置換ベンゾ縮合誘導体およびバニロイド受容体リガンドとしてのその使用
本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式、
【化１】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立してＯ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
（ａ）Ｒ5、Ｒ6およびＲ7がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、および
Ｒ8が、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であるか、または
（ｂ）Ｒ5とＲ6は前記の定義通りで、並びに
Ｒ7とＲ8 が共に、Ｏ、ＮＲe またはＳから選択されるヘテロ原子を多くて２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒa または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10 が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、 またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であって、および
ｎが０〜４の整数である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ―酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項２】
Ｒ7とＲ8の１つが水素で、もう一方が置換または非置換フェニル、置換または非置換チエニルまたは置換または非置換２−、３−または４−ピリジルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されていない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されている場合、Ｒaが水素およびＲbがメチル、そしてＲ9が水素およびＲ10がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、あるいはアシルの場合、Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaである場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1とＲ２が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を任意に１個以上含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成する、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ5基のいずれも、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10ではない、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＯまたはＳ（Ｏ）mである、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＯである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＳである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹがＯまたはＳである、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
ＹがＯである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＹがＳである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合する炭素原子と共に、ＯまたはＮＲ9から選択される１個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和環式環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1とＲ2 が、それらが結合する炭素原子と共に、シクロブタン環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合する炭素原子と共に、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成しない、請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10である、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ3とＲ4が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、置換または非置換アルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10または−Ｓ（Ｏ）mＲ9である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、非置換アルキル、および−ＯＲ9で、ここでＲ9は非置換アルキルまたはハロゲン置換アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素またはハロゲンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素またはフッ素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが０である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
ｎが１ならびにがＲ5がフッ素である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ6が水素である、請求項１〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ7が水素である、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ8が置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ8がピロリジニル−３−イルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ8がキノリン−５−イルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ8がイソキノリン−８−イルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ8が（ピリジン−４−イル）メチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ8が４−トリフルオロメチルベンジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ8が置換または非置換ヘテロアリールで置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ8が４−トリフルオロメチルピリジン−２−イルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ7とＲ8が、それらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでもいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成する、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ7とＲ8が共にピペリジンを形成する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
下記の式、
【化２】
式中、
Ｘがそれぞれ独立してＯ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは −ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基 を形成し、
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、 −Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
Ｒ’とＲ”がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒaまたは−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdまたは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄ が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
それぞれのｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ−酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項４０】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、またはアシルの場合、Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaの場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
ＸがＯである、請求項３９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
ＸがＳである、請求項３９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
下記の式、
【化３】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して、水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
（ａ） Ｒ5、Ｒ6およびＲ7がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、および
Ｒ8が、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であるか、または
（ｂ） Ｒ5とＲ6は前記の定義通りで、並びに
Ｒ7とＲ8 が共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を多くて２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒa または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して、水素、 置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
ｍが存在する場合は毎回別個に０、１、または２であって、および
ｎが０〜４の整数である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ―酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項４６】
ＸがＯである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＸがＳである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
