一般式（１）


（式中、Ｒ^１は水酸基またはカルボキシル基等を表し、ｍは１〜３の整数を表し、Ｒ^２はアルキル基またはアルコキシ基等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、環Ａは５〜８員の飽和もしくは不飽和含窒素複素環を表し、Ｒ^３は、ハロアルキル基等を表し、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基等を表し、Ｘはメチンまたは窒素原子等を表す。）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩は、抗掻痒作用等を有し、アレルギー疾患、皮膚疾患等の治療剤もしくは予防剤として有用である。
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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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【課題】ＤＮＡ標的型の抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】以下の一般式で表わされる抗腫瘍剤。


（但し、式中、Ｒ_１は、水素又はアルコキシカルボニルアルキル基、Ｒ_２は水素、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル基を表わす。） （もっと読む）

新規シクロアルカンピロロピリジン誘導体は、プロスタグランジンの拮抗物質であり、したがってプロスタグランジンによって媒介される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗細菌活性を証明する化合物、その調製のための方法、これを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用及びヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。特に本発明は、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療のために有用な化合物に、更に特に、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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脳内のＡβの沈着を伴う疾患の治療又は予防において使用するための、成長ホルモン分泌促進薬と、（ａ）Ａβの分泌を阻害する化合物；（ｂ）Ａβの１−４２アイソフォームの分泌を選択的に阻害する化合物；（ｃ）Ａβの凝集を阻害する化合物；及び（ｄ）Ａβに選択的に結合する抗体から選択される、脳におけるＡＤの産生又はプロセシングを調整する少なくとも１つの薬剤との組み合わせを開示する。 （もっと読む）

本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。本発明の化合物は、例えば心筋梗塞の予防及び治療並びに狭心症の治療のための、心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。これらは、又、虚血によって誘導される損傷の発現、特に虚血によって誘導される心臓不整脈及び心不全を誘発する病態生理学的な過程を抑制する様式で阻害する。
【化１】

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【課題】 エリプシン誘導体の中から、抗腫瘍作用を有する誘導体を探索し、該誘導体を有効成分として含有するＤＮＡ標的型の抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】 以下の一般式（１）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。
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本発明は、式（I）の化合物（式中、R₁、R₂、R₃およびR₄は、明細書に定義したとおりである）；これらの調製に使用される中間体、これらの調整方法、および使用に関する。本発明は、ハルミンのβ-カルボリンの親構造の、1、2、3、7、および9位における構造的な修飾によって、抗腫瘍活性が増大され、かつ低い神経系毒性の新規ハルミン誘導体を精製する。本発明の化合物は、高収率で容易に調製することができる。これらは、種々の抗腫瘍医薬および非狩俣は放射線療法と組み合わせて腫瘍疾患の治療に使用される医薬の製造に使用することができる。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４媒介疾患または状態（例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌）の治療に有用なプロスタグランジンＥタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式（Ｉ）：


（式中、Ａ及びＢの両方が同時にＣＨではあり得ない条件で、Ａ及びＢは窒素原子またはＣＨ基を表し；Ｑは窒素または炭素原子を表し得；Ｙ及びＺは窒素原子、Ｎ（Ｏ）基またはＣ（Ｒ^５）基である）
の構造を有する。式（Ｉ）を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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式(I)：


［式中、Q、VおよびWは独立して、-N=または-C=を表し；Bは、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)および(IIE)：


（式中、*印の付いた結合手は、Q、VおよびWを含む環に-[リンカー1]-を介して結合し、**印の付いた結合手は、-[リンカー2]-を介してAに結合している）
から選択される2価の基であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式もしくは3環式の炭素環式基または複素環式基であり；そして
-[リンカー1]-および-[リンカー2]-は独立して、結合手、または2価のリンカー基を表す］
の化合物、ならびにその塩、N-オキサイド、水和物および溶媒和物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）