、又代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジル又はピペリジル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１６のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１８】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フェニルアルキル及びヒドロキシフェニルアルキルから選ばれ、又代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１９】
Ｒ２及びＲ３のうちの一方は水素及びアルキルから選ばれ、Ｒ２及びＲ３の他方はＲ２及びＲ３の全ての基から選ばれ、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１８のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２０】
Ｒ２及びＲ３は同一であっても異なっていてもよく、水素及びアルキルを表し、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜１９のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２１】
Ｒ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣＨ3を表し、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル基を形成し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２２】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２は、単結合、６個以下の炭素原子を含有する直鎖状又は分岐したアルキル基、アリル、プロピニル、Ｃ＝Ｏ及びＳＯ2基から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２１のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２３】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２は、単結合、アルキル、アリル、プロピニル、Ｃ＝Ｏ及びＳＯ2基から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２２のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２４】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２はアルキル又はＣ＝Ｏ基を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２３のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２５】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２はＣ＝Ｏ、−ＣＨ2−ＣＨ2−又は−ＣＨ2を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２４のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２６】
Ａ１は単結合を表し、そしてＡ２は−ＣＨ2を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２５のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２７】
Ｙ及びＹ１の一方は水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を表し、他方は、−ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＦ5、−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−ＳＯ2ＣＨＦ2、−ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＦ3、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＯＨ、−Ｓ−アルキル−ＣＮ、−Ｓ−アルキル−モルホリノ、−Ｓ−アルキル−ピロリジニル及び−Ｓ−アルキル−ピペラジニルから選ばれ、ここで、モルホリノ、ピロリジニル及びピペラジニル基は、場合により、アルキル（アルキルは、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表す）で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２６のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２８】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＨ3、ＳＯ2ＣＨＦ2及びＳＯ2Ｎ（アルキル）2から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２７のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２９】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3及びＳＯ2ＣＨＦ2から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２８のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３０】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3及びＳ（Ｏ）n−ＣＦ3から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜２９のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３１】
Ｙは水素原子を表し、そしてＹ１は、−ＯＣＦ3、Ｓ−ＣＦ3及びＳ（Ｏ）2ＣＦ3から選ばれ；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３２】
Ｂ２は、ピリジル、ピリミジニル、キノリル、アザインドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、キナゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラザニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、フリル、ピペリジル、チエニル、クロメニル、オキソクロメニル、インドリル、ピロリル、プリニル、ベンゾオキサジニル、ベンズイミダゾリル及びベンゾフラニル基から選ばれる、単環の又は双環のヘテロアリール基を表し、これらの基は、場合によりＹ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３１のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３３】
Ｂ２は３−又は４−ピリジル、ピリミジニル、３−又は４−キノリル、アザインドリル、キナゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラザニル及びイソキサゾリル基から選ばれるヘテロアリール基を表し、これらの置換基は、場合により、Ｙ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３２のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３４】
Ｂ２は３−又は４−ピリジル、ピリミジニル、３−又は４−キノリル、アザインドリル及びキナゾリル基から選ばれるヘテロアリール基を表し、これらの基は、場合により、Ｙ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３３のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３５】
Ｂ２は４−ピリジル及び４−キノリル及び１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリド−３−イル基を表し、これらの置換基は、場合により、請求項１〜３４のいずれか一項で定義されたＹ２の基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３６】
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６又は−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ６を表し、これらの全ての基は場合により置換され；