ＹがＯである、請求項４５〜４７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ8が置換または非置換キノリニルまたはイソキノリニルである、請求項４５〜４８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５０】
キノリニルまたはイソキノリニル基が、炭素のみから成る環式環の１つの位置で化合物の主構造に付着する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ7とＲ8の１つが水素で、もう一方が置換または非置換フェニル、置換または非置換チエニルまたは置換または非置換２−、３−または４−ピリジルではない、請求項４５〜５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されていない、請求項４５〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されている場合、Ｒａが水素およびＲbがメチル、そしてＲ9が水素およびＲ10がメチルである、請求項４５〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、またはアシルの場合、Ｒ3およびＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項４５〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項４５〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaの場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項４５〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
下記の式、
【化４】
式中、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10であり、
Ｒ6がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、 −Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒaまたは−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ11−Ｒ14の１つがＮで、残りのＲ11−Ｒ14基 がＣＨまたはＣＲaであり、
それぞれのＲ15とＲ16 がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
ｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ―酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項５８】
ＸがＯである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
ＸがＳである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
ＹがＯである、請求項５７〜５９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、あるいはアシルの場合、Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項５７〜６０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項５７〜６０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaの場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項５７〜６０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６４】
前記の化合物は下記の化合物、
（±）１−｛３，４−ジヒドロ−１’−（メチル）スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］−４−イル｝−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（２’，３， ３’，４， ５’，６’−ヘキサヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，４’−ピラン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−
３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−オキソイソキノリン−５−イル）尿素、
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−オキソイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−
３−（ピリジン−３−イルメチル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（ピリジン−２−イルメチル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−チアジアゾール−２−ｙｌ）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−［５−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−アセチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（チエノ［２，３−ｃ］ ピリジン−３−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−［５−（４−ブロモフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（５−クロロ−１，３−ベンズオキサゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−［５−（４−ニトロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−フリルメチル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（キノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−８−イル）尿素、
１−（（Ｒ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｓ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｒ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｒ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｒ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｓ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（ピリジン−４−イル）メチル尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（４−トリフルオロメチルベンジル）尿素、
Ｎ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イルピペリジン−１−カルボキサミド
Ｎ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−Ｎ’−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル尿素、
Ｎ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−Ｎ’−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル尿素、
Ｎ’−（１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−５−イル）−Ｎ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−メチル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−メチル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−ヒドロキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−７−メトキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−シクロペンチルオキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−シクロペンチルオキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素。塩酸塩、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−メチルアミノスルホニル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（８−シアノ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（＋） １−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−） １−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−８−ヒドロキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−８−ジフルオロメトキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６，８−ジクロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６，７−ジクロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−７−メチル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−アセトアミド３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−アミノ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−ニトロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
Ｎ’−イソキノリン−５−イル−Ｎ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イルチオ尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾチオピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（１，１−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−スピロ［−２Ｈ−１−ベンゾチオピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）チオ尿素、
Ｎ’−イソキノリン−８−イル−Ｎ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イルチオ尿素、
およびそれらの製薬学的に許容される塩から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
