トリアゾロピリジンである１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤
新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：
（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ３、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ３、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ＱはＬ、ＬａａまたはＬｅｅであり；
ＸはＣであって、ＹはＮであるか；
あるいはＸはＮであって、ＹはＣであり；
ＧはＲ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅであり；
Ｌは−アルケニル−（Ｗ１）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａは−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅは−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎは１〜３であり；
Ｗ１は各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよいが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンまたはアルキルのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａはシクロアルキルであって、それは適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅはアルキルまたはシクロアルキルであって、それらはいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ＣＯＲ８ａ、ＣＯ２Ｒ８ａ、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、またはＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ６は各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらはいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルシリカアルキルオキシ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａは各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａは各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂは各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであるが；
但し、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず、
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない。］
の化合物、あるいはそれのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項２】
化合物が式Ｉａａ、ＩｄｄまたはＩｅｅ:
【化２】
［但し式中、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず；
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない。］
である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよいが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５が各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ＣＯＲ８ａまたはＣＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａが、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであるが；
但し、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず；
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない、
請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａが、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｌが−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜２であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｌが−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜２であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシまたはアルキルチオであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシまたはアルキルチオであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項８】
以下：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
からなる群より選択される化合物あるいは、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項９】
以下：
【化２０】
の化合物あるいは、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項１０】
化合物が塩酸塩または硫酸水素塩である、請求項１〜９の化合物。
【請求項１１】
前記の塩酸塩または硫酸水素塩が結晶形である、請求項１〜１０の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体、および適宜含まれる少なくとも１つの他の治療薬をさらに含む、請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１の請求項１〜１１の化合物の治療上有効な量を、処置が必要な哺乳類患者に投与することを特徴とする、糖尿病、高血糖、肥満症、脂質異常症、高血圧症、認知障害、関節リウマチ、骨関節炎、緑内障、クッシング病およびメタボリックシンドロームの治療方法、予防方法、または進行の遅延方法。
【請求項１５】
式（ＶＩＩ−ｆ）：
【化２１】
を有する化合物の製造方法であって、高温で溶媒の存在下、式ＶＩＩ−ｄのヒドラジドをカルボン酸化合物またはＰｈ３ＰＣｌ２／ジイソプロピルエチルアミンと反応させ、式ＶＩＩ−ｅの１，２，４−トリアゾロピリジンを得て、次いで式ＶＩＩ−ｅの１，２，４−トリアゾロピリジンを適当な酸と接触させ、式（ＶＩＩ−ｆ）の化合物を提供すること：
【化２２】
を特徴とする製造方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ＱはＬ、ＬａａまたはＬｅｅであり；
ＸはＣであって、ＹはＮであるか；
あるいはＸはＮであって、ＹはＣであり；
ＧはＲ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅであり；
Ｌは−アルケニル−（Ｗ１）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａは−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅは−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎは１〜３であり；
Ｗ１は各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよいが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンまたはアルキルのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａはシクロアルキルであって、それは適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅはアルキルまたはシクロアルキルであって、それらはいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ＣＯＲ８ａ、ＣＯ２Ｒ８ａ、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、またはＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ６は各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらはいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルシリカアルキルオキシ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａは各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａは各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂは各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであるが；
但し、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず、
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない。］
の化合物、あるいはそれのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項２】
化合物が式Ｉａａ、ＩｄｄまたはＩｅｅ:
【化２】
［但し式中、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず；
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない。］
である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよいが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５が各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ＣＯＲ８ａまたはＣＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａが、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであるが；
但し、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず；
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない、
請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａが、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｌが−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜２であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｌが−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜２であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシまたはアルキルチオであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシまたはアルキルチオであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項８】
以下：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
からなる群より選択される化合物あるいは、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項９】
以下：
【化２０】
の化合物あるいは、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項１０】
化合物が塩酸塩または硫酸水素塩である、請求項１〜９の化合物。
【請求項１１】
前記の塩酸塩または硫酸水素塩が結晶形である、請求項１〜１０の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体、および適宜含まれる少なくとも１つの他の治療薬をさらに含む、請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１の請求項１〜１１の化合物の治療上有効な量を、処置が必要な哺乳類患者に投与することを特徴とする、糖尿病、高血糖、肥満症、脂質異常症、高血圧症、認知障害、関節リウマチ、骨関節炎、緑内障、クッシング病およびメタボリックシンドロームの治療方法、予防方法、または進行の遅延方法。
【請求項１５】
式（ＶＩＩ−ｆ）：
【化２１】
を有する化合物の製造方法であって、高温で溶媒の存在下、式ＶＩＩ−ｄのヒドラジドをカルボン酸化合物またはＰｈ３ＰＣｌ２／ジイソプロピルエチルアミンと反応させ、式ＶＩＩ−ｅの１，２，４−トリアゾロピリジンを得て、次いで式ＶＩＩ−ｅの１，２，４−トリアゾロピリジンを適当な酸と接触させ、式（ＶＩＩ−ｆ）の化合物を提供すること：
【化２２】
を特徴とする製造方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２０１０−５４０６４３（Ｐ２０１０−５４０６４３Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２８０３２（Ｐ２０１０−５２８０３２）
【出願日】平成２０年９月１９日（２００８．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７６９８４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４５７５３
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月１９日（２００８．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７６９８４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４５７５３
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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