本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、一般式Ａにより表わされたキノリン誘導体（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡは明細書および請求項に示される）、一般式Ａで表わされる該化合物の各種疾患治療のための使用および一般式Ａで表わされる該化合物の製造に関する。

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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に１７β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および／または予防するための使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：
【化21】


式中で
R1は、アリール, ヘテロアリール, シクロアルキルまたはアルキルであり;
R2は、H, アルキル, ニトロ, CO₂R7, CONR5R6またはハロであり；
R3およびR4は、H, NR5R6, NC(O)R7, ハロ, トリフルオロメチル, アルキル, CONR5R6, CO₂R7, ニトリルまたはアルコキシであり；
R5およびR6は、同一の官能基であってもよく、異なる官能基であってもよく、H, アルキル, アリール, ヘテロアリールまたはシクロアルキルであってもよい；或いは、R5およびR6は、飽和の、不飽和の又は部分的に飽和の4〜7員環を共に形成してもよく、該環はN, OまたはSから選択される１以上の更なるヘテロ原子を任意で含んでもよく；
R7は、Hまたはアルキルであり；
Aは、H, ハロ, または式X-L-Yの官能基であり；
Xは、O, SまたはNR8であり；
R8は、Hまたはアルキルであり；
Lは、(CH₂)nであり（式中のｎは、0, 1, 2, 3または4である）；および
Yは、アリール, 複素環基, アルキル, アルケニルまたはシクロアルキルであり；
式Ｉの化合物におけるイオウの一酸化および二酸化（mono- and di-oxidation）および／または窒素部分の一酸化の産物；
またはその薬学的に許容される塩。
これらの化合物はカリウムイオンチャンネルの阻害剤としての使用が見出されたので、不整脈および2型糖尿病を含む様々な健康状態の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑは本明細書中で定義した通りであり、そしてＡｒとＡｒ^２は本明細書中で定義した通りに所望により置換されている芳香環系から選択される]のチエノピリダジノンに関する。
式(Ｉ)の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用もまた記載されており、そして請求されている。
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【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）または／および（２）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


【化２】


式中、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ_３は、それぞれ同一または異なる基であって、炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルキル基、置換基として炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルキル基を有することのあるアリール基、炭素数６〜１２のアラルキル基、炭素数３〜１０のシクロアルキル基、炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明は、特殊な溶媒系におけるハロゲン化アリール又はアリールオキシスルホニル化合物とアミンとの間のＰｄ触媒を使用するＣ−Ｎ結合形成の新規方法及びＣ−Ｎ結合形成のためのこれら溶媒系の使用に関係する。 （もっと読む）

【０００１】
本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に定義のとおりである）で示される化合物またはその塩、医薬としてのその使用、その製造法、およびＰＤＥ−ＩＶまたはＴＮＦ−α仲介疾患の処置のための使用に関する。
【０００２】
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
Ｒ^１は、所望によりＣ_１−６アルキルによって置換されている、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、またはＣ_３−６シクロアルキルであって、上記のそれぞれは、所望により１個以上のハロゲン原子によって置換されており；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^３は、ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇ{ここで、Ｇは、窒素原子、および窒素に隣接して酸素および硫黄から選択される第二のヘテロ原子を含む、５員環もしくは６員環であって、所望により、ヒドロキシルおよびＣ_１−４アルキルから選択される３個までの基によって置換されている}であり；
Ｑは、ＣＲ^５Ｒ^６{ここで、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書で定義した通りである}であり；
そしてＲ^４は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される、０から４個のヘテロ原子を含む、５員環から１０員環の単環式もしくは二環式の芳香環系であり、該環系は、所望により、本明細書で記載した通りに置換されている]の化合物、およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療における、特に自己免疫疾患の調節におけるその使用もまた記載されている。
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【課題】血管新生阻害剤、抗腫瘍剤、転移抑制剤等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[一般式（Ｉ）中、R¹及びR²は、＝O、等、 R³及びR⁴は、−O−等を示し、R⁵及びR⁶は、水素原子等を、R⁷は水素原子等を、R⁸は水素原子又はアルキル基等を、R⁹及びR¹⁰は、水素原子、＝O等を、 R¹¹は、水素原子等を、R¹²及びR¹³は、水素原子又はいてもよいアルキル基等を示す。また、R¹³は、R¹¹と結合して、アルキレン又はアルケニレン基を形成してもよい。
R¹⁴ 、R¹⁵は、水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル若しくはアルケニル基を示す。] （もっと読む）

式(I)の化合物（ここで、置換基は請求項1で定義したものである）、および式Ｉの化合物の農学的に許容される塩およびすべての立体異性体と互変異性体型は、除草剤として使用するのに適している。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、ｎは０、１または２であり、Ｒ_１は直鎖または分枝型のアルキル基であり、Ｒ_２は、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アラルキル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基から選択される］を有する化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を、４位にヒドロキシ基を有する対応する化合物から、ホスフィンおよびアザジカルボン酸ジアルキルの存在下でスルホンアミドと反応させることによって得る方法に関する。式（Ｉ）を有する化合物の脱保護から、対応するアミンが得られる。上記の中間体および方法は医薬品の合成において用いることができる。

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本発明は、水溶性金属錯体化物質の生成方法に関する。その方法は、式Ｉで表される固相結合有機コンジュゲートを、［Ｍ（Ｈ_２Ｏ）_３（ＣＯ）_３］^ｎ＋と、［Ｍ（Ｈ_２Ｏ）_３（ＣＯ）_３］^ｎ＋と固相結合有機コンジュゲートの三級アミンの窒素原子との間に配位結合を形成させ、それによりかくして形成された金属錯体化物質を支持体から放出させるのに適する条件下で、接触させることを含む。本発明はさらに、式Ｉのコンジュゲートおよび本方法を実施するためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ピリミジン、その調製、それを含有する医薬組成物、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の阻害剤としてのその使用並びに増殖性疾患及び／又はウイルス性疾患を治療する際のその使用に関する。
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本発明は、特に神経伝達障害に関係のある障害の治療および／または予防のための医薬品としての使用のための、式（Ｉ）のクマリンエーテル、好ましくはオブリキン、ならびにかかるクマリンエーテルを含有する食物および医薬組成物ならびに植物エキス、ならびにそれらの使用に関し、式中、Ｒ^１がＨ、ＯＨまたは（Ｅ）−３−メチル−ブト−２−エニルであり、Ｒ^２がメチル、３−（４，５−ジヒドロ−５，５−ジメチル−４−フラノン−２−イル）−２−（Ｅ／Ｚ）−ブテニル、（Ｅ／Ｚ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニル、７−ヒドロキシ−３，７−ジメチル−２−オクテン−６−オン−イルおよび（Ｅ／Ｚ，Ｅ／Ｚ）−１１−アセチル−オキシ−３，７，１１，１１−テトラメチル−ウンデカ−２，７−ジエン−１０−オン−イルからなる群より選択され、Ｒ^３がＨであり、ともに−Ｏ−Ｃ（Ｃ（＝ＣＨ_２）ＣＨ_３）Ｈ−ＣＨ_２−Ｏ−基もしくは−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−Ｃ（ＣＨ_３）_２−Ｏ−基のためのＲ^１およびＲ^２Ｏ、またはＲ^２ＯおよびＲ^３がともに−Ｏ−Ｃ（Ｈ）（Ｃ（ＣＨ_３）_２（Ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３）−ＣＨ_２−基を形成する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


のＣ４−デメチル−エポシロンまたはＣ４−ビスノル−エポシロン、それらの薬理学的使用、それらを含む医薬組成物およびそれらの製造法に関する。
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本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）