置換スルホンアミド誘導体
本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
［式中、
ｍおよびｎは、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表し、
ｐは、０、１または２を表し、
Ｑは、単結合、−ＣＨ２−または−Ｏ−を表し、
Ｘは、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、ＳまたはＣＲ８を表し、
Ｙは、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣＲ９を表し、
Ｚは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０を表し、
Ｒ１は、ＣＨ（アリール）２、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣＨ（アリール）２、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ２およびＲ３は、（ｉ）または（ｉｉ）：
（ｉ）Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方がＨを表すことはない、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３は、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、アリールまたはヘテロアリール基と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し
（前記複素環状環は、飽和または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、前記基Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、Ｒ１５は、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す）、
において記載されるように定義され、
Ｒ４およびＲ４ａは、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
前記基Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つはＨではなく、
Ｒ１１およびＲ１２は、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）：
（ｉｉｉ）Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す、
または
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２は、これらを結合する窒素原子と一緒に、飽和、少なくとも単不飽和または芳香族の非置換またはモノ置換またはポリ置換の環系と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成する
（前記複素環状環は、飽和、または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ１１およびＲ１２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
前記環系は、４、５、６または７員環であり、Ｎ、ＮＲ１７、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表し、そして
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表す）、
において記載されるように定義され、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、そして前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレンおよびＣ２〜６−アルキニレンは、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよい］
で表され、場合により、個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマー、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物の形態、ならびにそれぞれの場合のこれらの塩基、これらの生理学的に許容し得る塩および／またはこれらのＮ−オキシドの形態である置換スルホンアミド誘導体。
【請求項２】
ｍおよびｎが、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表し、
ｐが、０、１または２を表し、
Ｑが、単結合、−ＣＨ２−または−Ｏ−を表し、
Ｘが、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、ＳまたはＣＲ８を表し、
Ｙが、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣＲ９を表し、
Ｚが、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０を表し、
Ｒ１が、ＣＨ（アリール）２、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣＨ（アリール）２、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ２およびＲ３が、（ｉ）または（ｉｉ）：
（ｉ）Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方がＨを表すことはない、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３が、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、アリールまたはヘテロアリール基と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し
（前記複素環状環は、飽和または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、前記基Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、Ｒ１５は、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す）
において記載されるように定義され、
Ｒ４およびＲ４ａが、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
前記基Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つがＨではなく、
Ｒ１１およびＲ１２が、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）：
（ｉｉｉ）Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す、
または
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２が、これらを結合する窒素原子と一緒に、飽和、少なくとも単不飽和または芳香族の非置換またはモノ置換またはポリ置換の環系と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成する
（前記複素環状環は、飽和、または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ１１およびＲ１２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
前記環系は、４、５、６または７員環であり、Ｎ、ＮＲ１７、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表し、そして
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表す）、
において記載されるように定義され、
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、そして前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレンおよびＣ２〜６−アルキニレンが、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよく、
場合により、個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマー、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物の形態、ならびにそれぞれの場合のこれらの塩基、これらの生理学的に許容し得る塩および／またはこれらのＮ−オキシドの形態であって、
ここで、
置換アルキル、アルケニル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンまたはシクロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、
置換ヘテロシクロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されているか、あるいは、Ｎヘテロ原子が存在する場合には、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールによって置換されていてもよく、これらのアルキル、シクロアルキル、アルキレンおよびアリールおよびヘテロアリール基は、非置換であっても、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されていてもよく、
