本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、少なくとも１つの本発明のアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、新規のent-カウレン型ジテルペン化合物及びその誘導体、その合成方法及びその応用を提供するものである。本発明のent-カウレン型ジテルペンは、非対称有機化合物及び薬物合成の理想的な中間体となることができ、また抗腫瘍、抗炎症、免疫等の薬物として使用することができる。それをヒドロキシル化合物と縮合させて各種アセタール誘導体を得、それをアミン化合物と反応させて各種アミノ誘導体を得、それをハロゲン化アシル、酸無水物と反応させて各種アシル化誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ａｒは式（ＩＩＩ）の基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｍ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｑ、その塩、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｗ、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｘ、ｍ、ｐ、およびｑは、本明細書に定義されるとおりである。そのような新規なピリミジン誘導体は、哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトの異常細胞増殖の治療においてそのような化合物を使用する方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、Ｏ、ＯＣＨ_２、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、アルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択された１つまたは複数のヘテロ原子を含有する、任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成することができる）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、ならびに／あるいはその互変異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらの生成方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路の神経筋機能障害、ならびに消化器疾患などのｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、原虫感染症、寄生虫感染症、細菌感染症、細胞増殖性障害および抗炎症性障害を処置するかまたは予防する方法において有用であるスピロケタール化合物に関する。スピロケタール化合物は免疫抑制剤としても、および害虫を制御する方法においても有用である。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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【課題】アロディニア誘発作用を有し、大量合成が容易であり、光や熱に対して安定で神経因性疼痛の研究に有用なプロリン類縁体、及びその製造方法をを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）の化合物又はその塩であることを特徴とするプロリン類縁体（ただし、式中Ｘは酸素又はＮＨを示し、φは光照射に対して安定であって、芳香族環を有する置換基を示す）。


下記一般式（５）の化合物又はその塩であることを特徴とするプロリン類縁体（ただし、式中φは芳香族環を有する置換基を示す）。
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式（I）を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

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【課題】本発明の目的は、抗腫瘍剤として有用な新規のＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤を提供することである。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ａは水酸基で置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ４）アルキレン基を示し、Ｘは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基若しくは３〜１０員環の環状アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、またはヘテロ原子を１〜３個有する３〜１０員環の環状アミノ基を示し、Ｙは水素原子またはハロゲン原子を示し、ｎは１〜４の整数を示す］
若しくは、一般式（２）


［式中、Ａ、ＸおよびＹは上記と同じ意味を示し、ＺおよびＲはそれぞれ独立して水素原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、３〜１０員環の環状アルキル基、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール基またはアラルキル基を示す］
で表されるベンゾ［ｂ］チオフェン誘導体、その水和物、その溶媒和物、またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とするＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】従来のテトラカルボン酸二無水物を原料とする配向膜を用いた液晶表示素子は、電圧保持率が低下しやすい、残像が発生し易い、ラビング時の押込み強度や加熱時の温度の影響によりプレチルト角が変化し易いなどの問題点があり、また従来のテトラカルボン酸二無水物には製造時に特別な装置が必要であるものもあった。本発明はこれらの問題点を考慮して、電圧保持率および残留ＤＣの問題が改善された液晶表示素子用の液晶配向剤を得ることができ、しかも容易に合成できる新規なテトラカルボン酸二無水物の提供を目的とする。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるテトラカルボン酸二無水物。式（Ｉ）において、ｐおよびｑは独立して０または１であり、これらの合計は１または２である。

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活性が、癌細胞系統に対する細胞毒性薬剤としてアッセイした場合に、エポチロンEpoAまたはEpoBの何れかの活性を越える、高度に活性な合成エポチロン化合物を開示し、また同様に該合成エポチロンを含有する薬理組成物をも開示する。 （もっと読む）

