【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩、その製造方法及びこれを含む抗菌用薬学的組成物に関し、前記Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩は、従来使用された塩酸塩及び他の塩（Ｄ−アスパラギン酸塩、リン酸塩）に比べ、溶解度が高く、毒性が低くて、抗菌剤として副作用が減少され、経口用及び注射用に有用に使用することができる。 （もっと読む）

抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】新規なＧタンパク質共役様受容体スムースンド（Ｓｍｏ）の阻害剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−２−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、１−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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式（ＩＡ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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Ｒａｆタンパク質キナーゼを含むタンパク質キナーゼに対して活性な式（Ｉ）のフェニルスルホンアミド化合物の固体形態、ならびに、疼痛、多発性嚢胞腎臓疾患、黒色腫および結腸直腸がんを含む、タンパク質キナーゼ、例えばＲａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態を治療するために、そのような固体形態を使用する方法が記載される。
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下記式（Ｉ）のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）を調節するために、および／または、癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置において強力なＭＥＫ阻害剤として作用できる。本発明またその製造方法にも関する。
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本願発明は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｑは請求項１の記載と同意義である）に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。

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【課題】核レセプター（ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核レセプターを含めて）の活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物に関する：式（Ｉ）および式（ＩＩ）では、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ａおよびｎは、発明の詳細な説明で記述したとおりである。これらの化合物は、医薬組成物で使用され、また、オーファン核レセプターの活性を調節する方法で使用される。核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】水を主要成分とする媒体に対する溶解性が高く、演色性に優れ、印字された画像の堅牢性、特に耐光性と耐オゾンガス性が共に優れた黒色の記録画像を与える黒色インク用色素化合物と、これを含有するインク組成物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるトリスアゾ化合物又はその塩、並びに該化合物を含有するインク組成物。


［式中、ｍ及びｎは１等、Ｒ¹はアルキル基等、Ｒ²はシアノ基等、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ独立にＨ、スルホ基等、Ｒ⁵乃至Ｒ⁷が置換している環は、破線の環が存在しないベンゼン環等、Ｒ⁵乃至Ｒ⁷はそれぞれ独立にＨ、アルキル基、スルホアルコキシ基等、Ｒ⁸及びＲ⁹は、スルホフェニル基、スルホアルキル基等、Ｘ、Ｙ及びＺは−ＮＲ¹⁰−で表される基（Ｒ¹⁰はＨ等）である。］ （もっと読む）

【課題】新規なピロロピリジン化合物とその用途を提供する。
【解決手段】一般式１で表されるピロロピリジン化合物。一般式１：
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【課題】ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノンを原料として、アルカリ性溶剤の中で中和反応をさせて、ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体を完成させる。化学式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、水素イオン、アンモニウムイオン（ＮＨ₃）、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、亜鉛イオン、リチウムイオンのいずれかであり、少なくとも１つの基はリチウムイオンである。本発明の製造方法は、反応条件が温和で、製品の精製と純化が行いやすく、生産過程が簡単で、収率は８０％以上である。本発明のピロロキノリンキノンのリチウム誘導体はＧＳＫ−３活性を抑制することができ、また遺伝子組換えマウスの脳内老年斑点形成及びｔａｕ蛋白質のリン酸化を減少させる働きを果たせる。この製品は薬品の原料として、老年性痴呆と老衰の予防と治療に使用できるし、パーキンソン病の治療薬として使用できる。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染、特にＨＩＶ感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。


式Ｉ （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本発明は、疼痛特にＰ２Ｘ３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療するこ
とが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態
を治療するうえで重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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