一般式（１）：（ここで、Ｗ，Ｘ，Ｙ及びＺのうち１つがＮであり、その他がＣＲ⁸であり；
Ｒ⁸はＨ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ又はハロ（Ｃ_1-4）アルキルであり、但し、ＸがＣＨである場合、ＺはＮであり、ＲはＮＨＮＨ₂であり、Ｒ¹はフェニルであり、且つＲ²はＣｌであり、Ｗ及びＹは両方ＣＣＨ₃であることはなく；Ｒ及びＲ²のうち一方がＮＲ³Ｒ⁴であり、且つ他方がハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル又はシアノであり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、モルホリノ、ピペリジノ又はピロリジノであり；Ｒ³及びＲ⁴は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ＮＲ⁵Ｒ⁶、であり、但し、Ｒ³及びＲ⁴が両方Ｈ又はＮＲ⁵Ｒ⁶であることはなく、あるいはＲ³とＲ⁴は一緒に、Ｃ_3-7アルキレン又はＣ_3-7アルケニレン鎖を形成し、これは任意に１又は複数のＣ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシ基で置換され、あるいは、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｒ³とＲ⁴は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド又はチオモルホリンＳ−ジオキシド環あるいはピペラジン又はピペラジンＮ−（Ｃ_1-4）アルキル（特にＮ−メチル）環を形成し；且つＲ⁵及びＲ⁶は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキルを形成し；前述のアルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基又は部分（Ｒ⁸についてのものを除く）のいずれかが任意に、ハロゲン、シアノ、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルカルボニル、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル、Ｃ_1-6ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリル、Ｃ_1-6アルキルアミノ又はＣ_1-6ジアルキルアミノで置換され、前述のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン及びピロリジン環のいずれかが、任意にＣ_1-4アルキル（特にメチル）で置換され、且つ前述のアリール又はヘテロアリール基又は部分のいずれかが、任意に、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_2-6アルケニルオキシ、Ｃ_2-6アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキル、ハロ（Ｃ_1-6）アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＮＨＣＯＲ’’’、−ＮＨＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＳＯ₂Ｒ’’’、−ＯＳＯ₂Ｒ’’’、−ＣＯＲ’’’、−ＣＲ’’’＝ＮＲ’’’’又は−Ｎ＝ＣＲ’’’Ｒ’’’’から選択される１又は複数の置換基で置換され、ここで、Ｒ’’’及びＲ’’’’は独立して水素、Ｃ_1-4アルキル、ハロ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1-4）アルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェニル又はベンジルであり、フェニル及びベンジル基は、任意にハロゲン、Ｃ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシで置換される）の殺真菌組成物。
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Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】

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式（Ｉ）〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は明細書に定義した通りである〕で示される化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオ異性体、互変異性体、および薬学的に許容されうる酸または塩基との付加塩。上記化合物はキナーゼ修飾特性を有し、癌、糖尿病、肥満などの処置に有用である。
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本発明は、新規インドール誘導体、例えば、式（Ｉ）：


の化合物であって、５−ＨＴ_６レセプターで拮抗物質効力を有する化合物、ならびにアルツハイマー病および他のＣＮＳ障害の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。
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本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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本発明は、ベンズイソキオサゾール置換アザビシクロ化合物、同様のものを含む医薬組成物、そしてアスペルガー障害、自閉症、反抗挑戦性障害、及び行為障害からなる群から選択される認知障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

【課題】 優れたＳＫチャネル遮断作用を有する新規含窒素縮合二環式化合物を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］：
【化1】


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン、低級アルコキシ等、Ｒ^１は式：
【化2】


で示される基、Ｒ^１１及びＲ^１２は水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル等を表すか、両者が末端で結合して含窒素複素環（低級アルキルで置換されていてもよい）、ＸはＮ又はＣＨ、ｍは０又は１、Ａは式：
【化3】


で示される基、Ｘ^１及びＸ^２は一方がＮ又はＣＨで他方がＮ、Ａｌｋは低級アルキレン、ｎは０又は１、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２は低級アルコキシで置換されていてもよいアリール等、Ｒ^３は水素又は低級アルキル、Ｑは低級アルキレン（但し、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３がいずれもＮで、且つＡが式：
【化4】


で示される基であるときは、Ｒ^０及びＲ^３が同時に水素とはならない）。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】うつ病もしくは不安障害などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬を提供する。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）に記載の２−アミノ−４−オキソ−キナゾリンに関する。この化合物はLXR受容体と結合して、LXR受容体のアゴニストおよびアンタゴニストとして作用する。本発明はさらに、前記化合物が当該核内受容体と結合することを介する、疾患および／または症状の処置、および前記化合物を用いる薬物の生産に関する。特に本化合物は、高コレステロール血症、肥満症または高いリポタンパク質（LDL）レベルに関連する他の疾患の処置に有用である。
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本発明は、１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−アミン、特にイミキモドの合成において有用な１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−フタルイミド中間体を提供する。本発明は更に、前記中間体を調製するための方法及び当該中間体を介して１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−アミンを調製するための方法に関連する。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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【課題】
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患のための治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。
【解決手段】
次式［Ｉ］で表される、テトラヒドロピリジンで置換されたピロロピリミジン又はピロロピリジンの誘導体は、


ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の患者を治療するための他の薬剤と組み合わせて化合物１を使用するための医薬組成物および方法を含む。

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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）