Fターム[4C065PP03]の内容
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置換ジアザ−スピロ−[5.5]−ウンデカン誘導体およびそれらのニューロキニン拮抗薬としての使用
本発明はニューロキニン拮抗作用、特にNK1拮抗作用、NK1/NK2組み合わせ拮抗作用、NK1/NK3組み合わせ拮抗作用およびNK1/NK2/NK3組み合わせ拮抗作用を有する置換ジアザ−スピロ−[5.5]−ウンデカン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群(IBS)、日周期の乱れ、子癇前症、痛覚、痛み、特に内臓および神経障害性痛、膵炎、神経炎症、喘息、COPDおよび排尿障害、例えば尿失禁などの治療および/または予防用の薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】
で描写可能であり、これらには、また、これらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学的異性体形態物、N−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項1に定義する如きである。
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異脂肪血症を治療するための化合物および方法
本発明は、式Iの化合物、並びに異脂肪血症およびその後遺症を治療するために有用なものとして、これらの医薬組成物および使用方法を開示する。
(式中、A、n、q、K、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は、本明細書で定義したとおりである)
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ノルエピネフリン(NE)およびセロトニン(5−HT)活性の調節物質としての1−(1H−インドール−1−イル)−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1−フェニルプロパン−2−オール誘導体および関連化合物ならびに血管運動症状(VMS)の治療のためのモノアミン再取り込み
本発明は、式Iで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる:
式中、YとZの間の点線は、任意の二重結合を表し;2つのR4基の間の点線は、2つのR4基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子4〜6個の任意の複素環を表し;Yは、N、CR6またはC=Oであり;Zは、N、NR7、CR5またはC(R5)2であり;R2は、0〜3個のR1で置換されたアリールまたは0〜3個のR1で置換されたヘテロアリールであり;R3は、HまたはC1−C4アルキルであり;nは、0〜4の整数であり;xは、1〜2の整数であり;他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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新規のγセクレターゼインヒビター
種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式:
のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、R1は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み;R2は、−C(O)−Y、アルキレン−C(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−C(O)−Y、−S(O)−Y、アルキレン−S(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−S(O)−Y、−S(O2)−Y、アルキレン−S(O2)−Y、アルキレンシクロアルキレンS(O2)−Y、シクロアルキレンアルキレンS(O2)−Y、およびシクロアルキレン−S(O2)−Yを含む。
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新規なピロロ(2,3−b)ピリジン誘導体、製造およびキナーゼ阻害薬の形態でのそれの医薬的使用
本発明は、式(I)
の新規な製造物[式中、Rは水素であるかR2もしくはR3から選択され;R1は、CO−NR7R8、−NR7R8、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり;同一もしくは異なるR2およびR3は、アルキルもしくは−O−アルキルであり、または−CO−NR7R8、−NR7R8、アルコキシ、アルコキシ−NR7R8、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く;同一もしくは異なるR4、R5およびR6は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり;R4は、−CH=O、−CH=N−OHおよび−CH2NHOHでもあり;R7およびR8は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはR7およびR8が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。]に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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テトラヒドロピリドインドール誘導体
【目的】本発明は、テトラヒドロピリドインドール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、当該誘導体の製造方法、当該誘導体を単独又は複数含む医薬組成物、当該前記化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式(I)の新規なテトラヒドロピリドインドール誘導体により達成される。
式中、R1,R2、R3R4及びR5は、請求項1に定義したとおりの置換基を表す。
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グルココルチコイドミメチックスとしてのα−トリフルオロメチルアルコール又はアミン
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びXは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである)、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩;該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化1】
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置換1,4,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−2−オン化合物
本発明は、置換1,4,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−2−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のための本化合物の使用に関する。 (もっと読む)
DPP−IV阻害剤
本発明は化学式(I)、Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7)の化合物に関し、こ式中、Z、R1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 (もっと読む)
線維症を抑制するための方法
結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。
