本開示は、変形性骨疾患の処置のため及び骨損失を防ぐための予防的処置としての、Ｓｙｋ阻害化合物を使用する方法及び組成物を提供する。これらの処置は、骨損失及び骨強度の減弱に関連する骨折の危険を減少し得る。この阻害剤化合物は骨損失を低減させ得、及び／または骨ミネラル濃度を増加させて、罹患した被験体における骨折の危険を低減し得る。Ｓｙｋ阻害化合物により処置され得る変形性骨疾患は、特に各種の形態の骨粗鬆症（例えば閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、若年性骨粗鬆症）、骨形成異常症及び骨減少症を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｚ及びＲ^２は本明細書で定義する意味を有する］で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化１】

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本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。 （もっと読む）

一般式Iのスレッディングインターカレーターであって：
IG¹-DG-IG²-(DG-IG³)_n (I)
式中のIG¹, IG² およびIG³は、同じ又は異なるものであり、平面の多環芳香族基を含んでいるインターカレーティング基を表し；式中のDGは、電気化学的に, 化学発光で, 触媒作用で、又はエレクトロケミルミネッセントで検出可能な基を表し；式中のnは0または1を表す。また、本発明は、スレッディングインターカレーターを用いて二本鎖の核酸分子を検出する方法に関する。
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ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物は、ＣＣＫ２により媒介される疾患の処置において有用なＣＣＫ２モジュレーターである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼ、を阻害する式ＩおよびＩＩの化合物：（Ｉ）（ＩＩ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＸは明細書に示されている］の化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体または製薬学的に許容可能な塩に関する。
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本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、R²〜R⁵及びXは請求項１の定義どおり）の化合物を包含し、これら化合物は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適である。また、本発明は上記特性を有する医薬品を製造するための前記化合物の使用をも包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン化合物、好ましくは９，９−アルキレン−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン化合物、特に好ましくはテジサミル、並びにそれらの生理学的に許容性の酸付加塩及び／又はそれらの溶媒和物の、ヒト男性患者における抗不整脈事象治療及び／又は予防のための使用、特にヒト男性患者における発症早期の心房性細動（Ａｆｉｂ）又は粗動の正常洞調律（ＮＳＲ）への変換における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ⁰；Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｑ；Ｖ、ＧおよびＭは、特許請求の範囲内に記載された意味を有する。式(Ｉ)の化合物は、有益な薬理活性化合物である。それは、強い抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それは、血液凝固酵素第Ｘａ因子(ＦＸａ)および／または第VIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の望ましくない活性が存在する状態において、または第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の阻害が意図される状態の治療または予防のために適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる医薬製剤に関する。

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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は、サイクリン依存性キナーゼおよびグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される癌のような、疾患症状または状態の予防または治療に使用のための、式(０)の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。式(Ｏ)。式(０)において：Ｘは、Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒ^ｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって任意に置換でき；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｒ^３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルである。
【化１】

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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、一般式(Ｉ)のピロリルトリアジンの新規誘導体と共にそれらの取得方法に関する。該化合物は、その物理化学的特性により紫外線の吸収剤として使用できる。
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本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ，Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む医薬組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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本発明は、新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体、及び医薬組成物の製剤中の活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明は、これらの新規な化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法を含む、関連した局面、特にそのような化合物のレニン阻害剤としての使用に関する。本発明の新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体は、非ペプチド性を有し、かつ低分子量のレニン阻害剤であり、長い作用時間を有し、また、組織レニン−キマーゼ系が活性化されて病理生理学的に変更された局所機能、例えば腎臓、心臓及び血管リモデリング、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄に至る血圧調整以外の適応症にも活性を有する。 （もっと読む）