本発明は、抗癌及び／又は抗炎症活性を有する式ＩのＮ−置換アザインドリル化合物、より詳細にはＭＥＫキナーゼ活性を阻害するＮ−置換アザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常な細胞増殖を阻害し又は高増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するのに有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、ＣＮＳ疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)：
【化１】


の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性、特に、IKK2活性の阻害剤である。
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本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

本発明は、Lp-PLA₂の阻害によって神経変性疾患および神経学的に関連する障害を治療および阻止するために有用な組成物および方法を提供する。この組成物および方法は、異常な血液脳関門(BBB)機能を有する疾患および障害、例えば透過可能なBBBのある神経変性疾患、例えば、限定されないが、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病および血管性認知症を治療および阻止するために有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 皮膚潰瘍を発症しているか、または発症するリスクのある患者対象に、Ｌｐ−ＰＬＡ_２タンパク質の活性または発現の阻害薬を含む薬学的組成物の投与することを特徴とする、皮膚潰瘍を治療および／または予防するための方法が提供される。
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一般式（Ａ）（式中、点線、Ｘ、ＹおよびＲ^１〜Ｒ^５は明細書において定義したとおりである）を有するピロロ［２，３−ｃ］ピリジンまたはピロロ［３，２−ｃ］ピリジン化合物。この化合物はウイルス感染症の予防または治療に有用である。本発明はさらに、ウイルス感染症の予防または治療における式（Ａ）の化合物の使用に関する。これらはＨＣＶを阻害し、ＢＶＤＶ、ＨＣＶおよびコクサッキーウイルス感染症に対しても活性であると考えられる。本発明の化合物は、これらのウイルスおよび他のレトロウイルスまたはレンチウイルス感染症の治療用医薬の製造において有用である。

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本発明は、植物及び／又は植物繁殖材料における真菌感染の予防及び／又は管理する方法であって、当該植物及び／又は植物繁殖材料に、殺菌剤として有効な量の式(Ｉ)の化合物、またはそのＮ-オキシドの塩を施用することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規の阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態および障害の処置において上記化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。式（Ｉ）の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩は以下である。


より具体的には、本発明は、ヒト肝臓ミクロソームにおいて代謝的に安定であり、そして／もしくは細胞増殖を強力に阻害する化合物を提供する。
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本発明は、式（１）の化合物およびその薬学的に許容される塩に関し、ここでＸ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｙ¹およびＹ²は、本明細書において記載された通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３−様ペプチドとの相互作用を阻害し、したがって抗増殖活性を示す。
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【課題】感光層のはじき、ムラを生じず、帯電スジ及び低温低湿下における電位変動を抑制し、優れた画像を継続して形成し得る電子写真感光体、並びに該電子写真感光体を備えたプロセスカートリッジ及び電子写真装置を提供する。
【解決手段】新規なイミド化合物、並びに導電性支持体と、該導電性支持体上の中間層と、該中間層上の感光層とを有する電子写真感光体において、該中間層が新規なイミド化合物及びその重合物の一方または両方を含むことを特徴とする電子写真感光体、並びに該電子写真感光体を備えたプロセスカートリッジ及び電子写真装置である。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，３，８−三置換−１，３，８−トリアザ−スピロ［４：５］デカン−４−オン誘導体、それらを含有する薬学的組成物、並びにＯＲＬ−１ Ｇ−タンパク質共役受容体により媒介される疾患及び病状の処置におけるそれらの使用に関する。Ｒ³は、よりなる群から選択され、Ｒ⁰は、−ＣＣＨ、ヒドロキシ、−Ｎ₃、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−ＳＯ₂−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−（２−テトラヒドロピラニル）よりなる群から選択され、Ｒ¹は、１−アセナフテニルであり、Ｒ²は、４−フルオロフェニルであり、Ａ¹は、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ２−及び−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂よりなる群から選択される。
【化１】

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本発明は、メラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
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【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】認知性疾患または神経変性疾患を処置するためのアスパルチルプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記の式等で表される化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物。（式中、ｂが１から５であり、ｃが０から５であり、Ｗは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−等であり、Ｒは、１から５のアルキル等であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル等である。）
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本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ、R1〜R4およびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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