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テトラヒドロカルバゾール及び誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、X1、X2、X3、X4、n、及びkは、明細書及び請求の範囲に定義される]の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び/又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低HDL−コレステロール、高LDL−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された/改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、LXRα及び/又はLXRβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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ORL1−受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパン酸化合物
本発明は、R1およびR2が、それぞれ独立に水素原子などを表し、R3が、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xが酸素原子などを表し、Yが酸素原子などを表し、nが整数0、1、または2を表す、式(I)の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なCNS疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化1】
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神経変性障害の治療のためのイミダゾール化合物
本発明は、式I[式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、及びAは、定義される通りである]の化合物に関する。式Iの化合物は、Aβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び/又は神経系障害(例、アルツハイマー病)を哺乳動物において治療するための、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
ORL1受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパンアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は独立して、水素原子などを表し、R3は、水素原子などを表し、R4は、水素原子などを表し、(式II)は、下記などのうちの1つを表し、R5は、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xは、酸素原子などを表し、Yは、酸素原子などを表し、nは、整数0、1または2を表す。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なCNS疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化1】
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血管新生の抑制に有用なカルボリン誘導体
本発明によれば、VEGFの発現を転写後に抑制する化合物が同定され、その使用方法が提供される。本発明の1つの態様においては、VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、および/または、癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療において有用な化合物が提供される。本発明の別の態様においては、本発明の化合物を用いた、VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、および/または、癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療のための方法が提供される。 (もっと読む)
特定のトリフルオロメチル置換アルコールの立体選択的合成
式(I)で表される化合物(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は本願明細書記載のとおり)の立体選択的合成方法。
【化1】
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ピラゾロ[3,4−b]ピリジン化合物、およびPDE4阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する:式(I)(式中、R1は、Et、n-Pr、i-Pr、C2フルオロアルキル、または-CH2CH2OHであり;R2は、H、Me、Et、n-Pr、i-Pr、C1〜2フルオロアルキル、シクロプロピル、または(シクロプロピル)メチル-であり;かつNHR3は、下位式(nhr3)を有する:式(nhr3)(式中、(a)R3bが、メチルまたはエチルであり;かつ/または(b)R3cおよびR3dが独立に、メチルまたはエチルであることを条件として、かつ(c)R3cがエチルである場合、かつ/またはR3dがエチルである場合、かつ/またはR3eがメチルである場合、R3aがメチルであり、かつ/またはR3bが、水素原子(H)またはメチルであることを条件として、R3aは、メチルまたはエチルであり;R3bは、H、メチル、またはエチルであり;R3cは、H、メチル、またはエチルであり、R3dは、H、メチル、またはエチルであり、かつR3eは、Hまたはメチルである。))。NHR3は、例えば[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノまたはt-ブチルアミノとすることができる。本発明は、治療においてIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤としてのこれらのピラゾロ[3,4 b]ピリジン化合物の使用にも関し、かつ慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リウマチ様関節炎、またはアレルギー性鼻炎などの炎症性および/またはアレルギー性疾患の治療および/または予防におけるその使用に関する。
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新規ジクロロ−フェニル−ピリド[2,3−D]ピリミジン誘導体、それらの製造及び医薬物質としての使用
本発明は、一般式(I)の化合物、それらの製造方法、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに医薬的活性剤としてのそれらの化合物の使用、を説明する。前記化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にsrcファミリーのチロシンキナーゼ阻害剤としての活性を示し、それ故に、前記チロシンキナーゼが媒介する疾患の処置のために有用である。
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血管新生の抑制に有用なテトラサイクリックカルボリン誘導体
本発明に従って、VEGFの発現を転写後に阻害する化合物を同定し、それを使用するための方法を提供する。本発明の一態様においては、VEGF産生の阻害、血管新生の阻害、および/または癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療において有用な化合物を提供する。本発明の別の態様においては、本発明の化合物を用いる、VEGF産生の阻害、血管新生の阻害、および/または癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療のための方法を提供する。 (もっと読む)
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