【課題】プロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＡ）の新規のピラゾール化合物を記載する：ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり；Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；そして、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビター、特に、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ’）の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでＱ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^６’）_２―、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロプロパンジイルであり、そしてＲ^１はＴ−環Ｄであって、ここで環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環あるいは８〜１０員の二環式環である。この化合物は、疾患（例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病）を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｘ、ｎ、ｐおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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［式中：Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｘ、ｎ、ｐ、Ａｒおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、緑内障を治療するための組成物および方法、緑内障を診断するための方法、ならびに緑内障の治療で有用となり得る薬剤を同定するための方法を提供する。より具体的には、本発明は、血清アミロイドＡの発現を調節する薬剤の使用について記載する。１つの態様では、本発明は、血清アミロイドＡタンパク質（ＳＡＡ）をコードする遺伝子と、またはその遺伝子のプロモーター配列と相互作用する薬剤を含む治療有効量の組成物を、それを必要とする患者に投与することにより、緑内障を治療するための方法を提供する。薬剤とＳＡＡをコードする遺伝子と、またはそのプロモーター配列との相互作用は、患者の緑内障状態が治療されるようにＳＡＡの発現を調節する。好ましい実施形態では、薬剤は、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣物、低分子または核酸となる。
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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、タンパク質キナーゼの、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。一つの実施形態において、本発明は、増殖性障害、心障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介性障害または骨障害から選択される、患者における疾患、状態または障害を治療する、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の本発明の化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２リガンドであり、式中、Ｒ^１は、フルオロ、クロロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり、Ｒ^３は、水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、ＹおよびＹ^１のうちの一方は水素であり、他方は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^４、または−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^４、または−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＲ^７、または、いずれも必要に応じて置換されていてよい、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，３，５−トリアジニルから選択される複素環基であり、Ｒ^４は、環窒素を介してカルボニルまたはスルホニルと連結している５、６または７個の環原子を有する必要に応じて置換されている環式アミノ基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、シクロプロピルであるか、または、Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３〜６員のシクロアルキル環を形成し、Ｒ^７は、必要に応じて置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルである。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は式（Ｉ）の三環式インドールおよび（４，５−ジヒドロ）インドールまたはこの医薬的に許容される塩：式中、環Ａは、縮合ピラゾール、ピリジンまたはピリミジンを表し、


は、炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合のいずれかを意味し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書に定義されたとおりである。本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、これらを含む医薬組成物、および細胞増殖性障害を治療する方法である。実際、式（Ｉ）の化合物は、療法において、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全、特にＣｄｃ７およびＡＫＴキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の治療において有用である。
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式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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【課題】タンパク質キナーゼａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩ）の新規なピラゾール化合物を記載する：式中、環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、そしてＲ^２、Ｒ^２、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、本明細書中に記載される通りである。この環Ｃはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、ＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】 抗癌剤として有用な新規なDNA損傷チェックポイント活性化剤を提供すること。
【解決手段】 イミダゾ［1,5-a］ピリジン骨格を持つ化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物、ならびにその塩および溶媒和物が提供される。調製方法、医薬組成物、例えば、統合失調症または認識機能障害などの、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または病態の治療における、医薬としてのその使用もまた開示される。
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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ_１はフェニル基またはナフチル基（これら二つの基は、場合により置換されることが可能である。）であり、Ｒ_２およびＲ_３は互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン基（これらは場合により置換されている。）；場合により置換されているアリール基であり、Ｒ_４は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン基（これらは、場合により置換されている。）；アリール基（１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている。）である。］の誘導体に関する。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。 （もっと読む）

慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩＡ）の化合物が開示され、そこでは、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｕおよびｖは、本明細書で定義された通りである。これらの化合物は、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛）を治療する方法、糖尿病を治療する方法、およびコレステロールの吸収を阻害する方法で使用することができる。

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本出願は、溶解性グアニル酸シクラーゼの刺激剤として作用する式（Ｉ）の化合物、並びに心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害および動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。Ｌが、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたは（Ｃ_５−Ｃ_７）−シクロアルキルであり、Ｍが、式（ａ−１）、（ｂ−１）または（ｃ−１）
【化１】


｛式中、
−ＣＨ２−Ｌ基へ結合しており、
Ｑ基へ結合しており、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれＣＨ、ＣＲ^１またはＮであり、２個以下の環員Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、同じである｝
の二環式ヘテロアリール基であり、
そして、
Ｑが、４個までの、Ｎ、Ｏおよび／またはＳのヘテロ原子を有する不飽和または芳香族性５員もしくは６員ヘテロ環である、Ｌ−ＣＨ_２−Ｍ−Ｑ（Ｉ）。
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