本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで、ｐは０から２までの整数を表し；Ｒ及びＲ１はＯ又はＮＨを表し；Ｒ２及びＲ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され；Ａ１は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し；Ｙ及びＹ１はＨ、ＯＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_nＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、Ｓ（Ｏ）₂ＣＨＦ₂、Ｓ（Ｏ）₂ＣＦ₂ＣＦ₃、−Ｏ−ＣＦ₂−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₃、ＳＦ₅及びＳＯ₂ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し；Ａ２はＡ１、ＣＯ及びＳＯ₂の基を表し；Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し；Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）_n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、−ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）_n−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ₂−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ₂−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；ｎは０から２までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化１】

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本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択され；
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］
を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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下記の式（１）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、塩素原子、又は水酸基を示し；Ｘ^１・・・Ｘ^２は、−ＣＨ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−などを示し；Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基を示し；Ａ^１、Ａ^１１、Ａ^２、及びＡ^２１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｙは、−ＣＨ（Ａ^３）−、−ＣＨ（Ａ^３）−Ｃ（Ａ^４）（Ａ^４１）−など、又は単結合を示し；Ａ^３、Ａ^４、Ａ^４１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｚは、水酸基又は−Ｎ（Ａ^６）（Ａ^６１）を示し；Ａ^６は、水素原子又はアルキル基を示し、Ａ^６１は水素原子、アルキル基、アラルキル基などを示す］で表されるミオシン制御軽鎖のリン酸化を強力に阻害する化合物又はその塩。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【化００１】


式Ｉで表されるヘテロアリール置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、Ｄ_２様及び５−ＨＴ_２受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式Ｉ、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド。 （もっと読む）

【課題】波長３００ｎｍ〜９００ｎｍの範囲のレーザー光、特に波長４００ｎｍ〜４１０ｎｍの範囲の青紫レーザー光で良好な記録および再生が可能な超高密度記録に適した光記録媒体を提供する。また、該記録媒体に好適な新規な化合物を提供する。
【解決手段】一種以上のカルバモイリデニル系化合物を一層以上の記録層に含有する光記録媒体。カルバモイル系化合物として、下記一般式（１）又は一般式（２）で表される化合物を使用する。




（式中、環ＡＲ^０は縮合多環型炭素環式芳香族環もしくは複素環式芳香族環を表し、環ＡＲ^１は芳香族環を表し、環ＡＲ^２は含窒素芳香族環を表し、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子もしくは置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

下記の構造式を有する化合物で
【化１】


式中、Ａ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１および−−−−は本明細書に記載のとおりである。また本発明は、これらの化合物の１つでチューブリン重合を阻害し、癌または血管新生に関連する疾患を治療する方法に関する。
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（式中、Ｒは低級アルキルを表し、Ｒ^１は水素原子、−ＣＨ_２Ｘまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^３を表し、Ｒ^２は水素原子、ニトロ、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルチオまたは置換もしくは非置換のアリールを表す）
本発明は、抗腫瘍活性を有するピラゾロアクリドン誘導体、その合成中間体として有用な１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体等の簡便な工業的製造法等を提供する。
例えば、上記一般式（Ｉ）で表される化合物と上記一般式（ＩＩ）で表される化合物を、塩基存在下反応させて上記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を得て、得られた一般式（ＩＩＩ）で表される化合物のシアノ基を加水分解することを特徴とする一般式（ＩＶ）で表される１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体の製造法を提供する。
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式（Ｉ）および式（Ｉｂ）によって表されるβ−カルボリンヒドロキサム酸化合物を記載し、ここで：Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、およびＲ₆は、水素、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、アルコキシ（ａｉｋｏｘｙ）Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、−ＯＲ_c、−ＮＯ₂、および−Ｎ（Ｒ_c）₂から独立して選択され、各Ｒ_cは、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ_aアルキニルから独立して選択され；Ｒ₇は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、またはＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり、これらの全ては、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｉｏａｌｋｙｌ）、およびヘテロアリールから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基によって置換され、ここで前記アリール、シクロアルキル（ｃｙｄｏａｌｋｙｉ）、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；Ｒ₈およびＲ₉は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、場合によって、ハロゲン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリール基から独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され、ここで前記アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換されている。β−カルボリンヒドロキサム酸化合物およびこれらの化合物を含有する組成物は、ＨＩＶインテグラーゼ酵素活性を阻害するかまたは調節するために、およびＨＩＶインテグラーゼ媒介疾患および状態を処置するために使用され得る。
【化１】

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本発明は、偏頭痛の予防治療のための医薬の調製におけるカベルゴリン又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはＮ−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、Ｒ¹は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はＮ、Ｏ又はＳから選択された少なくとも１個の異種原子を含み；Ａは、結合又は−Ｙ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝０）又は０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒ^ｇは、水素、又は水酸基若しくはＣ_１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；ｎは、０又は１であり；Ｙは、結合、又は鎖長が炭素原子１、２又は３個であるアルキレン鎖であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；又はハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基又はＣ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、Ｒ^１は式（ＩＩ）（式中、Ｘ、Ｒ^３’及びＲ^４’は、特許請求の範囲で定義したとおりである）ではない。

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本発明は、下記の式（１）で表される新規なＰＦ１２７０Ａ物質、ＰＦ１２７０Ｂ物質およびＰＦ１２７０Ｃ物質またはそれらの薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法ならびにそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する医薬組成物を提供する。本発明のＰＦ１２７０物質群はヒスタミンＨ_３受容体に高い親和性を示し、医薬として有用な新規ヒスタミンＨ_３受容体リガンドとして期待される。

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