式（Ｉ）


（式中、ラジカルＲ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中で定義されるようなものであり、及びＡｒは、アリール基又はヘテロアリール基、好ましくはフェニルを表し、ｎは１又は２であり、並びにラジカルＸは、−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）＝（Ｒ^ａ）−、−ＯＣ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、又は−ＳＣ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−から選択される基を表す。）による化合物。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、ＣＲＴＨ２介在疾患とりわけ呼吸器の、炎症性及びアレルギー性の症状などの治療に有用なプロスタグランジンＤ２受容体拮抗薬として、医薬組成物において用いられる。
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本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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本発明は、化学式Iに示す化合物であって、ここで、Ar₁、A、B、R₁、m及びnが、本明細書中に定義されるような化合物、又はその医薬的に許容可能な塩若しくは溶媒和物に関する。また、本発明には、医薬組成物、並びに前記化合物の使用及び製造方法、並びにmGluR5媒介性障害の医学的治療方法も含まれる。

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化学式（Ｉ）：


により表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩はｐ３８阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、通風性関節炎及び他の関節疾患；関節炎症、湿疹、乾癬又は他の炎症性皮膚疾患（例えば日光皮膚炎）；結膜炎等の炎症性眼疾患；発熱、疼痛及び他の炎症関連疾患の治療に有用である。
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【化１】


特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
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本願によって、式Ｉ：


の化合物（全てのその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物および立体異性体を含む）、医薬組成物（少なくとも一つの式Ｉの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む）、並びに式Ｉの化合物を用いた、セロトニン受容体の調節に関連する様々な疾患、症状および障害、例えば、これらに限らないが、肥満、糖尿病、糖尿病合併症、アテローム性動脈硬化症、耐糖能障害および脂質代謝異常を含む代謝疾患；これらに限らないが、不安症、うつ病、強迫性障害、パニック障害、精神病、統合失調症、睡眠障害、性的障害および社会恐怖症を含む中枢神経系疾患；頭痛；片頭痛；並びに胃腸障害の治療方法が記載される。
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レセプター蛋白質チロシンキナーゼｃ−ｋｉｔおよびｃ−ｆｍｓに対し活性のある化合物がこれにより提供される。また，ｃ−ｋｉｔ介在性の疾患または症状および，ｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状の治療のために有用な組成物，およびそれらを使用する方法も提供される。
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【課題】波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規なピリド［１，２-ａ］ピリミジン−４−オン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される、ピリド［１，２-ａ］ピリミジン−４−オン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物


（式中、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｙ、Ｚ、環Ａ及びＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７及びＲ^７’は、本明細書中に定義したとおりである。）、式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、及びアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する方法を開示する。
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アンドロゲン受容体に結合するおよび／またはアンドロゲン受容体の活性を調節する結合する化合物、ならびに該化合物を製造するおよび使用する方法が提供される。さらに該化合物を含む組成物ならびに該組成物を製造するおよび使用する方法が提供される。 （もっと読む）

一定のナフチリジン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−仲介疾病の治療において有用である、ヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニントランスポーター修飾因子である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する化合物及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式：


（式中、Ｘ¹は、ＣＲ¹またはＣＲ¹Ｒ^1'；Ｘ²は、Ｃ、ＣＨまたはＮ；Ｘ³は、ＣＲ²、ＣＲ²Ｒ^2'またはＮＲ³；Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³は、それぞれ独立して水素または置換基群Ｓ１から選択される基、但し、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³の少なくとも１つは、−Ｌ¹−Ｑ¹で示される基；Ａ環およびＢ環は、それぞれ独立して炭素環または複素環；置換基群Ｓ１：ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ｉ）の化合物（式中、Ｗ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は請求項１で記載した意味を有する）


に関し、腫物の治療において使用することができる。
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本発明は、式：


に示すタイプの4,5-ジヒドロ-ピラゾロ[3,4-c]ピリド-2-オン類ならびに対応するピラゾール類を適当なフェニルヒドラジン類から製造するための新規方法および中間体を提供する。これらの化合物は第Xa因子阻害剤として有用であり得る。
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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

新規シクロアルカンピロロピリジン誘導体は、プロスタグランジンの拮抗物質であり、したがってプロスタグランジンによって媒介される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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