本発明は、一般式
【化１】


［式中、あらゆる変数は本明細書に定義する通りである］
で表される新規なヒドロキシアルキル置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体に向けたものであり、これは、ＯＲＬ−１ Ｇ−蛋白質共役型受容体が介在する障害および状態の治療で用いるに有用である。より詳細には、本発明の化合物は、不安、鬱病、恐怖、痴呆、躁病、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病の如き障害および状態の治療、認識力または記憶力の改善および気分の安定化などで用いるに有用である。
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本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴が明細書で定義した通りである式Ｉにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、ＭＭＰ−１３阻害剤としての式Ｉの化合物の使用も提供する。
【化１】

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式中、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁸、及びＲ⁹が明細書に記載されるとおりである、一般式（Ｉ）の化合物。
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式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩、Ａｒが、所望により置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^１が、式ａ）又はｂ）から選択され（ここにおいて、は単結合又は二重結合である）；Ｒ^５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ^８は、例えば水素又はアルキルであり；Ｒ^４は、水素、（３−４Ｃ）シクロアルキル及び所望により置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキルから選択され；Ｒ^１０は、例えば水素、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、アリール（１−４Ｃ）アルキルから選択され；Ｙは、炭素であり、そして環Ａは、所望により置換されていてもよいフェニレンであるか；或いはそれぞれのＹは、独立に炭素又は窒素であることができ、そして環Ａは、所望により置換されていてもよい５又は６員のヘテロアリーレン環であり；Ｒ^１１は、水素及び所望により置換されていてもよいフェニルから選択され；ｐは、独立にそれぞれの出現において０、１又は２である；式（Ｉ）が記載される。このような化合物を製造するための方法、及び糖尿病の治療におけるＤＰＰ−ＩＶ阻害剤としてのその使用も、更に記載される。
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本発明は、殺菌剤として有用である一般式(I)の化合物に関連し、式中、W、X、Y、Z、R、R1及びR2は、明細書中に開示されている。
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本発明により、遊離形または塩形の、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｗ、Ｘ、ｍ、ｎおよびｐが本明細書で定義のとおりである。］の化合物、それらの製造法、および医薬としてのそれらの使用が提供される。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、新規ピロロピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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本発明は、オキシトシン拮抗剤としての活性を有する、式（Ｉ）の化合物、その使用、その調製方法、および前記阻害剤を含む組成物に関する。これらの阻害剤は性的機能不全、具体的には早漏（Ｐ．Ｅ．）を含む、多様な治療分野において有用である。

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本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基及び記号が明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は、胃酸分泌阻害特性及び優れた胃腸保護作用特性を有する。
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本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害薬としての使用に関する。
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本発明は、癌および血管新生を抑制するサリドマイドのアナログと誘導体を与えるものである。本発明はさらに微小管の重合を破壊する化合物を与える。さらに、突然変異したp53蛋白質を含む癌の処置方法を与える。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）（１^＊）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアロマターゼ阻害薬としての使用に関する。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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ＮＫ−１拮抗薬として有用な３−アミノ−２−フェニルピロリジン化合物、及び該化合物を含む医薬組成物及び治療方法が開示される。 （もっと読む）