【課題】ＫｒＦ等のエキシマレーザー光、極端紫外線（ＥＵＶ）、電子線、Ｘ線等の放射線に感応するレジスト材料用基材及び感放射線性組成物を提供することにある。本発明の他の目的は、金属触媒を使用することなくかつ簡単な製造工程で、高感度、高解像度、高耐熱性、高エッチング耐性かつ溶剤可溶性の非高分子系感放射線性組成物を提供する。
【解決手段】特定の構造を有するポリフェノール系有機化合物を含むレジスト材料用基材、ならびに、該基材および酸発生剤を含む感放射線性組成物。
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現在、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、ｐ３８？に対する阻害活性も有する強力なｐ３８？キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼｐ３８？の活性を低下させずにキナーゼｐ３８？およびキナーゼｐ３８？の両方の活性を、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりｐ３８？に対する阻害活性が生じるようにｐ３８？の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。ｐ３８？およびｐ３８？に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調節する方法であって、前記活性化合物がｐ３８？およびｐ３８？ ＭＡＰＫの阻害を示す方法も開示する。
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【課題】新規な癌細胞増殖を減少させる薬剤の提供。
【解決手段】その必要性のある患者の細胞内末梢-型ベンゾジアゼピン受容体（ＰＢＲ）の発現減少方法におけるイチョウの葉の抽出物またはイチョウの葉の抽出成分である単離されたギンコライドＢ（ＧＫＢ）を使用する薬剤。さらに、患者での癌細胞増殖を減少させる方法におけるイチョウの葉の抽出物または単離されたＧＫＢを使用する。特に、患者での癌細胞増殖を減少させる方法におけるイチョウの葉の抽出物または単離されたＧＫＢの使用であって、癌細胞がヒト乳癌細胞である。なお、さらに、患者での癌細胞増殖を減少させる方法におけるイチョウの葉の抽出物または単離されたＧＫＢの使用であって、前記癌細胞が侵襲性および浸潤性の表現型であり、かつ非侵襲性の癌細胞に比較して高レベルのＰＢＲを発現する癌細胞である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、製薬におけるエリオカリキシンＢ（ＥｒｉＢ）の応用を提供する。
【解決手段】本発明の製薬におけるＥｒｉＢの応用は、（１）ＥｒｉＢの新しい醫療への用途を発掘し、一つの新応用領域を開拓し、（２）ＥｒｉＢは安全無毒であり、薬理作用が強く、優れた薬物の未来を示し、（３）ＥｒｉＢは過酸化物(ROS)のレベルを向上させ、IκBαのリン酸化及び退化に影響を与え、NF-κBの核進入を阻止し、NF-κB信号経路を抑制する。ＥｒｉＢはERK1/2のリン酸化レベルを低下させ、MAPKA信号経路を抑制し、（４）ＥｒｉＢはC57白血病及びヌードマウスの腫瘍移植モデルにおいて、マウスの生存期を延長し腫瘍体積を減少させることができることを特徴とし、ＥｒｉＢを白血病、AML1-ETO融合遺伝子を含む白血病、急性前骨髄球性白血病、急性骨髄性白血病、リンパ細胞白血病、その他の悪性腫瘍の治療薬生成に応用する。 （もっと読む）

本願は、式Ｉの化合物、例えばそのすべての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を提供する。また、本願は、少なくとも一つの式Ｉの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む医薬組成物を提供する。最後に、本願は、式Ｉの化合物の治療上の有効な用量の投与によって、ＭＣＨＲ−１調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病または不安症を患っている患者の処置方法を提供する。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療に、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン誘導体に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

カルボニル官能化オリゴ／ポリチオフェン化合物、ならびに関連した半導体部品および関連する装置構造。改善された安定性および電荷移動特性を示す種々のオリゴ／ポリチオフェン化合物を提供すること。適切な官能性を有し、必要に応じて、上記の基準のうち１以上を満たし、共役コア内への取り込み準備ができており、そして、可能なその後の化学修飾に使用され得るような１以上の化合物を提供すること。電子移動度、または、電子移動度と正孔移動度との組み合わせを促進するために、１以上のこのような化合物を含む半導体成分を含むように製造された、１以上の電子／トランジスターデバイス（ＯＦＥＴデバイスを含む）を提供すること。
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【化１】


良性色素性ホクロ又は足の水虫又は爪のタムシは式（Ｉ）［式中、ＸはＣＯ、ＣＨＯＺ又はＣＨＮＲＺを表し、Ｚは水素、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール、（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキル、ｍ−及びｐ−ＣＨ_２（Ｃ_６Ｈ_４）ＣＯＯＭ、ＣＯＲ^３、ＣＳＲ^３、Ｃ（ＮＲ^６）Ｒ^３、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＯＭ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＳＯ_２Ｏ−アルテミシニル、ＳＯ_２ＮＨ−アルテミシニル、ＰＯＲ^４Ｒ^５及びＰＳＲ^４Ｒ^５から選択され、Ｒ^３は線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール、（Ｃ_６−Ｃ_１０）アリールオキシ、（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＭ（ここでｎは１〜６の自然数を表す）又は１０α−ジ−ヒドロアルテミシニルを表し、Ｒ^４及びＲ^５は独立して、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール、（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキル、ＯＭ、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_６−Ｃ_１０）アリールオキシ及びＮＲ^７Ｒ^８から選択され、Ｒ^６は線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール及び（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキルから選択され、Ｍは水素又は製薬学的に許容できるカチオンを表し、そしてＲ^７及びＲ^８は独立して、水素あるいは線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを表すかあるいは、Ｒ^７及びＲ^８が一緒になってアルキレン橋（Ｃ_４−Ｃ_６）を形成し、そしてＲは水素及び、Ｒ^６に対して引用された基から選択される］の、局所適用可能な、特に局所用に調合された有効成分により処置することができる。該化合物はまた、後天性母斑細胞性母斑の予防にも有効である。
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