そして置換アリールまたはヘテロアリールが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＨ−アリール１、Ｎ（アリール１）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）アリール１、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＣＯＣ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＳＯ２−フェニル、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、非置換Ｃ１〜６−アルキル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ナフチル、ピリジニル、−Ｃ１〜３−アルキレン−アリール１、ベンジル、チエニルおよびフリル（ここで、アリール１は、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを表す）からなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、
置換複素環状環が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、
Ｒ１１およびＲ１２によって形成される複素環状環と縮合される置換された飽和または少なくとも部分不飽和の環系が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、そして
Ｒ１１およびＲ１２によって形成される複素環状環と縮合される置換芳香族環系が、アリールまたはヘテロアリールについて上記で定義されたように置換されており、
置換された二環状の８〜１２員カルボシクリルが、同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、カルボシクリルの飽和または部分不飽和環系に結合される置換基が、シクロアルキルについて上記で定義された置換基の群から選択され、そしてカルボシクリルの芳香族環系に結合される置換基が、アリールまたはヘテロアリールについて上記で定義された置換基の群から選択される、
請求項１に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＨ（アリール）２、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、キナゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）、ベンジルまたは２−フェニルエチルを表し、好ましくはＣＨ（アリール）２、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニルを表し、特に好ましくはフェニルまたはナフチルを表し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される、請求項１または２に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、８〜１０員ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜６−シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールまたはヘテロアリールを示し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールが、非置換であるか、あるいは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールが、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、４、５、６または７員の非置換、モノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し、前記複素環状環が、環員として酸素原子を含有してもよく、そして１つまたは２つの６員芳香環（ベンゾ基）と縮合することができる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ４ａが、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキルまたはフェニルを表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項９】
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる方法で１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルまたはＣ３〜８−シクロアルキルを表すか、あるいは
基−ＮＲ１１Ｒ１２が、一般式ＩＩａａ
【化２】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１８ＣＨ２、Ｃ（Ｈ）（ハロゲン）またはＣ（ハロゲン）２を表し、ここで、ハロゲンは、好ましくは、Ｆ、ＣｌまたはＢｒを示し、Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、または１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表すか、あるいはＲ１８は、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合された１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表し、そして
ｓおよびｔは、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表すが、ただしｓ＋ｔ＝０、１、２または３であり、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜３−アルキレン、アリールおよびヘテロアリールは、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、前記置換基は、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される）
に従うタイプの複素環基を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１３がＨまたはＣ１〜６−アルキルを表すか、あるいはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニルを示す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１２】
ｍおよびｎが、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表し、
ｐが、０、１または２を表し、
Ｑが、単結合、−ＣＨ２−または−Ｏ−を表し、
Ｘが、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、ＳまたはＣＲ８を表し、
Ｙが、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣＲ９を表し、
Ｚが、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０を表し、
Ｒ１が、ＣＨ（フェニル）２、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、キナゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）、ベンジルまたは２−フェニルエチルを表し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、８〜１０員ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基もしくはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜６−シクロアルキル、８〜１０員ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールもしくはヘテロアリールを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレンおよびアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールが、非置換であるか、あるいは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されており、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方がＨを表すことはないか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３が、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、４、５、６または７員の非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し、前記複素環状環が、環員として酸素原子を含有してもよく、そして１つまたは２つの６員芳香環（ベンゾ基）と縮合することができ、
Ｒ４およびＲ４ａが、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキルまたはフェニルを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる方法で１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
前記基Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つがＨを表さず、
Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルまたはＣ３〜８−シクロアルキルを表すか、
あるいは
基−ＮＲ１１Ｒ１２が、一般式ＩＩａａ
【化３】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１８、ＣＨ２、Ｃ（Ｈ）（ハロゲン）またはＣ（ハロゲン）２を表し、ここで、ハロゲンは、好ましくは、Ｆ、ＣｌまたはＢｒを示し、Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、または１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表すか、あるいはＲ１８は、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合された１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ１〜３−アルキレン、アリールおよびヘテロアリールは、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、前記置換基は、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