Ｒ５及びＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素；アルキル；シクロアルキル；フェニル及びＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１〜３個のへテロ原子を含有する５〜６員環のヘテロアリール基から選ばれ、これらの全ての基は場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換されるピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル又はキナゾリニル基を形成し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
上記の全てのアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びフェニル基、及び又、Ｒ５及びＲ６によりそれらが結合している原子と共に形成される環は、ハロゲン原子及び以下の基：シアノ；ヒドロキシル；アルキル；アルコキシ；ＯＣＦ3；ＣＦ3；Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3；ニトロ；オキソ；チオキソ；ＯＣＯアルキル；それ自身場合によりハロゲン原子、アルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換されるフェニル；−ＯＣＯアルキル；ＮＨ2、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）2、Ｎ（アルキル）（フェニルアルキル）、Ｎ（アルキル）（アミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキルアミノアルキル）及びＮ（アルキル）（ジアルキルアミノアルキル）；及び遊離の形態の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシル、から選ばれる、同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのフェニル基も、又、場合によりアルキレンジオキシ基で置換され；
上記の全てのアルキル基も、又、場合により一つ又はそれ以上の飽和の又は部分的に不飽和の、少なくとも１個の窒素原子Ｎ及びＯ、Ｎ及びＳから選ばれる０〜２個の他のヘテロ原子を含有する４〜７員環のヘテロ環基で置換され；
全ての上記のピロリジニル及びキナゾリニル基も、又、場合によりオキソ又はチオキソで置換され；
上記の全てのアルキル及びアルコキシ基は直鎖状又は分岐しており、６個以下の炭素原子を含有し；
上記の全てのシクロアルキル基は７個以下の炭素原子を含有し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３５のいずれか一項に定義した基を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３７】
Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯＯＨ、−ＮＲ１０−ＣＯＯアルキル、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６又は−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ６を表し；
Ｒ５及びＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素；アルキル；シクロアルキル；フェニル；ピリミジニル；チエニル；ピリジル；キノリル；場合により一つ又は二つのハロゲン原子で置換されるチアゾリル；場合により一つ又はそれ以上のＯＣＯアルキルで置換されるピラン；ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ基、及び遊離型の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシルから選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換されるフェニル；ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ基、及び遊離型の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシルから選ばれる一つ又はそれ以上の基でそれ自身場合により置換されるフェニルで置換されるアルキル；アルキル、アルキル−ＯＨ及びピリジルから選ばれる一つ又はそれ以上の基でそれ自身場合により置換されるピペラジニルで置換されるアルキル；イミダゾリルで置換されるアルキル；ＮＨ2、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）2、Ｎ（アルキル）（フェニルアルキル）、Ｎ（アルキル）（アミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキルアミノアルキル）及びＮ（アルキル）（ジアルキルアミノアルキル）から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換されるアルキル；場合により一つ又は二つのアルキルで置換されるモルホリニルで置換されるアルキル；ピロリジニルで置換されるアルキル；それ自身一つ又は二つのアルキルで場合により置換されるピペリジルで置換されるアルキル；チオモルホリニルで置換されるアルキル；アゼチニルで置換されるアルキル；場合によりオキソで置換されるアゼパニルで置換されるアルキルから選ばれ；
又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニル；ピペリジル；ピペラジニル；モルホリニル；又はキナゾリニル基を形成し、これらの全ての基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい一つ又はそれ以上の、ハロゲン原子、アルキル、ヒドロキシル及びアルコキシ基、及びそれ自身ハロゲン原子、アルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で場合により置換されるフェニル基で置換され；
ピロリジニル及びキナゾリニル基も、又、場合によりオキソ又はチオキソで置換され；ピペラジニル基は、それ自身、場合により、アルキル、アルキル−ＯＨ及びピリジルから選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
上記の全てのアルキル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、そして、６個までの炭素原子を含有し；
上記の全てのシクロアルキル基は、７個までの炭素原子を含有し；
全てのフェニル基も、又、場合により、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ニトロ及びアルキレンジオキシから選ばれる基で置換され；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３６のいずれか一項に定義した基を有する、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３８】
Ｙ２は、Ｖ１、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＯＶ１、Ｏ−ＣＯ−Ｖ１、ＣＯＯＶ１、ＣＯＶ１、ＣＯ−ＮＶ１Ｖ２、−ＮＶ１Ｖ２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｖ１、−ＮＨ−ＣＯＯ−Ｖ１、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−Ｖ１、−ＮＶ１−ＣＯ−ＮＶ１Ｖ２、−ＮＶ１−ＣＯ−ＮＨＶ１、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＶ１、−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨＶ１及び−ＮＨ−ＳＯ2−Ｖ１を表し、ここで、Ｖ１及びＶ２は、同一であっても異なっていてもよく、水素原子、アルキル、シクロアルキル又はフェニル基、又はピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペラジニルアルキル、アルキルピペラジニル、フェニルピペラジニル、チエニル、フラニル、ピペリジル、メチルピペリジル、ピリジル、ピロリジル及びピロリジルアルキルのようなヘテロ環基を表し；
全てのアルキル、フェニル及びヘテロ環基は、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）2 基及びフェニル基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され、ここで、フェニル基は、場合により、それ自身がハロゲン原子及びヒドロキシル又はアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
