一定の式Ｉで示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＸが明細書中に記載される意味を有する化合物は、Ｅｇ５阻害活性、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の有効な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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式


［式中、Ｒ^１はメトキシ基、メチルチオ基、エチル基等、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ独立してシクロプロピルメチル基、（４−テトラヒドロピラニル）メチル基等、Ｒ^４０、Ｒ^４１およびＲ^４２のうち２つはＣ_１−６アルコキシ基、残り１つはメトキシメチル基等である。］で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。この化合物は、副腎皮質刺激ホルモン放出因子（Ｃｏｒｔｉｃｏｔｒｏｐｉｎ−ｒｅｌｅａｓｉｎｇ−ｆａｃｔｏｒ）受容体に対し優れた拮抗作用を有する。
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本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療、ならびにＫＳＰキネシンの阻害に有用なアザキナゾリノン化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む組成物、および哺乳動物において癌を治療する上でのそれらの使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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本発明は一般に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦおよび／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般に阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、下記式に構造上一般的に対応する化合物が挙げられ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義の通りである。本発明はまた、そのようなトリアゾロピリジンの組成物（特に医薬組成物）、そのようなトリアゾロピリジンの合成用中間体、そのようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（典型的には病理状態）の（予防を含む）治療方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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ピリドピロリジンおよびピリドインドリジン誘導体は、プロスタグランジン介在疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血および喘息の治療において有用なプロスタグランジン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

式Ｉで表される二環式ヒドロキサメート化合物が記載されている。二環式ヒドロキサメート化合物およびこれらの化合物を含む組成は、ＨＩＶインテグラーゼの酵素活性を阻害または調節するため、およびＨＩＶ媒介疾患および症状を治療するために使用することができる。
【化１】

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本発明は、ニューロン損傷を招くまたは引き起こすことが分かっている病状または状態に苦しむまたはそれに対して感受性の患者においてニューロン損傷を予防または減少させるための、複素環アミン型化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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【解決手段】 下記式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ₁はＣ１〜６脂肪族炭化水素基、窒素原子・酸素原子・硫黄原子から任意に選ばれヘテロ原子１−４個を含んでいる５乃至６員へテロアリール基等、Ｒ₂はＨ、（置換）Ｃ１−６脂肪族炭化水素基等、Ｒ₃はＣＯ₂Ｒ_I、ＯＲ_II、ＮＲ_IIIＲ_IV、NCOＲ_V等（Ｒ_I、Ｒ_II、Ｒ_III、Ｒ_IV、Ｒ_VはＨ、（置換）Ｃ１−３脂肪族炭化水素基等）〕で表される化合物、その塩、その溶媒和物、並びにこれらを有効成分とする医薬組成物。
【効果】 アデノシンＡ２ｂ受容体に優れた拮抗作用を示し、抗喘息薬、ＣＯＰＤ治療薬等として優れた効果を示す。 （もっと読む）

ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中：
−R₁は水素原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
−R₂は水素原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
−R₃はメチル基でモノまたはポリ置換されたチエニルを表すか；またはピリジル、N−オキシドピリジニオ、ピラゾリル、(N−フェニル)ピラゾリル、(N−ハロフェニル)ピラゾリル、フリル、インドリル、(N−ベンジル)インドリル、(N−ハロベンジル)インドリル、ベンゾチエニルまたはベンゾフリルから選択される単環もしくは二環性の複素 環式基を表し、これらの基は置換されていないか、またはハロゲン原子、またはメチルもしくはメトキシ基で1回以上置換されおり；
−R₄およびR₅は、同一または異なって互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシ、ヒドロキシメチル、(C₁−C₄)アルキル、トリフルオロメチル、(C₁−C₄)アルコキシ、(C₁−C₄)アルコキシカルボニルもしくはシアノ基を表す）
の複素環式基によって3位が置換されたピリドインドロン誘導体に関する。
本発明は、それらの製造方法およびそれらの治療用途にも関する。
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【課題】 ステロイドＣ_{１７,２０}リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌等の腫瘍の予防・治療剤としての有用な化合物、当該化合物の光学活性体を光学異性体混合物から効率よく分離する方法の提供。
【解決手段】 式：
【化１】


［式中、各記号は明細書に記載される定義と同義である］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ、ならびに光学異性体混合物をタートラニル酸等の分割剤を用いて光学分割し、光学活性体を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の、塩基又は医薬適合性の酸との付加塩の形態での、水和物又は溶媒和物の形態での並びにエナンチオマー、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態での、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、この製造及びこの治療的応用に関する。本発明は、また、該誘導体の製造方法、一般式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物及びこの治療的使用に関する。

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プリオン蛋白が蓄積する疾患の診断、予防および／または治療に、あるいは試料中のプリオン蛋白の特異的染色に使用される、式（Ｉ）または（ＩＩ）：


で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
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