【課題】種々の疾病における血管新生抑制に有効で、かつ安全で実用性の高い新規血管新生抑制剤、及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】本発明の血管新生抑制剤の有効成分は、従来より結核治療やグラム陽性菌感染などの抗菌剤として広く使用されてきたリファンピシンやリファマイシンＳＶ、或いは３−フォルミルリファマイシンのようなアンサマイシン系の抗生物質からなる。本発明の有功成分は、優れた血管新生抑制作用を有する。本発明の血管新生抑制剤は、悪性腫瘍、糖尿病性網膜症、網膜血管新生症、炎症性疾患における血管新生抑制、及び心血管リモデリングに伴う血管新生抑制等に有効で、それぞれの疾病の治療剤等として用いることができる。また、本発明のスクリーニング方法は、遺伝子発現に基づく血管新生抑制シグナルの検出により、血管新生抑制物質の効果的なスクリーニングを可能とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の縮合環、複素環−置換三環系、または薬学的に受容可能な前記化合物の塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物が開示されており、ここで、（ＩＩ）は任意の二重結合を表し、Ａ_ｎ、Ｅ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、ｎ_７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｘ、Ｙ、ＢおよびＨｅｔは本願に定義されており、残りの置換基は本明細書に定義したとおりであり、加えてこれらを含む医薬組成物、および上述の化合物を投与することによる、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連する疾患の処置方法が開示されている。他の心血管剤との組合せ療法もまた特許請求されている。

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本発明は、カルベン配位子と複素環式の非カルベン配位子のいずれも含むヘテロレプティックなカルベン錯体、該ヘテロレプティックなカルベン錯体の製造方法、該ヘテロレプティックなカルベン錯体を有機発光ダイオードにおいて用いる使用、少なくとも１つの本発明によるヘテロレプティックなカルベン錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１つの本発明によるヘテロレプティックなカルベン錯体を含む発光層、少なくとも１つの本発明による発光層を含む有機発光ダイオード並びに少なくとも１つの本発明による有機発光ダイオードを含む装置に関する。 （もっと読む）

【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

新規な一般式（Ｉ）の複素環化合物及びその塩（好ましくは薬剤学的に許容しうる塩）［式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^１′、Ｑ、ｍ及びｎは、明細書中に詳細に説明した意味を有する］、これらの製造方法、並びに医薬として、特にアルドステロン生成酵素インヒビターとしてのこれらの化合物の使用。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】発光輝度が高く、堅牢性、発光効率などの特性の優れた新規赤色系蛍光性色素として有用なフェノキサゾン系化合物からなる、有機電界発光素子の有機層形成用化合物、およびそれを用いた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記一般式（II）で表されるフェノキサゾン系化合物からなる、有機電界発光素子の有機層形成用化合物、及び、対向する陽極と陰極の間に有機層を有し、該有機層が該フェノキサゾン系化合物を含む有機電界発光素子。
【化１】


（式中、環Ｚは置換基を有していても良い、窒素原子を１つ含む複素芳香６員環を表す。） （もっと読む）

本発明は、キナーゼ又は二重キナーゼインヒビターとして有用な大型複素環式化合物、このような化合物を製造する方法並びにキナーゼ又は二重キナーゼ仲介の疾患、状態又は障害を処置又は改善するための方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 ポリロタキサンの輪分子中に存在する触媒の作用によって、基質分子として輪分子中に挿入された軸分子が有する被反応構造単位の構造変換を、選択的かつ高効率で行うことができるポリロタキサンの分子内触媒反応方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 環状分子構造単位Ａと、前記環状分子構造単位Ａの分子環内を貫通する鎖状部分を有し、両末端に末端封鎖基Ｃを有する鎖状分子構造単位Ｂと、前記環状分子構造単位Ａの分子環内に包接された金属触媒分子Ｍからなるポリロタキサン錯体において、前記鎖状分子構造単位Ｂが分子鎖中に含む被反応構造単位を、前記金属触媒分子Ｍの存在下に反応させる工程（Ａ）を含むことを特徴とするポリロタキサンの分子内触媒反応方法。 （もっと読む）

【課題】 ピレノキシンの光に対する安定性及び吸収性を改善し、更に安価な無菌のピレノキシン含有点眼剤を提供することである。
【解決手段】 ピレノキシンドまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有し、その粒子径分布の中心が５ｎｍ〜１００ｎｍであり、粒子径分布の９０％メジアン径が２２０ｎｍ以下であり、かつｐＨが３〜６である水性懸濁液剤によって解決される。この水性懸濁液剤は、例えば白内障を治療するための点眼剤として利用することができる。 （もっと読む）

【課題】不斉触媒反応に有用な新規スピロ構造化合物とその製造法を提供する。
【解決手段】下記式（１）


（式中、ｍ、ｎは０〜３の整数であり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、置換または無置換アラルキル基、置換または無置換アリール基から選ばれる。）で表されるスピロ環骨格を有するスピロイソオキサゾリン−イソオキサゾール誘導体およびその光学活性体、並びにそれらの製造法。 （もっと読む）

本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
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【課題】プリント配線板等の電子材料に好適な、高ガラス転移温度、低誘電率特性、低誘電正接特性、優れた耐熱性を持ち併せた熱硬化性樹脂組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）、（２）のベンゾオキサジン樹脂、あるいは一般式（３）、（４）の化合物をホルムアルデヒド存在下、一般式（５）の一級アミンと反応させることで得られることを特徴とするベンゾオキサジン樹脂を含む熱硬化樹脂組成物。さらに、これらの熱硬化性樹脂組成物を硬化させて得られる成形体。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）：


（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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