上記の全てのフェニル基及びヘテロ環基は、更に、場合により一つ又はそれ以上のアルキル基で置換され；
フェニル基は、更に、場合によりＮＲ５Ｒ６で置換され、ここでＲ５及びＲ６は請求項１に定義された通りであり；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３７のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項３９】
Ｙ２は水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離の又はアルキル若しくはフェニル基でエステル化されたカルボキシル、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）2及びフェニルを表し；
全てのアルキル、アルコキシ及びフェニル基は、場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2基及びフェニル基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され、ここで、フェニル基は、場合により、それ自身がハロゲン原子、ヒドロキシル又はアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換され；
全てのフェニル基は、更に、場合により、一つ又はそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換され、場合によりＮＲ５Ｒ６で置換され、ここで、Ｒ５及びＲ６は上記で定義された通りであり；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３８のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項４０】
Ｙ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及び場合によりＮＲ５Ｒ６で置換されるフェニルを表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、請求項１で定義された通りであり；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜３９のいずれか一項で定義された基を
有する、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項４１】
Ｂ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、及びＯＣＨ3から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換される４−ピリジル及び４−キノリル基を表し；
式（Ｉ）の生成物の他の置換基は、請求項１〜４０のいずれか一項で定義された基を有する、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項４２】
式（ＩＣ）：
【化４】
［式中、ＹＣ及びＹ１Ｃは、その一方が、水素原子、ハロゲン原子又はアミノ基を表し、他方が、 −ＯＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦ2、−Ｏ−ＣＨＦ2、Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＦ5、−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）n−アルキル、−ＳＯ2ＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＦ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＦ3、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＯＨ、−Ｓ−アルキル−ＣＮ、−Ｓ−アルキル−モルホリノ、−Ｓ−アルキル−ピロリジニル及び−Ｓ−アルキル−ピペラジニルから選ばれ、ここで、モルホリノ、ピロリジル及びピペラジニル基は場合によりアルキルで置換され、アルキルは１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表し；
又は代わりに、フェニル基は、その置換基ＹＣ及びＹ１Ｃと共に、以下の二つの基：
【化５】
（式中、ＡＬＫは１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表す）の一つを形成し；
Ｒ２Ｃ及びＲ３Ｃは、同一であっても異なっていてもよく、水素又は場合により置換されるアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ｃ及びＲ３Ｃは、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ａ２Ｃは、単結合又はＣＨ2を表し；
Ｂ２Ｃはピリジル、ピリミジル、キノリル、アザインドリル、キナゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラザニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、フリル、ピペリジル、クロメニル、オキソクロメニル、キナゾリル、チエニル、インドリル、ピロリル、プリニル、ベンゾオキサジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾフリル基を表し、これらは、場合によりＹ２Ａの基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｙ２ＣＡは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯＯＨ、−ＮＲ１０−ＣＯＯアルキル、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６又は−ＮＲ１０−ＳＯ2−Ｒ６を表し、これらの全ての基は場合により置換され；
Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ピリミジル、チエニル、ピリジル、キノリル、チアゾリル及びピランから選ばれ、これらの全ての基は場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換されるピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル又はキナゾリニル基を形成し；
Ｒ１０は、水素又はアルキルを表し；
上記の全てのアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びフェニル基、並びにＲ５及びＲ６によりそれらが結合している原子と共に形成された環は、場合により、ハロゲン原子及び以下の基：シアノ；ヒドロキシル；アルキル；アルコキシ； ＯＣＦ3；ＣＦ3；Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3；ニトロ；オキソ；チオキソ；ＯＣＯ−アルキル；それ自身、場合により、ハロゲン原子、アルキル及びアルコキシ基から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換されるフェニル；−ＯＣＯ−アルキル；ＮＨ2、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）2、Ｎ（アルキル）（フェニルアルキル）、Ｎ（アルキル）（アミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキルアミノアルキル）、Ｎ（アルキル）（ジアルキルアミノアルキル）；遊離型の又はアルキル基でエステル化されたカルボキシルから選ばれる、同一であっても異なっていてもよい、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのフェニル基も、又、場合によりアルキレンジオキシ基で置換され；
上記の全てのアルキル基も、又、場合により以下の基：それ自身がアルキル、アルキル−ＯＨ及びピリジルで場合により置換されるピペラジニル；イミダゾリル；モルホリニル；ピロリジル；それ自身が場合により一つ又は二つのアルキルで置換されるピペリジル；場合によりオキソで置換されるアゼパニル、から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換され；
上記の全てのピロリジル及びキナゾリニル基も、又、場合によりオキソ又はチオキソで置換され；
上記の全てのアルキル及びアルコキシ基は、直鎖状又は分岐しており、そして６個までの炭素原子を含有し；
上記の全てのシクロアルキル基は、７個までの炭素原子を含有し；
ｎは、０から２までの整数を表す］
に対応する請求項１〜４１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＣ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４３】
