一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、炎症性、免疫調整性、代謝性、感染性および細胞増殖性疾患または病態の処置に有用な化合物、組成物および方法を提供する。特に本発明は、炎症、代謝、感染および細胞増殖にかかわるたん白質の発現および／または機能を調節する化合物を提供する。
本発明の化合物は、縮合した複素二環式環を含有する。 （もっと読む）

クロピドグレル臭酸塩の結晶形類及びそれらの調製方法が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
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【課題】 検出可能な量の結晶形IIを不純物として含まない、クロピドグレル硫酸水素塩の結晶形Ｉを得るための信頼性のある方法を提供する。
【解決手段】 下記式Ｉ：
【化１】


で表される、α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチルエステル（αＳ）の硫酸水素酸塩（クロピドグレル硫酸水素酸塩）を、その結晶形Ｉで製造するための方法であって、前記式Ｉの化合物を、一級、二級もしくは三級の炭素数１〜５のアルコール類、該アルコール類の炭素数１〜４のカルボン酸とのエステル類、およびそれらの混合物から選択される溶媒中で、遊離塩基又は塩としてクロピドグレルの溶液から分離することを特徴とする製造方法。
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本発明は、構造（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｑ、ｎ、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁が明細書に定義されている。］
を有するエストロゲン受容体モジュレータ、又はその薬学的に許容される塩を提供する。更に本発明は、前記化合物の製造方法及び使用法を提供する。
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本発明は、式（ＩＩ）
【化１】



（ＩＩ）
（式中、Ｘはハロゲン原子であり、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、脱離基を表す）の化合物を光学活性アミノアルコールと反応させてジアステレオマーの第１混合物を生成させることを特徴とする、一般式（Ｉａ）
【化２】


（Ｉａ）
（式中、Ｘは上記した通りである）の化合物の製造方法に関する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規の３３ジ置換インドール２オン誘導体に関する。この新規の化合物は、中枢神経系、胃腸系又は循環系の疾患の治療又は予防に使用される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な３,３-ジ置換インドール-２-オンに関する。本発明による化合物は、中枢神経系の障害の予防又は治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ¹は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、ＩＫＫを阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、（＋）−（Ｓ）−α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−Ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）酢酸メチルナフタレン−１，５−ジスルホネート、或いはその多形型及び／または水和物及び／または溶媒和物、それを含有する医薬組成物及び血小板凝集を抑制するためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規クロピドグレル酸付加塩の提供。
【解決手段】結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、血小板凝集抑制及び抗血栓の活性を有する、チクロピジン及びクロピドグレルの製造方法に関する。
【解決手段】 チクロピジン及びクロピドグレルは、置換されたチオフェン誘導体と２−クロロベンジルアミン誘導体を反応させることによって簡易に製造される。 （もっと読む）

それらの粉末Ｘ線図（ＸＲＰＤ）の点で互いに異なっている、多形「形態Ａ」、多形「形態Ｂ」、多形「形態Ｃ」、多形「形態Ｄ」、多形「形態Ｅ」、および多形「形態Ｆ」と名付けられた（＋）−（Ｓ）−クロピドグレル−臭化水素酸塩の多形形態、ならびに多形「形態Ａ」および多形「形態Ｂ」と名付けられた（＋）−（Ｓ）−クロピドグレルナプシレートの多形形態；ならびにクロピドグレルベシレート、クロピドグレルトシレートおよびクロピドグレルオキサレートの塩とこれらの化合物を製造する方法である。
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本発明は、下記一般式（I）で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化１】
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【課題】 メチル−α−５−［４，５，６，７−テトラヒドロ［３，２−Ｃ］チエノピリジル］−（２−クロロフェニル）アセテートおよびその塩の(Ｒ)および（Ｓ）−鏡像異性体のそれぞれの分割のための方法を提供する。
【解決手段】 この方法は、単一の光学活性分割剤と、少なくとも１種の溶媒とを使用するジアステレオマー結晶化により行うことを特徴とする。この分離された（Ｒ）−鏡像異性体は更にラセミ化し、同様の様式で分割を行い、（Ｓ）−鏡像異性体の回収を可及的に増大させることができる。これらの分割された鏡像異性体は有機溶媒中にて再結晶させ、鏡像異性純度を９９．５％以上にすることができる。 （もっと読む）