ＲａおよびＲａａは、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、ＣｌまたはＢｒを表し、そして
ｓおよびｔは、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表すが、ただしｓ＋ｔ＝０、１、２または３である）
に従うタイプの複素環状環を表し、
Ｒ１３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ベンジルまたはフェネチルを表す、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＳを表すか、
あるいは
ＸがＳを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮを表すか、
あるいは
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＮを表し、そして
ＺがＯを表すか、
あるいは
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮＲ７を表すか、
あるいは
ＸがＳを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＣＲ１０を表すか、
あるいは
ＸがＮを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮＲ７を表すか、
あるいは
ＸがＯを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮを表すか、
あるいは
ＸがＮＲ５を表し、
ＹがＮを表し、そして
ＺがＣＲ１０を表すか、
あるいは
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＮを表し、そして
ＺがＮＲ７を表す、
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１４】
部分構造
【化４】
が、単結合、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）、−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）２、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２および−（ＣＨ２）−Ｏ−からなる群から選択されるように、この部分構造中のｍ、ｎおよびＱが選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１５】
ｐが０または１、好ましくは１を表す、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１６】
前記スルホンアミド誘導体が、
【表１】
からなる群から選択され、場合により、これらの生理学的に許容し得る塩の形態である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体を含有し、場合により、適切な添加剤および／または補助物質および／またはさらなる有効化合物も含有する薬剤。
【請求項１８】
痛み、特に、急性痛、内臓痛、神経障害痛、慢性痛または炎症痛、片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満を治療するための薬剤、および血管新生阻害薬としての薬剤の製造のための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
［式中、
ｍおよびｎは、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表し、
ｐは、０、１または２を表し、
Ｑは、単結合、−ＣＨ２−または−Ｏ−を表し、
Ｘは、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、ＳまたはＣＲ８を表し、
Ｙは、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣＲ９を表し、
Ｚは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０を表し、
Ｒ１は、ＣＨ（アリール）２、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣＨ（アリール）２、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ２およびＲ３は、（ｉ）または（ｉｉ）：
（ｉ）Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方がＨを表すことはない、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３は、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、アリールまたはヘテロアリール基と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し
（前記複素環状環は、飽和または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、前記基Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、Ｒ１５は、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す）、
において記載されるように定義され、
Ｒ４およびＲ４ａは、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
前記基Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つはＨではなく、
Ｒ１１およびＲ１２は、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）：
（ｉｉｉ）Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す、
または
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２は、これらを結合する窒素原子と一緒に、飽和、少なくとも単不飽和または芳香族の非置換またはモノ置換またはポリ置換の環系と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成する
（前記複素環状環は、飽和、または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ１１およびＲ１２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
前記環系は、４、５、６または７員環であり、Ｎ、ＮＲ１７、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表し、そして
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表す）、
において記載されるように定義され、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、そして前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレンおよびＣ２〜６−アルキニレンは、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよい］
で表され、場合により、個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマー、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物の形態、ならびにそれぞれの場合のこれらの塩基、これらの生理学的に許容し得る塩および／またはこれらのＮ−オキシドの形態である置換スルホンアミド誘導体。
【請求項２】
ｍおよびｎが、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表し、
ｐが、０、１または２を表し、
Ｑが、単結合、−ＣＨ２−または−Ｏ−を表し、
Ｘが、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、ＳまたはＣＲ８を表し、
Ｙが、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣＲ９を表し、
Ｚが、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０を表し、
Ｒ１が、ＣＨ（アリール）２、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣＨ（アリール）２、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ２およびＲ３が、（ｉ）または（ｉｉ）：
（ｉ）Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、ＣＨ（アリール）２、アリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方がＨを表すことはない、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３が、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、アリールまたはヘテロアリール基と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し
（前記複素環状環は、飽和または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、前記基Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、Ｒ１５は、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す）