その塩が（ａ）塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩および硝酸塩から選択される無機酸付加塩であるか、または（ｂ）酢酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、メシル酸塩、コハク酸塩および桂皮酸塩から選択される有機酸付加塩である、請求項１〜６４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６６】
請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物および製薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６７】
その製薬学的に許容される賦形剤が担体または希釈剤である、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
バニロイド受容体が媒介する疾患、障害または症候群を予防、緩和または治療することを必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、バニロイド受容体が媒介する疾患、障害または症候群を予防、緩和または治療する方法。
【請求項６９】
該バニロイド受容体が媒介する疾患、障害または症候群が、バニロイド受容体１（ＶＲ１）によって媒介される疼痛または炎症性疾患、疾病または症候群である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記疾患、障害または症候群が、疼痛、急性痛、慢性痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌疼痛、虚血性心筋に起因する心臓痛、片頭痛、関節痛、神経障害、神経痛、三叉神経痛、神経傷害、糖尿病性神経障害、神経変性、網膜症、神経性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰部痛、過敏性腸症候群、胃食道逆流症、腸炎、回腸炎、胃・十二指腸潰瘍のような胃腸障害、炎症性腸疾患、クローン病（限局性回腸炎）、セリアック病、膵炎などの炎症性疾患、アレルギー性または非アレルギー性鼻炎、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏症、皮膚炎、尿毒症性そう痒症などのそう痒症状、発熱、筋痙攣、嘔吐、運動障害、うつ病、ハンチントン病、記憶欠損、限定された脳機能、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、痴呆、関節炎、骨関節炎、糖尿病、肥満、 蕁麻疹、光線性角化症、角化棘細胞腫、脱毛症、メニエール氏病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害および良性前立腺過形成から成る群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
疼痛の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、疼痛治療のための方法。
【請求項７２】
前記疼痛が急性疼痛である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記疼痛が慢性疼痛である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７４】
前記疼痛が術後疼痛である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
神経因性疼痛の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、神経因性疼痛の治療方法。
【請求項７６】
尿失禁の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、尿失禁の治療方法。
【請求項７７】
潰瘍性大腸炎の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、潰瘍性大腸炎の治療方法。
【請求項７８】
喘息の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、喘息の治療方法。
【請求項７９】
炎症の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項８０】
Ｒ6が水素である請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
（ａ）式（１）の化合物を式（２）のケトンと反応させて、
【化５】
【化６】
式（３）の化合物を形成する工程、
【化７】
（ｂ）式（３）の化合物を式（４）の化合物に変換する工程、
【化８】
（ｃ）式（４）の化合物を還元剤で還元して、式（５）の化合物を形成する工程、
【化９】
（ｄ）式（５）の化合物を式（６）の化合物と反応させ、ここでＸ’は脱離基 およびＲpは、水素、アルキルまたはアリールで、
【化１０】
式（７）の化合物を形成する工程、
【化１１】
（ｅ）式（７）の化合物を式（８）の化合物と反応させて
【化１２】
請求項１に記載の化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８１】
Ｒ6が水素である請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
（ａ）式（８）のアミンを式（６）の化合物と反応させ、ここでＸ’は脱離基 およびＲpは、水素、アルキルまたはアリールで、
【化１３】
【化１４】
式（９）の化合物を形成する工程、
【化１５】
（ｂ）式（９）の化合物を式（５）の化合物と反応させて
【化１６】
請求項１に記載の化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８２】
Ｒ6が水素でる請求項１に記載の化合物の調製方法であって、式（９’）の化合物を
【化１７】
式（５）の化合物と反応させて
【化１８】
請求項１に記載の化合物を形成する工程、
からなる調製方法。
【請求項８３】
Ｒ6が水素である請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
式（１０）のアミンを式（８）の化合物と反応させて
【化１９】
【化２０】
請求項１に記載の化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８４】
下記の式の化合物の調製方法であって、
【化２１】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立して Ｏ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ’とＲ”それぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、 −ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、 −Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒaまたは−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲｄとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
ｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３であり、
前記方法は
（ａ）式（４）の化合物を還元して
【化２２】
式（５’）のアミンを形成する工程、
【化２３】
（ｂ）式（５’）のアミンを式（１１）の化合物と反応させて
【化２４】
ここでＲpが水素、アルキル、またはアリールである、式ＩＩの化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８５】
下記の式の化合物の調製方法であって、
【化２５】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立して、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
それぞれのＲ5それぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ’とＲ”がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10 が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒa または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10 が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して、水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂ が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
ｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３であり
前記方法は、
（ａ）式（３）の化合物を還元して
【化２６】
式（１３）の化合物を形成する工程、
【化２７】
（ｂ）式（１３）の化合物を式（６’）の化合物と反応させ、ここでＸ’は、脱離基であって、
【化２８】
式（１４）の化合物を形成する工程、
【化２９】
（ｃ）式（１４）の化合物を塩基で加水分解して、式（１５）の化合物を形成する工程、
【化３０】
（ｄ）式（１５）の化合物を式（１１）の化合物と反応させて
【化３１】
ここでＲpは水素、アルキル、またはアリールである、式ＩＩの化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項１】
下記の式、
【化１】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立してＯ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
（ａ）Ｒ5、Ｒ6およびＲ7がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、および
Ｒ8が、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であるか、または
（ｂ）Ｒ5とＲ6は前記の定義通りで、並びに
Ｒ7とＲ8 が共に、Ｏ、ＮＲe またはＳから選択されるヘテロ原子を多くて２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒa または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10 が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、 またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であって、および
ｎが０〜４の整数である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ―酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項２】
