本発明は、一般式（Ｉ）による渡環型ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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本発明は、新規なニトロイミダゾオキサジン、その調製物、ならびに、単独または他の抗−感染症治療剤と組み合わせて、マイコバクテリウム・チューベルクローシス（Mycobacterium tuberculosis）および他の微生物感染症を治療するための薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニトロイミダゾオキサジンおよびニトロイミダゾオキサゾール、それらの調製方法、ならびにマイコバクテリウム・チューベルクローシスの治療剤としての化合物の使用、抗−結核性薬剤としての使用、トリパノソーマ・クルジまたはリューシュマニア・ドノバニに対して予期せぬ高い効能を有する抗−原生生物剤としての使用、および他の微生物感染症の治療のための使用にかかわる。
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環ＡがＣ_６〜１４アリール基などであり、Ｌが−ＮＲ^ｅＣＯ−などであり（式中、Ｒ^ｅは水素原子などである）、環ＢがＣ_６〜１４アリール基などであり、ＸがＣ_１〜３アルキレン基などであり、Ｙが単結合などであり、ＺがＣ_１〜３アルキレン基などであり、Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれ独立して水素原子などであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が独立して、水素原子、ハロゲン原子などである一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩又はその溶媒和物は、Ａβ産生阻害効果又はＢＡＣＥ１阻害効果を有し、Ａβに起因し、アルツハイマー型認知症に代表される神経変性疾患のための予防薬又は治療剤として有用である。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（I）で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。



式（I）中、
Ａは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Ｂは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Ｘは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
Ｙは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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【課題】１５０−ループの「開いた」形態を有する、Ａ型インフルエンザウイルスグループ１シアリダーゼに結合する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａ型インフルエンザウイルスグループ（１）シアリダーゼを選択的に阻害する化合物、および潜在的な抗インフルエンザ薬に関する。 （もっと読む）

本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤：


それらの使用方法、中間体、およびそれらの調製方法を提供する。
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本願発明は蛋白チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規な４−（インダゾール−５−イル）−４,７−ジヒドロイソオキサゾロ［５,４−ｂ］ピリジン誘導体、その製法、およびｃ−Ｍｅｔ介在疾患またはｃ−Ｍｅｔ介在症状、特に癌および他の増殖性障害を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、フィナフロキサシンまたはフィナフロキサシン誘導体を含む組成物によって感染組織を処置するステップを含む、眼、耳または鼻の感染症を処置するための方法に関する。加えて本発明は、フィナフロキサシンまたはフィナフロキサシン誘導体を含む抗菌組成物にも関する。この組成物は眼、耳または鼻の感染症の処置に好適である。本発明の組成物および方法は、急性の耳の感染症、特にたとえば急性外耳炎（ＡＯＥ）および中耳腔換気用チューブを伴う急性中耳炎（ＡＯＭＴ）などの外耳道の感染症の処置に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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