式（ＩＡ）：
【化６】
［式中、Ｙ１Ａは、−ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ3及びＳＯ2ＣＨＦ2を表し；
Ｂ２Ａは、場合により、Ｙ２Ａ基から選択される一つ又はそれ以上の基で置換される４−キノリル及び４−ピリジル基を表し；
Ｙ２Ａは、Ｙ２に対して請求項１〜４２のいずれか一項で与えられた意味を有し；
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素又は場合により置換されるアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し；
全てのアルキル及びフェニル基は、場合により、ハロゲン、ＯＨ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2から選ばれる一つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは、０から２までの整数を表す］
に対応する請求項１〜４２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４４】
Ｙ１Ａ、Ｂ２Ａ、Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、請求項４３に定義されたとおりであり；
そしてＹ２Ａは、ハロゲン、−ＯＨ、−アルキル、Ｏ−アルキル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ５ＡＲ６Ａ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ−ＮＲ５ＡＲ６Ａ、−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3又はフェニル基を表し、ここで、アルキルは、直鎖状の又は分岐した、６個以下の炭素原子を含有するアルキル基を表し、全てのアルキル、アルコキシ及びフェニル基は、場合により置換され、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル又はフェニルを表し、ここで、アルキル及びフェニル基は、場合により置換され、又は代わりにＲ５Ａ及びＲ６Ａは、それらが結合している窒素原子と共に、ピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、インドリニル、ピリンドリニル、テトラヒドロキノリル及びアゼチジニル基から選ばれる環状基を形成し；
全てのアルキル、アルコキシ及びフェニル基は、場合により、ハロゲン、ＯＨ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは、０から２までの整数を表す、
請求項４３に記載の式（ＩＡ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４５】
Ｙ１Ａは、−ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2−ＣＦ3を表し；
Ｂ２Ａは、ハロゲン、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−アルキル、−ＮＲ５ＡＲ６Ａ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3及び場合により置換されるフェニルから選ばれる、一つ又は二つの基で場合により置換される４−キノリル又は４−ピリジル基を表し；
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、シクロアルキル又はフェニルを表し、ここで、アルキル及びフェニル基は場合により置換され、又は代わりにＲ５Ａ及びＲ６Ａは、それらが結合している窒素原子と共にピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル及びアゼチジニル基から選ばれる環状基を形成し；
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素又は場合により置換されるアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し；
全てのアルキル及びフェニル基は、場合により、ハロゲン、ＯＨ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）n−ＣＦ3、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨ−アルキル及びＮ（アルキル）2から選ばれる、一つ又はそれ以上の基で置換される、
式（ＩＡ）に対応する生成物である、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４６】
Ｙ１Ａは、−ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2−ＣＦ3を表し；
Ｂ２Ａは、場合によりハロゲン、−ＯＨ、アルキル、及び−Ｏ−アルキルから選ばれる一つ又は二つの基で置換される、４−キノリル又は４−ピリジル基を表し；
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素、及び場合によりヒドロキシル基で置換される、直鎖状又は分岐した４個以下の炭素原子を含有するアルキルを表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基を形成する、
式（ＩＡ）に対応する生成物である、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４７】
Ｙ１Ａは、ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2ＣＦ3を表し；
そしてＲ２Ａ及びＲ３Ａは、同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣＨ3を表し、又は代わりにＲ２Ａ及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル基を形成し；
他の置換基は、請求項１〜４６のいずれか一項に定義された基を有する、
式（ＩＡ）に対応する生成物である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＡ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４８】
式（ＩＢ）：
【化７】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ａ１、Ｙ、Ｙ１、Ａ２、Ｂ２及びＹ２は、請求項１〜４７のいずれか一項で与えられた意味を有する）に対応する生成物である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＢ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項４９】
Ｙ１は、ＯＣＦ3、ＳＣＦ3又はＳ（Ｏ）2ＣＦ3を表し；
そしてＲ２及びＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣＨ3を表し、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル基を形成し；
他の置換基は、請求項１〜４８のいずれか一項で与えられた基を有する、
請求項４８に記載の式（ＩＢ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（ＩＢ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５０】
請求項１〜４９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、以下の名称を有する生成物：
（Ｓ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｓ）−５−メチル−１−ピリド−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｓ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−ピリド−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−メチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−４−メチル−３−キノール−４−イルメチル−５−チオキソ−１−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２−オントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−イソプロピル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−イソプロピル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１−ピリド−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−５−（１−ヒドロキシ−エチル）−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
