本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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一般式（Ｉ）〔式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_４は、独立して、水素、塩素、フッ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、パーフルオロ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシ、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルアルキル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルオキシ、アシル、アセチル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミド、ヒドロキシアルキル、カルボン酸基及びその誘導基から選択され、Ｒ_３は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、アリール、及びカルボン酸基及びその誘導基から選択される〕の置換ベンゾチアジノインドール類の合成方法を開示する。本方法は、一般式（ＩＩ）の化合物（すなわち、置換１−ベンゼンスルホニル−７−ブロモ−１Ｈ−インドール）の環化を含み、適切な触媒及び溶媒を用いる。
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本発明は神経変性疾患の治療用の薬物を製造するための窒素含有多環式誘導体およびそれらの遷移金属との錯体の使用に関し前記誘導体は式（Ｉ）を有する。


ここでＲｎはＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４であり同一または異なってＨまたは１以上の基を示し該基は−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（Ｒ５，Ｒ６）およびハロゲンからなる群から選択され該アルキルはＣ１−Ｃ６アルキルでありＹは両側にピリジンを有するフェニルを形成し該フェニルは場合によりＲ５によりオルト置換されるかまたはＲ５およびＲ６によりオルト置換され該置換基は同一または異なってアルキル、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ５，Ｒ６）およびハロゲンから選択され該アルキルはＣ１−Ｃ６アルキルであるかまたは−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｗ−（ＣＨ_２）_ｍ１を示しｍ１およびｍ２は０、１または２でありＷは−ＣＨ_２−、−ＣＨ（Ｒ７）−、ＯまたはＮ（Ｒ８，Ｒ９）の基でありＲ７、Ｒ８およびＲ９は同一または異なってＣ１−Ｃ３アルキル基またはＨであり−Ｚは−Ａ−（ＣＨ_２）ｍ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ−でありＡ＝ＯまたはＮでありＵ＝−（ＣＨ_２）_ｎ１−、−Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、−ＣＯＯＨ、−ＯