本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

【課題】有機半導体として有用な含ハロゲンチアポルフィリンを提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示される含ハロゲンチアポルフィリン〔式中、Ｘ¹¹はハロゲン原子を表す。Ｙは、ＳまたはＮＨを表す。Ｒは、アルコキシル基等の置換基を表す。ａ＋ｂ≦４であることを条件として、ａは１〜４の整数を表し、ｂは０〜３の整数を表す。〕。
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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｂ、Ｆ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該５つの大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ａ、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｆ、Ｍ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 （もっと読む）

本発明はジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−２−アミンもしくはジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］チアゼピン−２−アミンである新規プロゲステロン受容体調節剤およびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【課題】ラジカル種とカチオン種の発生状態を吸収波長の違いで識別できるクロミズム特性を示す新規なスピロオキサジンラジカル誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）のスピロオキサジンラジカル誘導体。
【化１】


式中、Ｘ¹はカルコゲン元素、アルキリデン基又はシクロアルキリデン基、Ｘ²はカルコゲン元素、Ｒ¹〜Ｒ¹¹は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、アルコキシ基、アリール基、ハロゲン化アルキル基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基又はハロゲン原子であり、また、隣り合う炭素原子にあるＲ¹〜Ｒ¹¹は互いに結合して芳香環あるいは複素環を形成していてもよく、ｎは０又は１である。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なアミノ置換Ｎ，Ｎ’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物の合成において鍵となる中間体を提供する。
【解決手段】下式で示される化合物。


（式中、Ｒ1はＯ−トシル基である。）該化合物は、望ましくない有毒不純物を伴わず、高い収率でＮ，Ｎ’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物を製造するのに有用である。また、該化合物は、アイソザイム選択的ＰＫＣ阻害物質としても有用であり、糖尿病およびその合併症、虚血、炎症、中枢神経系障害、心臓血管疾患、皮膚疾患および癌に関連する状態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＣＴ公開ＷＯ２００４／１０５７６５中で化合物２２として記載されている大環状キナゾリン誘導体、４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンズオキサジアザシクロ−ペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−が、骨ガンの処置又は予防のための薬剤の製造において有用であるという発見ならびに骨肉腫、軟骨肉腫、骨髄腫骨疾患（ｍｙｅｌｏｍａ ｂｏｎｅ ｄｉｓｅａｓｅ）及び他の原発部位からの骨溶解性骨転移を含む骨ガン細胞を殺すための方法に関する。従って、本発明は、骨ガンを処置するか、予防するか、遅らせるか又は緩和するための、あるいはガン転移と関連する骨喪失を予防し且つ処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】強力なドーパミン作動性リガンドとして作用する新しい四環式化合物、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】ラセミ体であるか、又は光学異性体である、trans相対配置の式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ｘは酸素原子又はＮＲ₂基を表し、Ｙは−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−及び−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を表し、Ｒ₁及びＲ₂は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素原子、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルから選択される群を表す）で示される化合物、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩、及びその水和物、薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本発明は、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはその混合物としての式（Ｉ）：


（式中、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、ｗ、ｑ、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中に定義のとおりである）の三環式スピロオキシインドール誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、これは、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患または容態の治療および／または予防に有用である。この化合物を含む薬学的組成物ならびにこの化合物の調製方法および使用方法も開示する。
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本発明は、（ｃｉｓ）−８−フルオロジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−１−アミン化合物である新規なプロゲステロン受容体モジュレータ（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにその用途を提供する。

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無定形リファキシミン、それを作製する方法及びそれを含む医薬組成物。また、無定形リファキシミンを結晶性リファキシミンに変換する方法及びその逆が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、腹骨盤治療によって誘発される腸炎を防止、軽減および／または処置する新規な方法を提供する。本発明は、旅行者下痢の予防的処置にも関する。また本発明は、腸炎を処置、防止または軽減し、下痢を防止するためのリファキシミンの使用に関する。より詳しくは、本発明は、腹骨盤治療によって引き起こされる腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。本発明はさらに、単独での、または他の治療と組み合わせた放射線治療によって引き起こされる放射線誘発性腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１〜５アルキル−もしくは−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１〜５アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−を表し；Ｘ^２はＮＲ^５−Ｃ_１〜２アルキル−を表し；Ｒ^１は水素、ハロもしくはＨｅｔ^３−Ｏ−を表し；Ｒ^２は水素を表し；Ｒ^３はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ −、またはＨｅｔ^４、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−Ｃ_１〜４アルキルオキシおよびＮＲ^９Ｒ^１０から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^５は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^６は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ_１〜４アルキルもしくはヒドロキシで置換されたＣ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^３は場合によりＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよいピリジニルを表し；Ｈｅｔ^４はモルホリニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルを表し、ここで、該Ｈｅｔ^４は場合によりヒドロキシ−Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−で置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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