本発明は、脂肪酸合成阻害剤活性を有し、並びに肥満、癌、糖尿病、真菌感染、マイコバクテリウム・チュバキュロシス感染、マラリア感染及び他のアピコンプレクサ原虫疾患などの疾病を治療及び予防するために使用することができる天然産物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉのジチオロピロロン化合物およびそれらの塩を提供する。式中、Ａは硫黄または炭素であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は本明細書に定義される群より選択され、
Ａが硫黄の場合、Ｂは酸素であって、かつｎ＝１または２であり、Ａが炭素の場合、Ｂは酸素または硫黄であって、かつｎ＝１である。本化合物は、ＨＩＶ感染などの微生物感染の予防および治療、ならびに、好中球減少症などの血液障害の治療に有用である。特に、本化合物は、白血球細胞を増加させるための医薬品の製造に有用である。
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【課題】副作用が少なくかつ治療効果が高い腫瘍の骨転移抑制および／または予防剤を提供する。
【解決手段】腫瘍の骨転移抑制および／または予防剤は、カプサイシンおよび／またはその薬学的に許容しうる塩、オルバニルおよび／またはその薬学的に許容しうる塩、ならびにレシニフェラトキシンおよび／またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む。 （もっと読む）

【課題】血中尿酸値を低下させるための組成物の提供。さらには、これまで主に皮膚科領域で用いられてきたビオチンの新しい用途の提供。
【解決手段】高尿酸血症又は高尿酸血症に起因する疾患（痛風、腎障害、尿路結石、心血管障害、動脈硬化性疾患、メタボリックシンドローム等）に有効であるためのビオチンを含有する組成物。さらには、肩こり、首すじのこり、手足のしびれ又は手足の冷えを予防又は治療するためのビオチンを含有する組成物、またそれらの医薬及び／又は食品としての利用。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規結晶形態のエポチロンＢに関する。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン−４−オン、およびチエノピリダジン−７−オンＭＣＨ Ｒ１アンタゴニスト、その調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、肥満、精神病、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、２型糖尿病、メタボリックシンドローム、ならびに認知症、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスの官能化のための、少なくとも一種のアスコルビン酸誘導体の使用、ならびにその製造のための特定のアスコルビン酸誘導体および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジノン誘導体に関する。これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ、特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を有している。それらは、特に、一以上のカンナビノイドレセプターが関与している病態及び病気の治療に対して魅力的である。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物製造のためのそれらの利用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ^＊）化合物、Ｈ_３阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化１】


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本発明は、Ｏ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼに由来するアルキルシトシントランスフェラーゼ（ＡＣＴｓ）と呼ばれる新規なタンパク質、およびこれらのＡＣＴｓに標識を特異的に移行させるＡＣＴｓのための基質、およびこれらを含む融合タンパク質に関する。本発明に従う基質は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１は、芳香族もしくはヘテロ芳香族基であるか、またはＯＣＨ_２−に連結された二重結合を有する、場合により置換されている不飽和アルキル、シクロアルキルもしくはヘテロサイクリル基であり；Ｒ_２はリンカーであり、そしてＬは標識または複数の同じまたは異なる標識である）で示される置換されたシトシンである。本発明は、更に式（Ｉ）のこれらの基質からＡＣＴｓおよびＡＣＴ融合タンパク質に標識Ｌを移行させる方法に関する。ＡＣＴ−式（Ｉ）の化合物の系は、既知の系Ｏ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）−ベンジルグアニンと共に二重標識化研究のために特に適当である。
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【課題】有毒な試薬を用いず、導電性ポリマーを形成できるモノマーの提供。
【解決手段】下記に示す式の化合物の製法の開示。


ＺはＳｅ又はＳ；ＹはＮＨ又はＯ；ＸはＯ又はＳ、Ｗ及びＷ’は水素、−Ｃ＝ＯＮＨ₂、−Ｃ＝ＯＮＨＲ’−Ｃ＝ＯＮＲ’Ｒ’、−Ｃ≡Ｎから選択され、Ｒ’はＣ_1〜6アルキル。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ａ）（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、及びＺは説明と特許請求の範囲に記載されるものである）を有するキナゾリン誘導体、種々の疾患の治療のための一般式（Ａ）の化合物の使用、及び一般式（Ａ）の化合物の製造法に関する。
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本発明は、一般式（A）：｛式中、R¹、R²、W、X、Y、及びZが、明細書及び請求項中に示されている。｝を有するキノリン誘導体、様々な障害の治療のための一般式（A）によって表される化合物の使用、及び一般式（A）によって表される化合物の調製に関する。
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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は定義されるとおりである］
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