本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ１（ｃｈｋ１）インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式（Ｉ）、（Ｉ-ａ）、（Ｉ-ｂ）、（Ｉ-ｃ）、（Ｉ-ｄ）、（Ｉ-ｅ）、（Ｉ-ｆ）、（Ｉ-ｇ）及び（Ｉ-ｈ）の１，５-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の１つ以上の化合物により電磁線の吸収度を変化させる方法であって、前記化合物を波長３００〜７５０ｎｍの電磁線で照射する方法に関する。さらに本発明は、紙または鉱油などの材料を標識するための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用および変色させるための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用に関する。また、本発明は、レーザー溶接、熱管理における光開始剤、ラジカル捕捉剤としての、または酸素を検出するための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用に関する。本発明は、ある材料の電磁線の吸収または透過を制御する方法に関し、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の１つ以上の化合物を前記材料と接触させ、前記化合物を波長３００〜７５０ｎｍの電磁線で照射する。最後に、本発明は、一般式（Ｉ）の特定の化合物に関する。
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本発明は、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ又はＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓから選択される細菌によって引き起こされる腸管疾患を予防し、又は治療するための、式Ｉの化合物（式中、ＡはＮ又はＣＨであり；そしてＮは０又は１である。）又はその薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ａは、６−キノリル基、ベンゾチアゾール−６−イル基又は［１，５］ナフチリジン−２−イル基を表し、ｎは、０〜４のいずれかの整数を表し、Ｒ¹は、ハロゲン原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ²はアルキル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基等の特定の置換基定義を表す。〕で示されるアニリド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、有機化学の分野に属し、タダラフィルの合成に有用な、異性体的に純粋なβ−カルボリン化合物を調製するための、新しい、短縮されたピクテスペングラー型反応に関する。 （もっと読む）

【課題】紫外線暴露により誘発される炎症を予防乃至は改善する好適な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロロキノリンキノン誘導体（好ましくはピロロキノリンキノン）及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする、IＬ−６産生抑制剤。前記ＩＬ−６産生抑制剤は、紫外線暴露により誘発される炎症の予防乃至は改善に使用する。


（１） （もっと読む）

【課題】一酸化窒素の産生により誘発される顔色の悪化を予防乃至は改善する一酸化窒素産生抑制剤及びこれらを含有する顔色改善用に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロロキノリンキノン誘導体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤。


（１）［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３はそれぞれ独立して、短鎖長のアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アラアリ−ル基又はフェニル基、水素原子を表す。］ （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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アザインドール誘導体化合物を記載する。当該化合物は、少なくとも１個の窒素原子を有する炭素環に結合しており、さらに任意に置換されたアリール環に結合した、任意に置換されたアザインドールコアを有する。これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物およびそれらを用いて中枢神経系の障害を処置する方法を、記載する。

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【課題】 イミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１９】


［式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよいアリールなどを表し、ｎは０〜３の整数を表す］で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は水素原子またはフッ素原子を表し、Ｒ²は直鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル基または直鎖（Ｃ１−Ｃ２アルコキシ）Ｃ２−Ｃ５アルキル基を表す。〕
で示されるアミド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、心血管障害特に心筋梗塞や脳梗塞の予防及び／又は治療剤として有用なＨＤＬ増加剤の提供。
【解決手段】次の一般式（1）


〔式中、Ｒ¹は、水素原子又はＣ_1-6アルキル基を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アシルオキシ基で置換しても良いＣ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_2-6アルケニル基、Ｃ_2-6アルキニル基、Ｃ_1-6アルコキシ基、ハロＣ_1-6アルコキシ基、Ｃ_1-6アシル基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル基、又はカルバモイル基を示すか、あるいは、Ｒ²とＲ³又はＲ⁴とＲ⁵が一緒になってＣ_1-3アルキレンジオキシ基を形成してもよい〕
で表される２−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＨＤＬ増加剤。 （もっと読む）

【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は水素原子またはフッ素原子を表し、Ｒ²は直鎖Ｃ３−Ｃ８アルケニル基または直鎖Ｃ３−Ｃ８アルキニル基を表す。〕
で示されるアミド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なっていてもよく、独立して、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_3-6シクロアルキル基、及びＣ_6-10アリール基からなる群から選択される〕
で表される、ピラゾロ［３,４-ｂ］ピリジンアミド化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ヒスタミンＨ４受容体拮抗剤。 （もっと読む）