本発明は、式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体（式中、Ａ、ｎ及びＲ^１〜Ｒ^７は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルＸ受容体（ＦＸＲ）に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満症、高脂血症等の予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。


[式（Ｉ）、Ｙは、Ｏ，ＮＲ⁴，Ｓ，ＣＨ＝Ｎ又はＮ＝ＣＨであり、Ｒ¹は、置換されても良いアリール、ヘテロアリール、アミノ又は含窒素飽和複素環であり、Ｒ²は、Ｈであり、Ｒ³は、置換されても良いアリール又はヘテロアリールであり、又は、Ｒ²及びＲ³は、隣接する炭素原子と一緒になって環、形成しても良くＲ⁴は、水素原子又はアルキルであり、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ₂であり、Ａは、置換されても良いアルキル、シクロアルキル、含窒素飽和複素環、等である。] （もっと読む）

本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】シミ、そばかすなどのメラニンの過剰産生抑制効果を有する美白皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】マメ科ハギ属トウクサハギの抽出物あるいは単離精製した、化合物を皮膚外用剤に配合する。抽出溶媒としてはメタノール、エタノール、イソプロパノールなどのアルコール類が好ましく、化合物としては、Lespeflorin J₁、Lespeflorin J₂、Lespeflorin J₃、Lespeflorin J₄などが好適に例示できる。 （もっと読む）

【課題】新規なメラニン産生抑制効果を有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】新規なフラボノイド構造を有する化合物を含有するメラニン産生抑制効果を有する皮膚外用剤を提供する。上記フラボノイド構造を有する化合物は、マメ科ハギ属トウクサハギから得られる抽出物に含有され、特に上記植物の地下部を水を含んでも良いエタノール、多価アルコールなどのアルコール類、ハロゲン化炭化水素、ジアルキルケトン等の有機溶媒により得られる抽出物に含有される。 （もっと読む）

【課題】(S)-2-(2-クロロフェニル)-2-(4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[3,2-c]-5-ピリジル)酢酸メチル、すなわちクロピドグレル(clopidgrel)の有用な合成中間体の提供。
【解決手段】一般式(I)[式中、R₁はベンジル基、１もしくは幾つかのハロゲン原子で任意に置換されたC₁-C₄アルキル又は１もしくは幾つかのハロゲン原子、又は１もしくは幾つかの直鎖状あるいは分枝状のC₁-C₄アルキル基又はニトロ基で任意に置換されたフェニル基を示す]の(R)-スルホニルオキシ酢酸エステル誘導体。
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式Iの化合物、式Iの化合物を含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。
開示された化合物は、PPAT（ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ）の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１で与えられた意味を有する）であり、これは薬学的組成物の形態で使用されうる。
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【課題】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態及び非晶質形態の提供。
【解決手段】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態III、IV、Ｖ及びVIとクロピドグレル硫酸水素塩の非晶質形態、並びにそれらの医薬組成物、及びかかる組成物による治療の方法が供されている。クロピドグレル硫酸水素塩形態Ｉ、形態II、形態III、形態IV、形態Ｖ、形態VI及び非晶質形態を調製するための新規方法も供されている。 （もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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本発明は、（±）クロピドグレルの単離又は回収の必要性を伴わないでの光学的純粋なクロピドグレル樟脳スルホン酸塩の調製方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

本発明は、Ａβ（１−４２）の産生を選択的に減衰させ、アルツハイマー病の治療において有用な２−［４−（イミダゾリル）−フェニル］ビニル−ヘテロ環誘導体を包含する。医薬組成物及び使用方法も包含する。 （もっと読む）