本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は定義されるとおりである］
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実
現する。
【解決手段】有機化合物または無機化合物から構成され、側鎖の修飾または／及び側鎖間
の架橋により磁性を有する。 （もっと読む）

本明細書に記載される本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの拮抗薬であり、貧血が一例である、この酵素の阻害から利益を得る疾患を治療するために有用である式（Ｉ）：


で示される特定の二環式複素芳香族Ｎ置換グリシン誘導体に関する。
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本発明は、１３−（Ｎ−Ｂｏｃ−β−イソブチルセリニル）−１４−β−ヒドロキシバッカチンＩＩＩ−１，１４−カーボネート（Ｉ）の改良合成法に関し、バッカチン骨格の１，１４ヒドロキシ基のカーボネート化は、ビス（トリクロロメチルカーボネート）で行い、７−ヒドロキシ基は、トリクロロアセチル基で保護する。 （もっと読む）

【課題】インビボで感染部位および腫瘍に治療用試薬およびイメージング試薬を指向させるために有用な化合物の提供。
【解決手段】インビボで患者に投与された際に標的部位に対して高特異性を有するビオチン化合物を特徴とする。好ましいビオチン化合物はビオチンアミドアナログであり、好ましい標的部位としては腫瘍、および細菌、ウイルスまたは菌類の感染部位が含まれる。特に好ましいビオチン化合物は、少なくとも5：1の標的部位対非標的部位の比率を示し、インビボで安定であって、投与後1時間以内に実質的に標的に局在するものである。特に好ましいビオチンアミドアナログは［3aS-（3aα,4β,6aα）］-ヘキサヒドロ-2-オキソ-1H-チエノ［3,4d］イミダゾール-4-（N-3-（1-フルオロプロピル））ペンタンアミドである。 （もっと読む）

ＲＮアーゼＬアクチベーターおよびそれを使用する方法を本明細書に開示する。これらのＲＮアーゼＬアクチベーターは、パラインフルエンザウイルス３型（ＨＰＩＶ３）、ピコルナウイルス、および脳心筋炎ウイルス（ＥＭＣＶ）に対する抗ウイルス活性を含めて、抗ウイルス活性を有する。開示されたＲＮアーゼＬアクチベーターは、ｉｎ ｖｉｔｒｏで平滑筋細胞増殖も抑制し、したがって再狭窄を治療する上で有用である。予想外なことに、開示されたＲＮアーゼアクチベーターは細胞毒性でないことも見出された。これらの発見に基づいて、新規ＲＮアーゼＬアクチベーター、これらのＲＮアーゼＬアクチベーターを含む医薬組成物、およびこれらのＲＮアーゼＬアクチベーターを用いた治療方法を本明細書に開示する。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲを意味し、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、それぞれ独立して、水素及び有機残基から選択されるか、又はその２つ以上が一緒になって、置換若しくは非置換、炭素環式若しくは複素環式、芳香族、キノイド若しくは脂肪族であってもよい１つ以上の縮合環を形成する〕の非ポリマーキノイドヘテロアセン化合物を含む半導体層を、たとえば、ダイオード、有機電界効果トランジスター、有機薄膜トランジスター、又はダイオード及び／若しくは有機電界効果トランジスター及び／若しくは機薄膜トランジスターを含むデバイスの製造のために使用することができる。
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本発明は式(1)
【化１】


（式中、ＸはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR¹、R²及びR³は明細書に表された意味を有する）
の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸系もしくは胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌の治療に適している）だけでなく、この化合物を含む医薬組成物に関する。
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以下の化学式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ），（ＩＶ）：


（これらの変形は、本明細書中で定義される）
から構成される、キナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、これらの化合物を含む医薬組成物、キット、及び製品；該化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びに前記化合物の使用方法も提供する。
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【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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【課題】 規則性の高い導電性薄膜を簡単な方法で多量に製造することができるアセン系付加化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（式中、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−または−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−を表わし、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルチオ、またはハロゲンのいずれかを表わす。ａ，ｂ，ｃ，ｄは０以上の整数を表わす。但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−である場合、（ａ，ｂ，ｃ，ｄ）＝（０，０，０，０），（１，０，０，１）を除く。）で表わされるチオラクトン型またはジチオラクトン型アセン系付加化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表されるＡ_２Ａアデノシン受容体拮抗剤である新規化合物、ならびに種々の疾患状態、たとえば、肥満、「運動障害」（パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびカタレプシー）を始めとするＣＮＳ障害、脳虚血、興奮毒性、認知性および生理学的障害、うつ病、ＡＤＨＤ、および薬物依存（アルコール依存、アンフェタミン依存、カンナビノイド依存、コカイン依存、ニコチン依存およびオピオイド類依存）の哺乳動物の処置におけるそれらの使用、および免疫応答の強化におけるそれらの使用に関する。また、本発明は、そのような化合物を製造する方法、およびそれらを含有する薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ヤーコンの芋皮および／または葉茎部から、優れた抗ガン活性作用を有する組成物を提供すること。
【解決手段】
ヤーコン、好ましくはヤーコンの芋皮および／または葉茎部由来の抗ガン活性成分を配合した抗ガン活性作用を有する組成物発、好ましくはガン活性作用を阻害すべき疾患を治療または予防するための組成物。上記の活性成分がヤーコンを溶媒で抽出した画分である。溶媒がヘキサンである。上記の活性成分が、9-アセトキシ-10(2,3-ジメチル-オキシランカルボニルオキシ)-4メチル-12-メチレン-13-オキソ-3,14-ジオキサ-ロリシクロ[9.3.0.0^2,4]テトラデ-7-セン-8-カルボン酸メチルエステルを当該活性作用の有効成分としている。上記組成物が、発ガン活性作用を抑制するための食品添加物、食品素材、飲食品、医薬品・医薬部外品および飼料からなる群から選ばれる形態のものである。 （もっと読む）

式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な６−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−アルケニル−，６−アルキニル−及び６−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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【課題】 天然に存在し、有用な生理活性を有する新規化合物を見出すこと、とりわけ抗がん作用を有する新規化合物を見出し、同化合物を利用した抗がん剤、医薬、機能性食品などを提供すること。
【解決手段】 海藻に寄生する海洋微生物から単離精製された新規イソクロマン化合物pseudodeflectusinは、下記の式（１）により表される化学構造を有し、ヒト癌細胞種に対して選択的に高い増殖抑制活性を示し、新規抗がん物質として医薬品、機能性食品等に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ｍ及びＣＫＥは、所与の意味を有する。］の新規シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間体、並びに、有害生物防除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる植物保護剤の効力を増強することにも関する。
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【課題】優れた殺虫活性を有する害虫防除剤の提供。
【解決手段】有効成分としての下式（Ｉ）で表される化合物またはその農園芸上許容可能な塩を含有する組成物を、害虫防除剤として用いる。
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本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）