４−キノール−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−キノール−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−ピリド−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−ピリド−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
（Ｒ）−１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５−メチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−キノール−４−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
１−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメタンメタンスルホニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
４−キノール−４−イルメチル−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２．４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−メチルピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
４−（３−ヒドロキシピリド−４−イルメチル）−６−（４−トリフルオロメタンスルホニルフェニル）−４，６−ジアザスピロ［２,４］ヘプタン−５，７−ジオントリフルオロアセテート；
及び、式（Ｉ）の生成物のラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５１】
請求項１〜５０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、以下の名称を有する生成物：
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピリド−２−イルアミノ）ピリジン−４イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；トリフルオロ酢酸との化合物；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝イソブチルアミド；トリフルオロ酢酸との化合物；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２イル｝プロピオンアミド；トリフルオロ酢酸との化合物；
１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン塩酸塩；
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−カルボキサミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−ピペリジン−１−イルプロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−モルホリン−４−イルプロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−ピロリジン−１−イルプロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
１−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル尿素；
１−［２−（６−エチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（６−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（４，６−ジメチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（３，５−ジクロロピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）プロピオンアミド；
３−（ベンジルメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝プロピオンアミド；
４，５−ジアセトキシ−６−アセトキシメチル−２−（３−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝チオウレイド酢酸；
５，５−ジメチル−１−［２−（５−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３，５−ジメトキシベンズアミドトリフルオロアセテート；
５，５−ジメチル−１−［２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオントリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（
３，５−ジチルピペリジン−１−イル）プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−メトキシベンズアミドトリフルオロアセテート；
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝ピラジン−２−カルボキサミドトリフルオロアセテート；
｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝チオフェン−２−カルボキサミドトリフルオロアセテート；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−４−メチルベンズアミド；トリフルオロ酢酸との化合物；
１−イソキノリン−５−イル−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロ−メチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝プロピオンアミド；
３−［４−（２−ジエチルアミノエチル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−３−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イル｝−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
５，５−ジメチル−１−［２−（４−メチルピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５，５−ジメチル−１−［２−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（２，６−ジメチルピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
５−｛４−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−１−イルメチル］ピリジン−２−イルアミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
１−［２−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（６−フルオロピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−［２−（６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−５，５−ジメチル−３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
及び、式（Ｉ）の生成物のラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいかなる可能な形態、並びに式（Ｉ）の生成物の鉱酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５２】
医薬品としての請求項１〜５１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ、並びに式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５３】
医薬品としての請求項１〜５２のいずれか一項に記載の式（ＩＣ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ、並びに式（ＩＣ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５４】
医薬品としての請求項１〜５３のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ、並びに式（ＩＡ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５５】
医薬品としての請求項５０又は５１に記載の生成物、そのプロドラッグ、並びにこれらの生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項５６】
請求項５２〜５５のいずれか一項に記載の医薬品の少なくとも１つを活性成分として含有する医薬組成物。
【請求項５７】
請求項４４に記載の医薬生成物の少なくとも１つを活性成分として含有する医薬組成物。
【請求項５８】
癌を治療するための他の化学療法医薬品の活性成分も又含有する、請求項５６又は５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
医薬品として、特に癌化学療法のために使われることを特徴とする、請求項５６〜５８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
請求項１〜５９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、プロテイン・キナーゼ、特に一つのプロテイン・キナーゼの活性を阻害するための医薬品を製造するための使用。
【請求項６１】
プロテイン・キナーゼがプロテイン・チロシン・キナーゼである、請求項６０に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６２】
プロテイン・キナーゼが以下のグル−プ、即ち、ＥＧＦＲ、Ｆａｋ、ＦＬＫ−１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ｆｌｔ−１、ＩＧＦ−１Ｒ、ＫＤＲ、ＰＬＫ、ＰＤＧＦＲ、ｔｉｅ２、ＶＥＧＦＲ、ＡＫＴ及びＲａｆから選ばれる、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６３】
プロテイン・キナーゼがＩＧＦ１Ｒである、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６４】
プロテイン・キナーゼがＦＡＫである、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６５】
プロテイン・キナーゼがＡＫＴである、請求項１〜６４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６６】
プロテイン・キナーゼが細胞培養由来のものである、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６７】
プロテイン・キナーゼが哺乳類由来のものである、請求項１〜６６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、プロテイン・キナーゼ活性の脱制御で特徴付けられる病気の予防又は治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項６９】
予防又は治療する病気が哺乳類のものである、請求項６８に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７０】
請求項１〜６９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、以下のグループ、即ち、血管増殖性疾患、線維性疾患、メサンギウム細胞増殖性疾患、代謝性疾患、アレルギー、ぜんそく、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性、腫瘍学的疾患及び癌に属する病気の予防又は治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７１】
請求項１〜７０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、腫瘍学的疾患の治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７２】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、癌治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７３】
治療する病気が固形腫瘍の癌である、請求項７２に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７４】
治療する病気が細胞毒性薬に抵抗性の癌である、請求項７３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７５】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、乳癌、胃癌、大腸癌、肺癌、卵巣癌、子宮癌、脳腫瘍、腎臓癌、喉頭癌、リンパ系腫瘍、甲状腺癌、尿生殖路癌、精嚢及び前立腺を含む管の癌、骨腫瘍、膵臓癌及び黒色腫を含めた癌の治療用医薬品を製造するための使用。
【請求項７６】
治療する病気が乳癌、大腸癌又は肺癌である、請求項７５に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７７】
請求項１〜７６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、癌の化学療法用医薬品を製造するための使用。
【請求項７８】
請求項１〜７７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、単独で又は組み合わせで使用される癌の化学療法用医薬品を製造するための使用。
【請求項７９】
請求項１〜７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、又は式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される塩の、単独で、又は化学療法若しくは放射線療法との組み合わせで、又は他の治療薬との組み合わせで使用される医薬品を製造するための使用。
【請求項８０】
治療薬が一般的に使用される抗癌剤である、請求項７９に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項８１】
プロテイン・キナーゼ阻害剤としての請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、そのラセミ体、エナンチオマー又はジアステレオマーの異性体のいずれかの可能な形態、及びそのプロドラッグ並びに式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される鉱酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩。
【請求項８２】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項８３】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１〜８２のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の生成物。
【公表番号】特表２００６−５１７５６９（Ｐ２００６−５１７５６９Ａ）
【公表日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０２１２３（Ｐ２００６−５０２１２３）
【出願日】平成１６年１月２８日（２００４．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００４／０００１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７００５０
【国際公開日】平成１６年８月１９日（２００４．８．１９）
【出願人】（５９８００６２２２）アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム (30)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１月２８日（２００４．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００４／０００１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７００５０
【国際公開日】平成１６年８月１９日（２００４．８．１９）
【出願人】（５９８００６２２２）アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム (30)
【Ｆターム（参考）】
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