Ｒ7とＲ8の１つが水素で、もう一方が置換または非置換フェニル、置換または非置換チエニルまたは置換または非置換２−、３−または４−ピリジルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されていない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されている場合、Ｒaが水素およびＲbがメチル、そしてＲ9が水素およびＲ10がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、あるいはアシルの場合、Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaである場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1とＲ２が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を任意に１個以上含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成する、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ5基のいずれも、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10ではない、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＯまたはＳ（Ｏ）mである、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＯである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＳである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹがＯまたはＳである、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
ＹがＯである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＹがＳである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合する炭素原子と共に、ＯまたはＮＲ9から選択される１個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和環式環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1とＲ2 が、それらが結合する炭素原子と共に、シクロブタン環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合する炭素原子と共に、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成しない、請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10である、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ3とＲ4が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、置換または非置換アルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10または−Ｓ（Ｏ）mＲ9である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、非置換アルキル、および−ＯＲ9で、ここでＲ9は非置換アルキルまたはハロゲン置換アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素またはハロゲンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素またはフッ素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが０である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
ｎが１ならびにがＲ5がフッ素である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ6が水素である、請求項１〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ7が水素である、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ8が置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ8がピロリジニル−３−イルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ8がキノリン−５−イルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ8がイソキノリン−８−イルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ8が（ピリジン−４−イル）メチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ8が４−トリフルオロメチルベンジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ8が置換または非置換ヘテロアリールで置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ8が４−トリフルオロメチルピリジン−２−イルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ7とＲ8が、それらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでもいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成する、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ7とＲ8が共にピペリジンを形成する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
下記の式、
【化２】
式中、
Ｘがそれぞれ独立してＯ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは −ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基 を形成し、
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、 −Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
Ｒ’とＲ”がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒaまたは−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdまたは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄ が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
それぞれのｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ−酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項４０】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、またはアシルの場合、Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaの場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
ＸがＯである、請求項３９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
ＸがＳである、請求項３９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
下記の式、
【化３】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して、水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
（ａ） Ｒ5、Ｒ6およびＲ7がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、および
Ｒ8が、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であるか、または
（ｂ） Ｒ5とＲ6は前記の定義通りで、並びに
Ｒ7とＲ8 が共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を多くて２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒa または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して、水素、 置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
ｍが存在する場合は毎回別個に０、１、または２であって、および
ｎが０〜４の整数である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ―酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項４６】
ＸがＯである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＸがＳである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
ＹがＯである、請求項４５〜４７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ8が置換または非置換キノリニルまたはイソキノリニルである、請求項４５〜４８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５０】
キノリニルまたはイソキノリニル基が、炭素のみから成る環式環の１つの位置で化合物の主構造に付着する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ7とＲ8の１つが水素で、もう一方が置換または非置換フェニル、置換または非置換チエニルまたは置換または非置換２−、３−または４−ピリジルではない、請求項４５〜５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されていない、請求項４５〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
式Ｉの二環式環が６位において−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲbまたは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10で置換されている場合、Ｒａが水素およびＲbがメチル、そしてＲ9が水素およびＲ10がメチルである、請求項４５〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、またはアシルの場合、Ｒ3およびＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項４５〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項４５〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaの場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項４５〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
下記の式、
【化４】
式中、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10であり、
