Fターム[4C065PP03]の内容
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Fターム[4C065PP03]に分類される特許
2,061 - 2,080 / 2,308
アジニルイミダゾアジンおよびアジニルカルボキサミド
式(I)(式中、記号は、明細書において示された意味を有する)のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびN−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式(I)および中間生成物の化合物の使用も開示される。
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血栓症病態の治療に有用なP2Y1レセプターのウレアアンタゴニスト
本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトP2Y1レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびP2Y1レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 (もっと読む)
γセクレターゼのN−環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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アリールスルホンアミド
本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害剤:環状ピリミジノン化合物
本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ゆえにヒトDNAへのウイルス組み込みを妨げる一連のピリミジノン化合物を包含する。この作用により、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療に有用なものとなる。また本発明はピリミドン化合物を製造するために有用な中間体を包含する。さらに、HIVに感染した患者を治療するための医薬組成物および方法が包含される。
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治療薬としてのキナーゼ阻害薬
キナーゼ阻害薬として有用である式(I)の化合物(置換基は本明細書で定義の通りである。)もしくはそれの製薬上許容される塩。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
選択的アンドローゲン受容体モジュレーター(SARMS)としての新規インドール化合物
本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
4−置換−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシメタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R2は水素、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[場合により置換されていてもよい]であるか、R2は−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は(b−1)(b−2):
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)であり、−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−[ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよい]であり、R3は場合により置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系であり、R21はハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、アリールC1−6アルキル、ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシ、−C(=O)−NR13R14、C1−6アルキルオキシ、アリールC1−6アルキルオキシ、ポリハロC1−6アルキルオキシ、アミノ、モノもしくはジ(C1−6アルキル)アミノ、ホルミルアミノ、C1−6アルキルカルボニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノ、メルカプト、C1−6アルキルチオ、アリールチオ、アリールオキシ、アリールC1−6アルキルチオ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、アリール、アリールアミノ、Het1、Het2である}で表される4−置換1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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抗ウイルス薬としての5−置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド’3,2B!インドール−2−オンおよび類似物
式(I)
【化1】
{式中、
Xは、NR2、O、S、SO、SO2であり、R1は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、nは、1、2または3であり、R2は、(i)基−COOR4で置換されているアリール、(ii)基−COOR4で置換されているアリールで置換されているC1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル、(iii)−NR5a−C(=NR5b)−NR5cR5d、−O−NR5a−C(=NR5b)−NR5cR5d、−スルホニル−R6、−NR7R8、−NR9R10、基(a−1)、(a−2)、(a−3)、(a−4)、(a−5)で置換されているC1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル、または(iv)式:(a−6)、(b−2)、−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR17aR17bで表される基であり、R3は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}で表される化合物、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
選択的アンドローゲン受容体モジュレーター(SARMS)としての新規インドール化合物
本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式(II):(II)
【化1】
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置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド−[3,2−b]インドール−2−オンと他のHIV阻害剤の組み合わせ
本発明は式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1はH、CN、ハロ、アミノC(=O)、C(=O)OH、C1−4アルキルオキシC(=O)、C1−4アルキルC(=O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、アリールアミノC(=O)、N−(アリール)−N−(C1−4アルキル)アミノC(=O)、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、R2はH、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[ここで、前記C1−10アルキル、C2−10アルケニルおよびC3−7シクロアルキルは場合により置換されていてもよい]であり、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシC(=O)、アミノC(=O)、C1−4アルキルオキシC(=O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、C1−4アルキルC(=O)、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}で表される化合物、これのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のHIV阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式(I)で表される化合物および別のHIV阻害剤をレトロウイルス感染、例えばHIV感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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炎症性疾患の処置に有用なβ−カルボリン
ある実施形態において、本発明は、式III−A−aaで示されるβ−カルボリン化合物、およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。この式におけるQ、G、R1、R2、R3、およびR6bは、本明細書中に記載したとおりである。ある実施形態において、本発明は、β−カルボリン化合物、その薬学的組成物、および疾患を処置するためのその組成物の使用方法に関する。本化合物は、炎症性疾患および癌を処置するために特に有用である。
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抗感染薬剤として有用な6,7,8,9−置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
本発明は化合物(I)
【化1】
{ここで、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、nは1、2または3であり、R2は水素、基−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は置換C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルであるか、或はR2は式:(b−1)、(b−2)
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)で表される基であり、−a1=a2−a3=a4−は、−CH=CH−CH=CH−;−N=CH−CH=CH−;−CH=N−CH=CH−;−CH=CH−N=CH−;−CH=CH−CH=N− (c−5)であり、ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子の中の1個が特別な基に置き換わっており、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、置換カルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物に関する。
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BACE阻害剤としてのアミド
本発明は、式I:
I
のBACE阻害剤、その使用方法、及び、その調整方法を提供する。
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化合物、組成物、および方法
1以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 (もっと読む)
置換フェニルアミノピリミジン化合物
本発明は、置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における疾患の処置および/または予防用、特に心血管疾患の処置用の医薬を製造するための、それらの使用に関する。 (もっと読む)
6−置換ピリドインドロン誘導体、それらの調製及び治療的使用
本発明は、式(I)
の化合物(式中、R1=H、C1−C4アルキル基、−(CH2)mOH、−(CH2)mCN又は−(CH2)mNR9R10であり、R2=H又は(C1−C4)アルキルであり、R3=フェニル(R6、R7又はR8により置換される。)であり、R4=式(a)の基、式(b)、(c)又は(d)
から選択される複素環基であり、R5=H又はC1−C4アルキルである。)に関する。本発明はさらに、それらの調製方法及び治療的使用に関する。
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スルホンアミド類
式(I)の化合物であって、式中、R6、R7、R8、R9およびXは、請求項1に示した意味を有しており、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる化合物。
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2,061 - 2,080 / 2,308
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