【解決手段】 下記式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ₁はＣ１〜６脂肪族炭化水素基、窒素原子・酸素原子・硫黄原子から任意に選ばれヘテロ原子１−４個を含んでいる５乃至６員へテロアリール基等、Ｒ₂はＨ、（置換）Ｃ１−６脂肪族炭化水素基等、Ｒ₃はＣＯ₂Ｒ_I、ＯＲ_II、ＮＲ_IIIＲ_IV、NCOＲ_V等（Ｒ_I、Ｒ_II、Ｒ_III、Ｒ_IV、Ｒ_VはＨ、（置換）Ｃ１−３脂肪族炭化水素基等）〕で表される化合物、その塩、その溶媒和物、並びにこれらを有効成分とする医薬組成物。
【効果】 アデノシンＡ２ｂ受容体に優れた拮抗作用を示し、抗喘息薬、ＣＯＰＤ治療薬等として優れた効果を示す。 （もっと読む）

ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合環複素環キナーゼ調節因子、および該新規な縮合環複素環キナーゼ調節因子を用いる、キナーゼ活性により媒介される疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＲ¹、Ｑ、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎが明細書において定義したとおりである式（Ｉ）により定義される化合物または製薬上許容しうるその塩を提供する。本発明はまた、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と共に明細書に定義した式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を動物に投与することを含む動物におけるＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、単独または医薬組成物中において式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を患者に投与することを含む、患者におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、単独または医薬組成物中において式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を患者に投与することを含む、患者における心疾患、多発性硬化症、骨関節炎および慢性関節リューマチ、骨関節炎および慢性関節リューマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心障害、加齢関連性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法を提供する。本発明はまた明細書に記載する他の薬学的活性成分と共に式Ｉの化合物または製薬上許容しうるその塩を含む配合剤を提供する。
【化１】

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【課題】うつ病もしくは不安障害などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬を提供する。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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式：
【化１】


の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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本発明は、式(I)で表わされる化合物［式中の記号はすべて明細書中に定義してある］、それを含んでいる医薬組成物、それを調製する方法、およびそれの医薬としての使用を提供する。

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下記の式で表される置換インドリジンの製造方法であって、下記の式で表される基質を、下記の式の環化試薬、または下記の式で表される化合物をアルキル化剤と反応させることにより調製される試薬のいずれかと反応させる段階を含む方法を開示する。式中の変数は本明細書において定義する。

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本発明は、新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータ、およびキナーゼ活性により媒介される疾患を治療するための新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータの使用方法を提供する。

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本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトパピローマウイルスの治療に有用な化合物、ならびに当該化合物の製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、一般式（Ｉａ）または一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物はミコバクテリア疾患、特に病原性ミコバクテリア、例えば結核菌、牛型結核菌、ミコバクテリア・アビアムおよびミコバクテリア・マリナムにより引き起こされる疾患の処置に有用である。特に、互いに独立して、Ｒ^１がブロモであり、ｐ＝１、Ｒ^２がアルキルオキシであり、Ｒ^３が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、ｑ＝１、Ｒ^４およびＲ^５が各々独立して水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６が水素であり、ｒが０または１に等しく、そしてＲ^７が水素である化合物が特許請求される。製薬学的に許容可能な担体および活性成分としての治療的に有効な量の特許請求される化合物を含んでなる組成物、ミコバクテリア疾患の処置用薬品の製造のための１種もしくは複数の特許請求される化合物の使用、並びに特許請求される化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む電荷輸送組成物に関する。本発明はさらに、このような電荷輸送組成物を含む活性層が少なくとも１層設けられた電子デバイスに関する。
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式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩およびセレコキシブまたはバルデコキシブではない選択的COX-2阻害薬またはその医薬的に許容できる塩を含む組み合わせ、ならびにMMP-13およびシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に応答する疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、７−アザインドールをベースとした化合物、その調製方法、それを含む薬剤組成物、ＭＴＰおよびＡｐｏＢ分泌の阻害剤として有用な医薬品の調製におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
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