【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が式（ＩＩ）の化合物と１：２のモル比で、水中で２５℃で４．５以下のｐＫを有する触媒の存在下で反応させることによって特徴付けられた、黒色着色剤、好ましくは黒色顔料の製造法。Ｒ₁〜Ｒ₇の定義については、明細書の記載に言及し；好ましくは、全てがＨである。この方法によって得られる新規の結晶の多形態および好ましくは、単一相の混合結晶は、同様に特許保護が請求されている。相乗組成物も特許保護が請求されている。前記の組成物は、この組成物が公知の黒色顔料、例えばカーボンブラックよりもむしろ本発明の着色剤で顔料着色されている場合に、塩基性光安定剤で安定化されたプラスチック中で向上された光安定性を示す。更に、また、本明細書は、ペイント、印刷用インクおよびプラスチックを全体として着色するための本発明の黒色着色剤の使用、ならびに該着色剤で顔料着色された、マルチングフィルム、インストルメント・パネル、織物、庭園家具製品または構造物工業のための要素に関する。
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【課題】抗うつ作用を有する化合物に対して親和性を有するタンパク質を分離することを特徴とする、アフィニティクロマトグラフィ用担体に結合可能な抗うつ作用を有する化合物を提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、置換基（ノルトリプチリン等の抗うつ作用を有する化合物）]で示されるビオチン誘導体又はその生理学的に許容される塩と誘導体をアビジンが固定された担体に結合させたアフィニティクロマトグラフィ用担体。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

Ｃ環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、R¹ - R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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癌、炎症性疾患、脂質異常症、マラリア及び糖尿病の治療及び予防のために、新規ジテルペン化合物、特に、ハイポエストキシド(hypoestoxide)関連化合物が、純粋な形態にある、または天然の植物起源中に含まれるものとして、提供される。実施形態は、様々な疾病及びこれらの疾病に関連する症状を治療するためのハイポエストキシド関連化合物の使用方法にも関する。 （もっと読む）

式(I)の置換ピリジン(式中、可変基は明細書に定義されたとおりである)、その農業上好適な塩、式(I)のピリジンを製造するための方法および中間体、前記ピリジンを含む物質、および除草剤として、すなわち有害植物を防除するためのその使用、ならびに除草有効量の少なくとも1種の式(I)のピリジン化合物を、植物、それらの種子、及び／又はそれらの生息地に作用させる、望ましくない植生を防除する方法が開示されている。
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【課題】育毛活性を示す活性成分を同定する。
【解決手段】アメリカンアンジェリカ（Angelica atropurpurea）の抽出物に含まれ、育毛活性を示す活性成分を同定した。活性成分は所定の構造を有するアンギュラー型フロクマリン骨格を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規な下記化学式１の化合物、その立体異性体、その鏡像｛きょうぞう｝異性｛いせい｝体、生体内で加水分解可能なその前駆体又は薬剤学的に許容できるその塩を提供する。
【化１】


また、前記化学式１の化合物は、造骨細胞の分化能に優れており、肥満細胞の分化抑制能及び肝臓における脂肪酸の合成抑制能を有するため骨粗鬆症、脂肪肝及び肥満治療に画期的な役割を果たすことができる。
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【課題】
エポチロン類の大規模製造方法を提供すること。
【解決手段】
本発明の一つの様相は、生物工学的規模でエポチロン類を製造するために、培地中で、エポチロン類、とりわけエポチロンＡおよび／またはＢ、特にエポチロンＢを濃縮する方法に関し、この方法はこれらの化合物を製造する微生物、特に粘液細菌（天然物質の生産菌として）より成り、それによって培地に可溶な複合体が培地に加えられる。また、本明細書によりエポチロンＢの新しい結晶体も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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本発明は、新規かつ既知のジチイン−テトラカルボキシミドの植物病原菌類の防除のための使用、並びに、植物保護における植物病原菌類の防除方法、並びに、これらジチイン−テトラカルボキシミドを含有する植物保護剤に関する。 （もっと読む）

【課題】溶液塗布法、特にボトムコンタクト型の有機トランジスタにおいて安定した薄膜形成が可能で、高い移動度および低い閾値電圧を有し、大気中で安定な動作を可能とする有機半導体膜を構成する化合物および該化合物を用いた有機トランジスタを提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物による。
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本発明は、式Ｉ：


［式中：
Ｒ１，式Ｉ、式Ｉａ、Ｒ４、Ｒ５、式Ｉｂ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｗ、Ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは本発明において定義される］の化合物、およびそれらの全ての立体異性体、溶媒和化合物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩を提供する。さらに、本発明は少なくとも一つの式Ｉによる化合物を含み、少なくとも一つの別の治療剤を適宜含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、ＭＣＲＨ−１調節疾患または障害、例えば肥満、糖尿病、うつ、不安症または腸管炎症の患者を、治療上有効量の式Ｉの化合物を投与することにより治療する方法を提供する。
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カルノソールは、植物抽出物と酢酸を接触させ、そのようにして形成された結晶を回収することによって、抽出物から結晶化することができる。 （もっと読む）

【課題】環境保全上また製造費用の面で有利な水系溶媒中で高収率かつ高純度な５−アミノピラゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物と一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を反応条件１及び反応条件２を満たす条件下で反応させることを特徴とする５−アミノピラゾール誘導体の製造方法。反応条件１：反応溶媒として水系溶媒を用いること、反応条件２：一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物、該反応溶媒を含む混合液において、仕込み時の該混合液のｐＨが、３．２〜９．０（２５℃）の範囲内にあること


（式中、Ｒ^１はｎ価の含窒素６員環複素環基を表し、Ｒ^２は、脂肪族基、芳香族基又は複素環基を表し、Ｘは、酸素原子又はＮＨを表す。ｎは１乃至３の整数である。） （もっと読む）