Fターム[4C065PP03]の内容
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新規二環式抗生物質
本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する:
【化1】
I
式中、R1は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し;
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび/またはWの場合は、またCRaを表してもよく、およびXの場合は、またCRbを表してもよく;
Raは、ハロゲンを表し;
Rbは、ハロゲンまたはアルコキシを表し;
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。
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有機エレクトロルミネッセンス素子材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置
【課題】 高い発光効率を示し、かつ、発光寿命の長い有機EL素子、照明装置及び表示装置を提供する
【解決手段】 少なくとも1種の金のオルトメタル錯体を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子材料。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】IL−2、IL−4、IL−5、IL−13、GM−CSF、TNF−α及びIFNγの産生を阻害する化合物であり、特に免疫抑制及び/若しくは炎症性疾患及び免疫疾患の治療又は予防に有用である。
【解決手段】本発明は式(I)の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグであり、X、Y、A、Z、L及びnが本発明において定められるものに関する。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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カルボキサミドスピロラクタムCGRP受容体拮抗薬
本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式I
(式中の可変項A1、A2、B、J、K、m、n、R4、R5a、R5bおよびR5cは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペチジルペプチダーゼ阻害剤としてのフェニルアラニン誘導体
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病及び特に2型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置
【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくともリン光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式(1)で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化1】
(式中、R1、R2は下記一般式(2)で表される化合物を表す。)
【化2】
(式中、Z1は置換基を有してもよい芳香族複素環を表し、Z2は置換基を有してもよい芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Z3は2価の連結基または単なる結合手を表す。L1は2価の連結基または単なる結合手を表す。)
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8−ハロ−1,7−ナフタピリジン誘導体と有機ボロン酸誘導体の反応による6,8−置換−1,7−ナフタピリジン誘導体の製造方法および該方法の中間体
式(I):
【化1】
[式中、R1は、C1−C20−アルキル{所望により、1個もしくは2個のヒドロキシ、C3−C12シクロアルキル、C6−C12−アリール、C1−C7−アルコキシ、チオール、C1−C7−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
R1は、C3−C12−シクロアルキル{所望により、1個もしくは2個のC1−C7−アルキル、ヒドロキシ、C1−C7−アルコキシ、C1−C7−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
R1は、C6−C12−アリール{所望によりC1−C7−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、C1−C7−アルコキシ、C1−C7−アルキルチオおよびニトロから選択される、1個、2個、3個もしくは4個の置換基によって置換されている}であるか、または
R1は、ヘテロアリール{所望によりC1−C7−アルキル、C1−C7−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり;
R2およびR3は、独立して、水素またはC1−C20−アルコキシであり;
R4は、C6−C12−アリール{所望によりC1−C7−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、C1−C7−アルコキシ、C1−C7−アルキルチオおよびニトロから選択される、1個、2個、3個もしくは4個の置換基によって置換されている}であるか、または
R4は、ヘテロアリール{所望によりC1−C7−アルキル、C1−C7−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり;そして
Xは、NまたはCHである。]
の化合物またはその塩の製造方法であって、該方法が、式(VI)の化合物[ここで、Yはクロロまたはブロモである。]の化合物を、触媒および塩基の存在下、式(VII)の化合物[ここで、R6およびR7は水素またはC1−C7−アルキルであるか、またはR6およびR7は、結合してC2−C3アルキレン{所望により1個もしくは2個のC1−C4−アルキルによって置換されている}となり、ホウ素および酸素原子と共に5員環もしくは6員環を形成している。]とカップリングさせることを含む方法。
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アクリルアミド誘導体
【課題】CCR3が関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】例えば、N-{1-[(6-フルオロナフタレン-2-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}-2-[1-(1H-インドール-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イリデン]アセトアミドなどの、少なくとも3個の環基を有するアクリルアミド誘導体が、良好なCCR3拮抗作用を有し、喘息などのCCR3の関与する疾患の治療に有効であることを見出し、本発明を完成した。
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アリールスピロラクタムCGRP受容体拮抗薬
本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)
(式中の可変項A1、A2、B、J、K、m、n、R4、R5a、R5b、R5cおよびXは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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7−アザインドール類、それらの製造方法及びそれらの医薬としての使用
本発明は7−アザインドール類、並びにPPARアゴニスト活性を示すそれらの生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。
式I:
【化1】
(式中、基は定義の通りである)の化合物、並びにそれらの生理学的に許容し得る塩及びそれらの製造法が記述される。該化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗が関係した障害の治療及び/又は予防に適する。
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インドリジン化合物
本発明は、環A、X、Y、Z、R1、R2およびR3が明細書中に定義される、式(I)の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも1つの式(I)の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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疼痛、片頭痛および尿失禁の処置における4−フェニル置換テトラヒドロイソキノリン類の使用
慢性および神経障害性疼痛の処置、片頭痛の処置および防止、ならびに腹圧性、切迫性および混合性尿失禁の処置のための、アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリン類である式(IA、IB、IIA、IIB、IIIA、IIIB)で示される化合物を使用する方法を本明細書に提供する。 (もっと読む)
スピロ環尿素、そのような化合物を含有する組成物、及び使用方法
本発明は、スピロ環尿素、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法に関する。これらの化合物はグルカゴン受容体拮抗物質であり、したがって2型真性糖尿病を治療し、予防し、又はその発症を遅延させるのに有用である。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物、そしてHIV被感染哺乳動物を治療することにおけるそれらの使用の方法に関する。
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イミダゾ[1,5A]ピリジン誘導体およびアルデステロンにより仲介される疾患の処置方法
式(I)
【化1】
で示される化合物は、酵素P450、すなわちアルドステロン合成酵素の阻害剤である薬剤を提供し、したがって、アルドステロン合成酵素が仲介する症状の処置に使用しうる。従って、式(I)で示される化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、とりわけ慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、X症候群、肥満症、腎障害、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、膠原形成の増加、線維症並びに高血圧および内皮の機能障害に続くリモデリングの予防、進行の遅延、または処置に使用しうる。好ましいのは、アルドステロン合成酵素の選択的阻害剤であって、シトクロームP450酵素群の全体的な阻害による望まない副作用が全くない式(I)で示される化合物である。
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1−アルコキシ1H−イミダゾ環系および方法
1−位にアルコキシ置換基を有するイミダゾ含有化合物(例えば、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾテトラヒドロキノリン)、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患を含む疾患の治療でのこれらの化合物の免疫調節剤としての使用の方法が開示される。 (もっと読む)
免疫調節活性を有するピラゾロキノリン
本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、CD80とCD28との相互作用を阻害することが可能なCD80アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 (もっと読む)
4−オキソ−1−(3−置換フェニル−1,4−ジヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−カルボキサミド系ホスホジエステラーゼ−4阻害薬
下記式(I)によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、喘息および炎症の治療において有用な、そして認識力強化に有用なホスホジエステラーゼ4阻害薬である。
【化48】
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ケモカイン受容体活性のヘテロアリールピペリジンモジュレーター
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式(I)の化合物を対象とする。
【化86】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R10及びnは、本明細書に定義されている)。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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