本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージング剤又は治療剤として式（Ｉ）の新規四環式インドール化合物を提供する。インビボイメージング剤化合物の製造方法並びに前記方法で使用するための前駆体もまた、本発明によって提供される。加えて、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。医薬組成物がインビボイメージングに適した化合物を含む場合、医薬組成物製造用のキットも提供される。さらなる態様として、ＰＢＲに関連する疾患のインビボイメージング又は治療のための該化合物の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリジン化合物、同化合物を含む組成物、その製造方法、ならびに薬剤としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本邦において塩酸チクロピジン投与の３つの重大な副作用（血栓性血小板減少性紫斑病、重篤な肝臓障害、無顆粒球症）のうち、特に日本人で報告件数が多い肝臓障害の発現に関する遺伝学的素因の解明を課題とする。
【解決手段】 塩酸チクロピジンによる肝臓障害を発現した日本人症例の血液試料（肝臓障害群）とチクロピジンが投与され何ら有害事象が発現しなかった日本人症例の血液試料（コントロール群）を収集し、主に薬物代謝関連遺伝子、免疫学的パラメータと肝臓障害発現との関連性を検討した。このうちＨＬＡの遺伝子型との間において統計学的に有意な相関を見出し本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）のジアシルインダゾール（ｄｉａｃｙｌ ｉｎｄａｓｏｌ）誘導体（これらの意味は明細書中に明記される）およびそれらの薬学的に受容可能な塩および医薬製品の形態でのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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本発明は、式(I-A)の化合物、それらを含有する医薬品、及びそれらの化合物の医薬活性物質としての使用に関する。これらの化合物は、Rafキナーゼインヒビターとしての活性を示し、その結果特に抗癌剤として、該キナーゼにより媒介された疾患の治療に有用であり得る。
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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、又は、プラスグレル代謝体、クロピドグレル、クロピドグレル代謝体、チクロピジン、チクロピジン代謝体、カングレロール、カングレロール代謝体、ＡＺＤ−６１４０及びＡＺＤ−６１４０代謝体からなる群から選択される化合物の使用であって、患者における、血液凝固により誘発された脈管疾患及びその再発の治療及び／又は予防のための使用。

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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＳＧＫ、Ｔｉｅ−２、Ｔｒｋ−Ｂ、ＦＧＦＲ３、ｃ−ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＤＹＲＫ２、Ｆｍｓ、ＦｙｎおよびＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規の４−アミノ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボン酸アミド、及び、医薬的に許容可能なこれらの塩及びエステルに関する。式（Ｉ）の化合物は、ＫＤＲキナーゼ及び／又はＦＧＦＲキナーゼの選択的阻害剤である。これらの化合物及び医薬的に許容可能なこれらの塩は充実性腫瘍、特に乳房、結腸、肺、及び前立腺の充実性腫瘍の治療又は制御に有用な抗増殖性物質である。また、これらの化合物を含有する医薬組成物又は薬剤、これらの化合物の製造方法、並びに、これらの化合物を用いた癌の治療方法も開示される。

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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ³基は、本明細書中と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン及びピペラジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物；月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用；並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式１の化合物、並びにその水和物、溶媒和物、塩、及び互変異性体を含む（式中、Ｒ_１は独立に、Ｈ又はハロゲンであり；Ｒ_２は、例えばＨ又は−Ｒ_１０−ＮＲ_１１Ｒ_１２であり、但しＲ_１０はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_１１及びＲ_１２は独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルである）。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法と、本発明の化合物から心不整脈の治療又は予防に有用な化合物を作製するための方法とを含む。

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本発明は、患者に投与すると２峰性、多峰性又は持続的態様でチクロピジンを送達する多微粒子改変放出組成物に関する。当該多微粒子改変放出組成物は第１要素と少なくとも１の後続要素を含み、当該第１要素が活性成分含有粒子の第１集団を含み、そして当該少なくとも１の後続要素が活性成分含有粒子の第２集団を含む。本発明はまたこのような多微粒子改変放出組成物を含む固形経口剤形及び患者の血小板凝集を抑制し、血液凝固を抑制し、そして発作の危険度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＴＰＯ活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
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光学的に純粋なクロピドグレルは光学的に活性なアミンを用いて式（ＩＩ）の化合物のラセミ型を光学的に分割し、光学的に活性な型の式(III)の化合物またはその酸付加塩を形成し式(III)の化合物またはその酸付加塩をメチル化することにより高収率で製造することが出来る。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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本発明は腫瘍および癌を治療および予防するための新規に同定した化合物、ならびに増殖性疾患に示唆されるチロシンキナーゼの不均衡または不適当な活性に関連する増殖性疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、全ての立体異性体及び互変異性体を含め式（Ｉ）で示される新規化合物、その製薬学的に許容し得る塩及び溶媒和物、その製造方法及び反応中間体並びにそのヒトの喘息及びその他の炎症性疾患及び／又は病気の予防及び治療における使用に関する。

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