ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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【課題】サイクリックグアノシン３′，５′‐一リン酸（モノリン酸）特異性ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰ特異性ＰＤＥ）の選択的阻害剤である四環式誘導体の製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物：


の製造中間体。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規カルバセフェムβ−ラクタム抗生物質、及び細菌感染症、特に、従来のβ−ラクタムに耐性のある細菌種により引き起こされる感染症を処置するためのかかる化合物の使用に関する。その立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを含めて、以下の化学構造（Ｉ）及び（ＩＩ）を有するカルバセフェムβ−ラクタム抗生物質を開示する。


式中、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書に定義されたとおりである。化合物は、細菌感染症、特にメチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ種により引き起こされる細菌感染症の処置に有用である。
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本発明は本明細書中に記載した式（Ｉ）で表わされる一連の置換されたＮ−フェニル−ピロリジニルメチルピロリジンアミドを開示し、特許請求する。
より具体的には、本発明の化合物はＨ３受容体のモジュレーターであって、それにより医薬品として、特にＨ３受容体によって調節される種々の疾患（例えば中枢神経系に関連する疾患）を処置および／または予防するのに有用である。さらに、本発明は置換されたピロリジニルメチルピロリジンアミドおよびその中間体の製造方法も開示する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（I）新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはその断片の調節因子に関し、これには、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子、その組成物、およびそれを用いる方法を包含する。本発明は、このような調節因子を用いて、ＡＢＣ輸送体媒介性疾患を処置する方法に関する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、例えば、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝血−線維素溶解欠損症、例えばプロテインＣ欠乏症、１型遺伝性血管浮腫などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、３置換または4置換イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンに、これらを使用する方法に、ならびにこれらを製造する方法に関する。本発明の化合物は、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンである。３，５，７イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンの最初の一般的合成が、本明細書において開示される。本発明は、特に医薬分野においてる用途を発見した。 （もっと読む）

【課題】キノリン（ナフチリジン）カルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその水和物、これらの製造方法、これらを含有する薬剤学的組成物、および抗菌治療に対するこれらの用途とで構成する。 （もっと読む）

ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を調節する、式（Ｉａ）のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体及びその薬剤組成物。化合物及びその薬剤組成物は、不眠症、睡眠異常、錯睡眠及び関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房細動、血栓症、ぜん息又はその症候、激越又はその症候、行動障害、薬剤性精神病、興奮性精神病、ジルドラツーレット症候群、そう病、器質性又はＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症及び関連障害、糖尿病関連障害、進行性多巣性白質脳症などの治療に有用である方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−フェニル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル誘導体、これを含む医薬組成物、アテローム性動脈硬化、肥満症、炎症および免疫障害（関節リウマチなど）、乾癬、癌ならびに慢性疼痛（神経因性疼痛など）等のカテプシンＳ関連疾患の治療のための薬物の調製のためのこれらの誘導体の使用に関する。

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