式１の化合物
【化１】


が開示されており、式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；ならびに、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は開示中に定義されているとおりである。
式１の化合物を含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）に対する優れた阻害活性を有する、本明細書で定義する式（１）の新規化合物、同化合物を製造する方法、及び活性剤として同化合物を含む医薬組成物が本明細書で開示される。
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本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されているある種のピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−置換された化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、及び、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、並びにＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患及び障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療における、そのような化合物及び組成物の、インビトロ並びにインビボでの、使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式（Ｉ）を有する


さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
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新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規カルボスティリル誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるカルボスティリル誘導体。 （もっと読む）

本発明は下記の構造式Ｉ
【化1】


を有する新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物および使用法に関する。これらの新規化合物は認知障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療または予防のために式（１）の結晶性化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。結晶性化合物（１）を作製および配合する方法が提供される。ある実施形態において、結晶性化合物（１）は、非晶質の化合物（１）および任意の他の結晶形態の化合物（１）を実質的に含まない遊離塩基である。本発明の別の実施形態は、結晶性化合物（１）を作製する方法であって、結晶化溶媒から化合物（１）を結晶化させ、および該結晶化溶媒中の水の量を制御する工程を含む方法である。

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構造式（Ｉ）の縮合ピリミジン化合物は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして有効である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、高血糖症、インシュリン抵抗性、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームのような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物


［式中、ＷおよびＺの少なくとも一方はＮであり、
部分


は、以下の基ＡまたはＢ、すなわち、


（式中、Ａｒは、以下で規定するような置換基Ｒ_１およびＲ_２を有し、０または１個の環窒素原子を含む１，２縮合型６員環芳香族基である）の一方であり；他の置換基は本明細書で規定する］である、カリウムチャネルモジュレーターを提供する。本発明はまた、薬学的に許容できる担体と、以下のｉ）およびｉｉ）、すなわちｉ）薬学的に有効な量の式Ｉの化合物、およびｉｉ）薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグの少なくとも一方とを含む組成物を提供する。本発明は、カリウムチャネルの活性の影響を受ける疾患または障害を予防または治療する方法であって、必要な患者に、治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを投与することを含む方法も提供する。
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