において記載されるように定義され、
Ｒ４およびＲ４ａが、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
前記基Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つがＨではなく、
Ｒ１１およびＲ１２が、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）：
（ｉｉｉ）Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示す、
または
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２が、これらを結合する窒素原子と一緒に、飽和、少なくとも単不飽和または芳香族の非置換またはモノ置換またはポリ置換の環系と縮合し得る非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成する
（前記複素環状環は、飽和、または少なくとも単不飽和であるが芳香族ではなく、４、５、６または７員環であり、基Ｒ１１およびＲ１２が結合するＮヘテロ原子に加えて、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
前記環系は、４、５、６または７員環であり、Ｎ、ＮＲ１７、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子またはヘテロ原子団を含有することができ、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表し、そして
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、ヘテロアリールもしくはＣ３〜８−シクロアルキルからなる群から選択される基を表す）、
において記載されるように定義され、
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、二環状の８〜１２員カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、そして前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ１〜３−アルキレン、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレンおよびＣ２〜６−アルキニレンが、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよく、
場合により、個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマー、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物の形態、ならびにそれぞれの場合のこれらの塩基、これらの生理学的に許容し得る塩および／またはこれらのＮ−オキシドの形態であって、
ここで、
置換アルキル、アルケニル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンまたはシクロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、
置換ヘテロシクロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されているか、あるいは、Ｎヘテロ原子が存在する場合には、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールによって置換されていてもよく、これらのアルキル、シクロアルキル、アルキレンおよびアリールおよびヘテロアリール基は、非置換であっても、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されていてもよく、
そして置換アリールまたはヘテロアリールが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＨ−アリール１、Ｎ（アリール１）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）アリール１、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＣＯＣ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＳＯ２−フェニル、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、非置換Ｃ１〜６−アルキル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ナフチル、ピリジニル、−Ｃ１〜３−アルキレン−アリール１、ベンジル、チエニルおよびフリル（ここで、アリール１は、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを表す）からなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、
置換複素環状環が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、
Ｒ１１およびＲ１２によって形成される複素環状環と縮合される置換された飽和または少なくとも部分不飽和の環系が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルおよびベンジルからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、そして
Ｒ１１およびＲ１２によって形成される複素環状環と縮合される置換芳香族環系が、アリールまたはヘテロアリールについて上記で定義されたように置換されており、
置換された二環状の８〜１２員カルボシクリルが、同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、カルボシクリルの飽和または部分不飽和環系に結合される置換基が、シクロアルキルについて上記で定義された置換基の群から選択され、そしてカルボシクリルの芳香族環系に結合される置換基が、アリールまたはヘテロアリールについて上記で定義された置換基の群から選択される、
請求項１に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＨ（アリール）２、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、キナゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）、ベンジルまたは２−フェニルエチルを表し、好ましくはＣＨ（アリール）２、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニルを表し、特に好ましくはフェニルまたはナフチルを表し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される、請求項１または２に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、８〜１０員ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜６−シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールまたはヘテロアリールを示し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールが、非置換であるか、あるいは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールが、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、４、５、６または７員の非置換、モノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し、前記複素環状環が、環員として酸素原子を含有してもよく、そして１つまたは２つの６員芳香環（ベンゾ基）と縮合することができる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ４ａが、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキルまたはフェニルを表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項９】
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる方法で１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルまたはＣ３〜８−シクロアルキルを表すか、あるいは
基−ＮＲ１１Ｒ１２が、一般式ＩＩａａ
【化２】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１８ＣＨ２、Ｃ（Ｈ）（ハロゲン）またはＣ（ハロゲン）２を表し、ここで、ハロゲンは、好ましくは、Ｆ、ＣｌまたはＢｒを示し、Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、または１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表すか、あるいはＲ１８は、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合された１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表し、そして
ｓおよびｔは、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表すが、ただしｓ＋ｔ＝０、１、２または３であり、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜３−アルキレン、アリールおよびヘテロアリールは、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、前記置換基は、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択される）
