本発明は、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体拮抗化合物ならびにこれらの異性体、塩および溶媒和物；これらを含有する医薬組成物；およびこれらの治療用途に関する。

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ＳＯＤ模倣物、特にペンタアザサイクルＭｎ^（ＩＩ）錯体ＳＯＤ模倣物を使用して、視神経および／または網膜に対する損傷を予防および処置するための方法が開示される。本発明は、慢性または急性の、視神経損傷および／または網膜損傷を罹患しているヒトを処置する方法を提供することによって、先行技術のこれらの欠点および他の欠点を克服する。この適用は、慢性または急性の、視神経損傷および／または網膜損傷を罹患しているヒトを処置する酵素スーパーオキシドジスムターゼの特定の模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、乳腺炎を含む急性の炎症性の状態を有する動物を治療する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、急性の炎症性の状態に苦しむ動物においてミルクの産生を促進し、そしてミルクの廃棄を減少させるための方法も提供する。
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特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置におけるそれらの使用とを開示する。式中、環（Ａ）はフェニル、ピリジルなどでありえ、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などでありえ、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態でありえ、（Ｒ_２）は多彩な置換基でありうる。
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本発明は、式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物もしくはプロドラッグの医薬として許容される塩（ここでn、XおよびYは本明細書で定義される）；その医薬組成物；これらの組合せ；およびこれらの使用を提供する。
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医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、式（１）のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および／または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物の調製方法、75 %以上のレベルの結晶フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物、およびその使用を提供する。式(I)：レンザプリドヒドロクロライド。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。式中、Ａｒは部分式（ｘ）または（ｚ）を有し、Ｒ^３は、置換されていてもよいＣ_３−８シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_５−７シクロアルケニル、置換されていてもよい部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）の複素環基、または二環式基（ｅｅ）であり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−２フルオロアルキル、シクロプロピル、ＣＨ_２ＯＲ^４ａ、ＣＨ（Ｍｅ）ＯＲ^４ａ、またはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^４ａであり、Ｒ^５は、特にＨ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８フルオロアルキル、特定の置換されたアルキル基、−（ＣＨ_２）_ｎ^１３−Ｈｅｔ、または任意により置換されていてもよいフェニルもしくはＣＨ_２−Ｐｈであるか、あるいはＲ^４およびＲ^５は一体となって−（ＣＨ_２）_ｐ^１−または（ＣＨ_２）_ｐ^３−Ｘ^５−（ＣＨ_２）_ｐ^４−であり、但し、Ｒ^４またはＲ^５の少なくとも１つは水素原子（Ｈ）ではない。本発明はまた、ホスホジエステラーゼＩＶ型（ＰＤＥ４）の阻害剤としての該化合物の使用、ならびに／あるいは慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アレルギー性鼻炎もしくはアトピー性皮膚炎などの炎症性および／またはアレルギー性疾患を治療および／または予防するための該化合物の使用にも関する。
【化１】

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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（Ａ）３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ還元酵素阻害剤またはその塩等、および／またはエゼチミブもしくはそのプロドラッグまたはその塩等、および
（Ｂ）式（１）：


〔式中、環Ａは置換もしくは無置換のピリジン環を、Ｙは置換もしくは無置換の芳香族基等を、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｒ^２は水素原子または低級アルキル基を、Ｒ^３は低級アルキル基を、Ｚは水酸基、アミノ基等を表す］
で表される化合物またはその塩等を含有する組成物；または
（Ａ）および（Ｂ）の併用；
による高脂血症または動脈硬化治療は、特に冠動脈心疾患を既に発症した患者における治療等、既存の治療薬では血中コレステロールを低下させる治療目標値の達成が不十分であった患者に対しても有効である。 （もっと読む）

式（I）｛式中、Yが、単結合、C=O、C=S、又はS（O）_m（ここで、mは、0、1、又は2である。）であり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁸、A₁、A₂、A₃、A₄、B₁、B₂、B₃、及びB₄が、指定の有機基である。｝によって表される殺虫剤化合物、又はその塩若しくはN酸化物；それらを含む組成物、並びに昆虫、ダニ目、線虫類、又は軟体動物の防除へのそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは２つの水素原子，イオウ原子，酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し；Ｙは結合、カルボニル基、メチレン基（このメチレン基はＣ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基により場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ１は２、３または４−ピリジン環または２、４または５−ピリミジン環を表し；この環はＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり；Ｒ２はベンゼン環またはナフタレン環を表し；この環はＣ_１−６アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、_Ｃ１−５モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換されているものであり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−５アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基，ベンゾイル基、Ｃ_３−６アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはＣ_１−４アルコキシ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換され；ｏおよびｍは１から２を表し；ｎは０から３を表し；ｐは０から２を表し；およびｑは０から２を表す。）により表されるジとドロスピロ−［シクロアルキルアミン］−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なＧＳＫ：３β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および／または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
環Ａはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｖ、Ｗ、ＹまたはＺの１個は窒素であり；そして
Ｖ、Ｗ、ＹまたはＺの残りは−Ｃ（Ｒ^５）−である〕
の化合物は、ムスカリン受容体を調節し、そしてムスカリン受容体介在性疾患の処置に有用である。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器系疾患の処置用の医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、および、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのイミダゾキノリンおよびその塩の使用、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するためのイミダゾキノリンイミダゾキノリンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む、該疾患の処置法、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤、新規イミダゾキノリン、および新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化１】

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