本発明は、例えば疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態を治療および／または予防するために有用である、式（Ｉ）：


（式中、Ａ、ｋ、ｊ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、本明細書に規定したとおりである）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としてのスピロ複素環化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに向けられる。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を使用する方法もまた開示される。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容され得る形態、ならびにＣＢ受容体が媒性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法に関する。
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本発明は、液体合成培地において菌類または細菌類の同位体標識された二次代謝産物を生産するための方法に関する。本方法によれば、該合成は、炭素原子、窒素原子および／または硫黄原子の本質的にすべてが安定同位体に置き換えられた液体合成培地を添加しつつ、菌類または細菌類を不活性担体に固定化することによって実施する。
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、１１ＣＢｙとも称されるメラミン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規の複素環、それを含有する薬剤組成物、その調製法および医薬品でのその使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）を有する。

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チエノピリジノン骨格を有する、マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤が提供され、該阻害剤は、マクロファージ遊走阻止因子活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用である。該マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤は、それらの立体異性体、遊離形態、薬学的に許容可能な塩、またはエステル、溶媒和物、もしくはそのような形態の組み合わせなどの形態を含む、以下の構造（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を有し、式中、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義された通りである。薬学的に許容可能な担体と組み合わせたマクロファージ遊走阻止因子の阻害剤を含む組成物、およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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【課題】 高い電子受容能を持つと共に高平面性のπ共役骨格を持つ縮環ポリチオフェン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドを提供する。
【解決手段】 本発明の縮環ポリチオフェン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドは、式（１ａ）又は（１ｂ）で表される縮環ポリチオフェンに含まれる少なくとも１つの硫黄がジオキシドに酸化されているものである。ここで、式（１ａ）及び式（１ｂ）において、Ｒは水素、トリアルキルシリル基、炭素数１〜１８のアルキル基，炭素数１〜１８のアルキル基であって全部又は一部の水素がフッ素に置換されたフルオロアルキル基などから選ばれた１種であり、ｎは整数である。
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本発明は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバータンパク質(例えば、Bcl-2およびBcl-xL)の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明は同様に、アポトーシス細胞死を誘導するためのおよび細胞をアポトーシス細胞死の誘導に対して感作するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規なラクトン化合物を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^a、Ｒ^a'、Ｒ^b、Ｒ^b'は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環式基、カルボキシル基、置換オキシカルボニル基、置換若しくは無置換カルバモイル基、シアノ基、アシル基、ニトロ基、硫黄酸基、硫黄酸エステル基、ヒドロキシル基、置換オキシ基、メルカプト基、置換チオ基、又は置換若しくは無置換アミノ基を示す。前記カルボキシル基、硫黄酸基、ヒドロキシル基、メルカプト基は保護基で保護されていてもよい。Ｒ^aとＲ^b、Ｒ^a'とＲ^b'は、それぞれ、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに環を形成していてもよい）
で表されるラクトン化合物。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

【課題】
肝腫瘍の増殖を抑制する治療薬、及び肝腫瘍の増殖を抑制する方法、更には治療薬製造のためのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】
PI3 kinaseの作用を抑制する物質を主成分とする肝腫瘍の治療薬とする。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

本発明はメラノコルチン-4受容体(MC-4R)モジュレータとしての新規置換シクロヘキシルおよびピペリジニル誘導体に関する。本発明のMC-4R作用薬は、肥満、糖尿病および性的不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、MC-4R拮抗薬は、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱などの障害および疾患の治療に有用である。MC-4Rの調節が関与する疾患および障害はすべて、本発明の化合物により治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の有機化合物、特に増殖性疾患、とりわけ固形腫瘍疾患の進行の遅延または処置のために、電離放射線と組み合わせて使用する医薬組成物に関する。
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式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

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本発明は、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻害するベンゾイソチアゾールおよびそれらの医薬組成物に関する。本発明はまた、ＨＣＶ感染を治療または予防する化合物を含有するベンゾイソチアゾールおよび医薬組成物に関する。特に、本発明は、動物（特に、ヒト）におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻害する３−置換ベンゾイソチアゾール、それらの組成物、ならびにこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表し、
Ｘ^１−Ｘ^２−Ｘ^３は、ＣＲ^５＝ＣＲ^６−ＣＲ^７＝ＣＲ^８（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｙは−ＣＨ_２Ｓ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ_２−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−（式中、ｐは０〜２の整数を表す）、−ＳＣＨ_２−、−ＳＯＣＨ_２−、−ＳＯ_２ＣＨ_２−または−ＯＣＨ_２−を表し、
Ｒ^２は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す］で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する疼痛の予防及び／または治療剤を提供する。
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【課題】本発明の目的は、充分な水溶性を持ち、様々な糖鎖を提示し、非特異的な相互作用が小さく、アビジンを用いて捕捉可能な水溶性糖鎖プローブ、および、その有用合成中間体、および、その水溶性糖鎖プローブを用いた糖鎖結合物質の精製法を提供することにある。
【解決手段】式（１）で示されるビオチン誘導体、および、式（２）で示されるその有用合成中間体、および、式（１）で示される化合物をもちいる糖鎖結合物質の精製法。


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を、Ｒは単糖またはオリゴ糖または還元末端が開環したオリゴ糖を表す。）


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を表す。） （もっと読む）

本発明の方法はラセミ体トランス−カラノライドＡの合成において使用するトランス−カラノライドＡケトン中間体の合成方法を含む。本発明は、カラノライドＡの合成の最終工程において形成されるカラノライドＡ及びカラノライドＢジアステレオマーの混合物からラセミ体カラノライドＢジアステレオマーを結晶化によって除去する方法を更に含む。 （もっと読む）