オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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本発明は、ＰＰＡＲデルタ、又はＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲアルファ作動活性を示す、オキサジアゾロン頭部基を有する、縮環された（ａｎｎｅｌａｔｅｄ）Ｎ−複素環式スルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
各基が定義されているとおりである式Ｉの化合物、それらの生理学的に受容可能な塩およびそれらの製造方法が記載されている。この化合物は、脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害ならびにインスリン抵抗性が関与する障害および中枢及び末梢神経系の脱髄及び他の神経変性障害の処置および／または予防に適切である。
【化１】

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【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、（Ｉ）式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナフチル基であり、両方の基は場合により置換されていることが可能であり、Ｘは、互いに同一であるかまたは異なる１から４個の置換基であり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、シアノ、またはニトロから選択され、Ｒは、イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７、または８位にあり、互いに同一であるかまたは異なる１から４個の置換基であり、Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子、または場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、場合により置換されているアリール基を表わし、Ｒ_２およびＸは、これらを有する炭素原子と共に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ_４は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または１つもしくは複数の置換基で場合により置換されているアリール基である。本発明は、療法および合成方法に用いられる。

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塩基、または酸との付加塩の形態である式（Ｉ）：


の化合物。
（式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナチフル基を示し、場合により１個以上の原子または基で置換され；Ｘは、１から４個の置換基を示し、互いに同じまたは異なり、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、シアノ、ニトロから選択され、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルは、場合によりハロゲンまたはＮＲａＲｂ、もしくはヒドロキシル基で置換されている可能性があり；Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基を示し、この基は、場合により、Ｒｆ基またはアリール基で置換され、アリールは、場合により、ハロゲン、あるいは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、ニトロまたはシアノ基から選択される１個以上の置換基で置換され；Ｒ_２およびＸは、これらが担持する炭素原子と一緒になって、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基を示し、場合によりＲｆ基で置換され、または場合によりアリール基で置換されている。）
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本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

Ｒ_１が、１または複数の原子または基で任意に置換される、フェニルまたはナフチル基、ヘテロアリール基または複素環基であり；Ｈｅｔが、５から６個の原子を含み、そのうちの１から３個のヘテロ原子がＮ、ＯおよびＳから選択される、単環式へテロアリール基であり；Ｘが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロまたはシアノから選択され、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂまたはヒドロキシルから選択される１または複数の基で置換されることが可能である、１から３の置換基であり；イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７または８位のＲが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択される１から４の置換基であり；Ｒ_２およびＲ_３が、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基（この基はＲｆ基で任意に置換される。）；任意に置換されるアリール基を表す、塩基または付加された酸を有する塩としての式（Ｉ）


の化合物。本発明は治療および合成方法において用いられる。
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式(I)の化合物は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防において有用である：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³、及びnは、本明細書において規定されている。)。 （もっと読む）

【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


［式（１）中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、炭素数６〜２０のアラルキル基、炭素数６〜２０のアリール基、または、炭素数３〜１０のシクロアルキル基を示す。Ｘはハロゲン原子、または水素原子を示す。］
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本発明の主題は、式（Ｉ）に相当する化合物であり、


式中：Ｘは、無置換または置換された二価（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンラジカルであり；Ｒ_１は、−ＮＲ_８Ｒ_９基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−３−イルもしくはピペリジン−４−イルラジカルであり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基である。
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構造式Ｉの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患；肥満症；２型糖尿病；インシュリン耐性；高血糖症；メタボリックシンドローム、神経疾患；癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、ＣＳＢＰ／ｐ３８／ＲＫキナーゼの阻害能を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明によれば、上述した活性を有する化合物を提供するための次式で示される中間体が付与される。
式：
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本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：


［式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵，Ｒ⁶，Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｎ、ｍ、Ｘ、及びＱは、本明細書で定義された通りである］
の新規除草性［１，８］−ナフチリジン、又は前記化合物の農業的に許容される塩に関する。本発明は、当該［１，８］−ナフチリジンの製造のための方法及び中間体に、当該除草性化合物を含む組成物に、並びに、特に有用な植物の作物における雑草を抑制するためのそれらの使用にさらに関する。
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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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要約
本発明は、インスリン分泌刺激剤としての式（Ｉ）のピリドピラジノン誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｗ、ＡおよびＲ１は請求項１で定義されている通りである）に関する。本発明はまた、これらのピリドピラジノン誘導体の調製ならびに糖尿病および関連する病理を予防および／または治療するための使用に関する。
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【課題】動脈硬化症、心血管障害特に心筋梗塞や脳梗塞の予防及び／又は治療剤として有用なＨＤＬ増加剤の提供。
【解決手段】次の一般式（1）


〔式中、Ｒ¹は、水素原子又はＣ_1-6アルキル基を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アシルオキシ基で置換しても良いＣ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_2-6アルケニル基、Ｃ_2-6アルキニル基、Ｃ_1-6アルコキシ基、ハロＣ_1-6アルコキシ基、Ｃ_1-6アシル基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル基、又はカルバモイル基を示すか、あるいは、Ｒ²とＲ³又はＲ⁴とＲ⁵が一緒になってＣ_1-3アルキレンジオキシ基を形成してもよい〕
で表される２−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＨＤＬ増加剤。 （もっと読む）