に従うタイプの複素環基を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１３がＨまたはＣ１〜６−アルキルを表すか、あるいはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニルを示す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１２】
ｍおよびｎが、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表し、
ｐが、０、１または２を表し、
Ｑが、単結合、−ＣＨ２−または−Ｏ−を表し、
Ｘが、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、ＳまたはＣＲ８を表し、
Ｙが、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣＲ９を表し、
Ｚが、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０を表し、
Ｒ１が、ＣＨ（フェニル）２、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、キナゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）、ベンジルまたは２−フェニルエチルを表し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、８〜１０員ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基もしくはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたＣ３〜６−シクロアルキル、８〜１０員ベンゾ縮合シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリールもしくはヘテロアリールを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレンおよびアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールが、非置換であるか、あるいは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、アリールおよびヘテロアリールが、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは１回または数回置換されており、特にアリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される同一または異なる基によって１回または数回置換されており、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方がＨを表すことはないか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３が、これらを結合する−Ｎ−（ＣＨ−）−基と一緒に、４、５、６または７員の非置換またはモノ置換またはポリ置換の複素環状環を形成し、前記複素環状環が、環員として酸素原子を含有してもよく、そして１つまたは２つの６員芳香環（ベンゾ基）と縮合することができ、
Ｒ４およびＲ４ａが、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキルまたはフェニルを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニル、またはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニルもしくはピリジニルを表し、ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたはピリジニルが、非置換であるか、あるいは同一または異なる方法で１回または数回置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
前記基Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つがＨを表さず、
Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルまたはＣ３〜８−シクロアルキルを表すか、
あるいは
基−ＮＲ１１Ｒ１２が、一般式ＩＩａａ
【化３】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１８、ＣＨ２、Ｃ（Ｈ）（ハロゲン）またはＣ（ハロゲン）２を表し、ここで、ハロゲンは、好ましくは、Ｆ、ＣｌまたはＢｒを示し、Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、または１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表すか、あるいはＲ１８は、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜８−シクロアルキル、Ｃ１〜３−アルキレン基を介して結合されたアリール、好ましくはフェニルもしくはナフチル、またはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合された１もしくは２個のＮヘテロ原子を有するヘテロアリール、好ましくは５〜６員ヘテロアリール、特にピリジニルを表し、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ１〜３−アルキレン、アリールおよびヘテロアリールは、いずれの場合も、非置換であっても、あるいは同一または異なる基によって１回または数回置換されていてもよく、前記置換基は、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、−Ｃ１〜６−アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルからなる群から互いに独立して選択され、
ＲａおよびＲａａは、互いに独立してそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、ＣｌまたはＢｒを表し、そして
ｓおよびｔは、互いに独立してそれぞれ、０、１または２を表すが、ただしｓ＋ｔ＝０、１、２または３である）
に従うタイプの複素環状環を表し、
Ｒ１３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ベンジルまたはフェネチルを表す、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＳを表すか、
あるいは
ＸがＳを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮを表すか、
あるいは
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＮを表し、そして
ＺがＯを表すか、
あるいは
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮＲ７を表すか、
あるいは
ＸがＳを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＣＲ１０を表すか、
あるいは
ＸがＮを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮＲ７を表すか、
あるいは
ＸがＯを表し、
ＹがＣＲ９を表し、そして
ＺがＮを表すか、
あるいは
ＸがＮＲ５を表し、
ＹがＮを表し、そして
ＺがＣＲ１０を表すか、
あるいは
ＸがＣＲ８を表し、
ＹがＮを表し、そして
ＺがＮＲ７を表す、
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１４】
部分構造
【化４】
が、単結合、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）、−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）２、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２および−（ＣＨ２）−Ｏ−からなる群から選択されるように、この部分構造中のｍ、ｎおよびＱが選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１５】
ｐが０または１、好ましくは１を表す、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１６】
前記スルホンアミド誘導体が、
【表１】
からなる群から選択され、場合により、これらの生理学的に許容し得る塩の形態である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体を含有し、場合により、適切な添加剤および／または補助物質および／またはさらなる有効化合物も含有する薬剤。
【請求項１８】
痛み、特に、急性痛、内臓痛、神経障害痛、慢性痛または炎症痛、片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満を治療するための薬剤、および血管新生阻害薬としての薬剤の製造のための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１６５１５（Ｐ２０１１−５１６５１５Ａ）
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０３３８０（Ｐ２０１１−５０３３８０）
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２６０８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２４７４６
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２６０８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２４７４６
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]