Ｒ6がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、 −Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒaまたは−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ11−Ｒ14の１つがＮで、残りのＲ11−Ｒ14基 がＣＨまたはＣＲaであり、
それぞれのＲ15とＲ16 がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
ｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３である、
その類似体、製薬学的に許容されるその塩、製薬学的に許容されるその溶媒和物、製薬学的に許容されるその水和物、そのＮ―酸化物、その互変異体、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグまたはその多形体の化合物。
【請求項５８】
ＸがＯである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
ＸがＳである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
ＹがＯである、請求項５７〜５９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ9が水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、あるいはアシルの場合、Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項５７〜６０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ3とＲ4が−ＯＲ9ではない、請求項５７〜６０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ5が−ＮＲ9Ｒ10およびＲ9がＣ（＝Ｌ）−Ｒaの場合、Ｒaが置換または非置換フェニル、ナプチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、フリル、チエニル、インドリル、ピロリジノリニル、ピペリドンリル、アゼペネオンリル、またはピリダジノンではない、請求項５７〜６０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６４】
前記の化合物は下記の化合物、
（±）１−｛３，４−ジヒドロ−１’−（メチル）スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］−４−イル｝−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（２’，３， ３’，４， ５’，６’−ヘキサヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，４’−ピラン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−
３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−オキソイソキノリン−５−イル）尿素、
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−オキソイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−
３−（ピリジン−３−イルメチル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（ピリジン−２−イルメチル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−チアジアゾール−２−ｙｌ）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−［５−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−アセチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（チエノ［２，３−ｃ］ ピリジン−３−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−［５−（４−ブロモフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（５−クロロ−１，３−ベンズオキサゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−［５−（４−ニトロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（２−フリルメチル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（キノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−８−イル）尿素、
１−（（Ｒ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｓ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｒ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｒ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｒ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（（Ｓ）−１−（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（ピリジン−４−イル）メチル尿素、
１−（（Ｓ）−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（４−トリフルオロメチルベンジル）尿素、
Ｎ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イルピペリジン−１−カルボキサミド
Ｎ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−Ｎ’−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル尿素、
Ｎ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−Ｎ’−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル尿素、
Ｎ’−（１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−５−イル）−Ｎ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−メチル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−メチル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−ヒドロキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−７−メトキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−シクロペンチルオキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−シクロペンチルオキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素。塩酸塩、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−メチルアミノスルホニル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（８−シアノ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（＋） １−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−） １−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−８−ヒドロキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−８−ジフルオロメトキシ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（−） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６，８−ジクロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６，７−ジクロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−７−メチル−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−アセトアミド３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（６−アミノ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（３，４−ジヒドロ−６−ニトロ−スピロ［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
Ｎ’−イソキノリン−５−イル−Ｎ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イルチオ尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾチオピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±） １−（１，１−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−スピロ［−２Ｈ−１−ベンゾチオピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素、
（±）１−（３，４−ジヒドロ−スピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）チオ尿素、
Ｎ’−イソキノリン−８−イル−Ｎ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イルチオ尿素、
およびそれらの製薬学的に許容される塩から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
その塩が（ａ）塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩および硝酸塩から選択される無機酸付加塩であるか、または（ｂ）酢酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、メシル酸塩、コハク酸塩および桂皮酸塩から選択される有機酸付加塩である、請求項１〜６４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６６】
請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物および製薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６７】
その製薬学的に許容される賦形剤が担体または希釈剤である、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
バニロイド受容体が媒介する疾患、障害または症候群を予防、緩和または治療することを必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、バニロイド受容体が媒介する疾患、障害または症候群を予防、緩和または治療する方法。
