Fターム[4C071HH08]の内容
O、S系縮合複素環 (26,554) | 縮合環原子にX又はZが直接結合したもの (2,368) | 酸素原子 (1,271) | 二重結合の酸素原子及びその互変異性OH (706)
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縮合環系の構成原子とともに環状ラクトン形成 (207)
Fターム[4C071HH08]に分類される特許
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新規縮合イミダゾール誘導体
DPP−IV阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式(I)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。[式中、R1は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R2およびR3は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R4およびR5は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R6は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Y−NH2は式(A)で表される基等を表す。(m1は0、1、または2を表し、R7は、存在しないか、1つまたは2つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。)] (もっと読む)
生体分子標的同定用の固定化N置換三環状3−アミノピラゾール
本発明は、治療的に重要な細胞の中の生体分子標的を同定し、化合物が示す選択性の概略を示し、起こり得る関連した毒性を予測しそして化合物に関連した治療的適応に関してそれが生物学的系の中で示す作用機構を探求する手段としての式1で表される固定化N置換三環状3−アミノピラゾール化合物に関する。本作用剤を用いて本固定化反応体と相互作用する可能性のある生体分子を同定することができる。その後、その同定した生体分子を治療標的として用いるか、薬剤作用のマーカーとして働かせるか、或は別法として、本固定化作用剤が有害もしくは毒性のある素質を有するか否かを記述することができる。
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バニロイド−1受容体(VR1)の機能を調節する二環式ピリミジン−4−(3H)−オン類並びにその類似体及び誘導体
特にバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式(I)の化合物。
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肥満、糖尿病、うつ病及び不安を治療するためのMCHR1アンタゴニストとしての3−(4−アミノフェニル)チエノピリミド−4−オン誘導体
本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体1(MCH R1)のアンタゴニストである新規アリールアミン、前記化合物を含有する医薬組成物、その製造方法、及び肥満、糖尿病、うつ病及び/または不安の治療用薬剤におけるその使用に関する。本発明の化合物は下記式を有する。
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TAOキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)
治療製剤
医薬上許容される担体と一緒に一種以上のエポチロンを含む製剤。 (もっと読む)
嚢胞性線維症、粘液線毛機能不全、及び肺疾患の治療薬としてのポリエーテルブレベトキシン誘導体
ブレベトキシン又はPbTxの誘導体である化合物、化合物を含む製剤、並びに細胞における粘液輸送の調節方法、粘液線毛機能不全及び粘液輸送低下に関連した疾患の治療方法が開示されており、ここで化合物は式(I)及び式(III)を有し、式中、R、R1、R2、R3、A、n、及びYは、各化合物について本明細書で定義する通りである。
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カリウム・チャネル・モジュレーターとしての縮合環式複素環
電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)
エポチロンでの癌処置
本発明は、エポチロンを負荷量、続いて少なくとも1維持量で投与することを含む、増殖性疾患、好ましくはエポチロン以外の1種またはそれ以上の化学療法剤に抵抗性である腫瘍の処置のためのインビボレジメンに関する。 (もっと読む)
アミノピロン類及びATM阻害剤としてのその使用
式(I)の化合物[R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており;XはS、NR″またはCH2であり;RおよびR′は水素または指定の置換基であり;R″は指定の置換基である]は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼATM(血管拡張性失調症突然変異体)の阻害薬として有用である。
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電位依存型イオンチャネルの阻害剤としての縮合ピリミジン化合物
本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、R1、R3、X1〜X4、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。
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四環系ベンズアミド誘導体およびその使用方法
本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 (もっと読む)
血管作用物質の組合せおよび性機能不全の治療におけるそれらの使用
本発明は、不十分な局所血液供給および/または不十分な潤滑に伴う性機能不全の治療に有用な血管作用物質の組合せに関する。活性化合物は、エスクロシドまたはビスナジン、フォルスコリンまたはそれを含む抽出物、あるいはイポメア属(genus Ipomea)の植物の精製親油性抽出物、キシメニン酸のエステル、
場合によって、イカリンもしくはその誘導体またはそれを含む抽出物、アメントフラボンおよびギンコビロバ(Gingko biloba)二量体フラボンから選択される少なくとも1つの化合物から選択される。これらの血管作用物質の組合せを、性器に適用するように設計されたゲル剤およびローション剤に混入する。これらの製剤は、男性および女性の性器の勃起の誘発ならびにオーガスムおよび性機能の増強に有用である。該製剤は、女性の性機能不全の治療に特に有用である。
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キナーゼ阻害剤としてのチエノピリドン誘導体
p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル、ピロリジン−3−イルアミノ又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)
3−アミノチエノピリドン誘導体の調製方法
本発明は7−位にアリール、複素アリール、シクロアルキル又は複素シクロアルキル基、そして2−位に特定の範囲の置換基により置換された3−アミノ−7H−チエノ[2,3−b]ピリジン−6−オン誘導体のクラスを提供する;またこれらの化合物の製造方法、及びあるp38 MAPキナーゼ阻害薬の製造における中間体としてそれらの使用が提供される。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としてのチエノピリドン誘導体
p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)
抗癌剤としてのヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物
本発明は、ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能なキャリアとヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
PARPを阻害するための化合物、方法、および医薬組成物
本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 (もっと読む)
免疫調節物質および抗癌剤としてのハロゲン化トリプトライド誘導体
構造(I)を有する化合物は、細胞死(アポトーシス)を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Iにおいて、CR1R2は、CHOH、C=O、CHF、CF2およびC(CF3)OHより選択され;CR6およびCR13は、CH、COHおよびCFより選択され;CR7R8、CR9R10およびCR11R12は、CH2、CHOH、C=O、CHFおよびCF2より選択され;そしてCR3R4R5は、CH3、CH2OH、C=O、COOH、CH2F、CHF2およびCF3より選択され;その結果:R1〜R13のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み;CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12、およびCR13のうちの2つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み;そして、CR1R2がCHOHである場合、CR3R4R5は、CH2Fではない。
【化1】
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