【請求項６９】
該バニロイド受容体が媒介する疾患、障害または症候群が、バニロイド受容体１（ＶＲ１）によって媒介される疼痛または炎症性疾患、疾病または症候群である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記疾患、障害または症候群が、疼痛、急性痛、慢性痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌疼痛、虚血性心筋に起因する心臓痛、片頭痛、関節痛、神経障害、神経痛、三叉神経痛、神経傷害、糖尿病性神経障害、神経変性、網膜症、神経性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰部痛、過敏性腸症候群、胃食道逆流症、腸炎、回腸炎、胃・十二指腸潰瘍のような胃腸障害、炎症性腸疾患、クローン病（限局性回腸炎）、セリアック病、膵炎などの炎症性疾患、アレルギー性または非アレルギー性鼻炎、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏症、皮膚炎、尿毒症性そう痒症などのそう痒症状、発熱、筋痙攣、嘔吐、運動障害、うつ病、ハンチントン病、記憶欠損、限定された脳機能、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、痴呆、関節炎、骨関節炎、糖尿病、肥満、 蕁麻疹、光線性角化症、角化棘細胞腫、脱毛症、メニエール氏病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害および良性前立腺過形成から成る群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
疼痛の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、疼痛治療のための方法。
【請求項７２】
前記疼痛が急性疼痛である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記疼痛が慢性疼痛である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７４】
前記疼痛が術後疼痛である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
神経因性疼痛の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、神経因性疼痛の治療方法。
【請求項７６】
尿失禁の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、尿失禁の治療方法。
【請求項７７】
潰瘍性大腸炎の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、潰瘍性大腸炎の治療方法。
【請求項７８】
喘息の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、喘息の治療方法。
【請求項７９】
炎症の治療を必要とする被験者において、請求項１〜６５のいずれか１つに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項８０】
Ｒ6が水素である請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
（ａ）式（１）の化合物を式（２）のケトンと反応させて、
【化５】
【化６】
式（３）の化合物を形成する工程、
【化７】
（ｂ）式（３）の化合物を式（４）の化合物に変換する工程、
【化８】
（ｃ）式（４）の化合物を還元剤で還元して、式（５）の化合物を形成する工程、
【化９】
（ｄ）式（５）の化合物を式（６）の化合物と反応させ、ここでＸ’は脱離基 およびＲpは、水素、アルキルまたはアリールで、
【化１０】
式（７）の化合物を形成する工程、
【化１１】
（ｅ）式（７）の化合物を式（８）の化合物と反応させて
【化１２】
請求項１に記載の化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８１】
Ｒ6が水素である請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
（ａ）式（８）のアミンを式（６）の化合物と反応させ、ここでＸ’は脱離基 およびＲpは、水素、アルキルまたはアリールで、
【化１３】
【化１４】
式（９）の化合物を形成する工程、
【化１５】
（ｂ）式（９）の化合物を式（５）の化合物と反応させて
【化１６】
請求項１に記載の化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８２】
Ｒ6が水素でる請求項１に記載の化合物の調製方法であって、式（９’）の化合物を
【化１７】
式（５）の化合物と反応させて
【化１８】
請求項１に記載の化合物を形成する工程、
からなる調製方法。
【請求項８３】
Ｒ6が水素である請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
式（１０）のアミンを式（８）の化合物と反応させて
【化１９】
【化２０】
請求項１に記載の化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８４】
下記の式の化合物の調製方法であって、
【化２１】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立して Ｏ、Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
それぞれのＲ5がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ’とＲ”それぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、 −ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、 −Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒaまたは−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲｄとＲｄがそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
ｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３であり、
前記方法は
（ａ）式（４）の化合物を還元して
【化２２】
式（５’）のアミンを形成する工程、
【化２３】
（ｂ）式（５’）のアミンを式（１１）の化合物と反応させて
【化２４】
ここでＲpが水素、アルキル、またはアリールである、式ＩＩの化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【請求項８５】
下記の式の化合物の調製方法であって、
【化２５】
式中、
ＸとＹがそれぞれ独立して、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）m、またはＮＲeであり、
Ｒ1とＲ2が共に、Ｏ、ＮＲ9またはＳ（Ｏ）mから選択されるヘテロ原子を１個以上任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員の飽和または不飽和環式環を形成し、
Ｒ3とＲ4がそれぞれ独立して水素、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキルまたは−ＮＲ9Ｒ10であるか、あるいはＲ3とＲ4が共にオキソ基を形成し、
それぞれのＲ5それぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲ9、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ’とＲ”がそれぞれ独立して水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ9、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲ9Ｒ10であり、
それぞれのＲ9とＲ10 が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して水素、−ＯＲa、−ＳＲa、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、ＮＲaＲb、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒa または−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲaＲbであるか、あるいはＲ9とＲ10 が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲａとＲｂがそれぞれ独立して、水素、−ＯＲc、−ＳＲc、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｌ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｓ（Ｏ）m−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）m−ＮＲcＲd、−ＮＲcＲdあるいは保護基であるか、あるいはＲａとＲｂ が、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲcとＲｄそれぞれ独立して水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、あるいは置換または非置換ヘテロアリールアルキルあるいは保護基であるか、あるいはＲｃとＲｄが、それらが付着する窒素原子と共に、Ｏ、ＮＲeまたはＳから選択されるヘテロ原子を少なくとも２個任意に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい３〜７員飽和または不飽和環式環を形成し、
それぞれのＲeがそれぞれ独立して水素または置換または非置換アルキルであり、
それぞれのＬがそれぞれ独立してＯ、Ｓ、またはＮＲeであり、
それぞれのｍがそれぞれ独立して０、１、または２であり、
ｎが０〜４の整数であって、および
ｐとｑがそれぞれ独立して０、１、２、または３であり
前記方法は、
（ａ）式（３）の化合物を還元して
【化２６】
式（１３）の化合物を形成する工程、
【化２７】
（ｂ）式（１３）の化合物を式（６’）の化合物と反応させ、ここでＸ’は、脱離基であって、
【化２８】
式（１４）の化合物を形成する工程、
【化２９】
（ｃ）式（１４）の化合物を塩基で加水分解して、式（１５）の化合物を形成する工程、
【化３０】
（ｄ）式（１５）の化合物を式（１１）の化合物と反応させて
【化３１】
ここでＲpは水素、アルキル、またはアリールである、式ＩＩの化合物を形成する工程
からなる調製方法。
【公表番号】特表２００９−５１１４６５（Ｐ２００９−５１１４６５Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３４１０６（Ｐ２００８−５３４１０６）
【出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００２８１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２９０６
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００２８１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２９０６
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
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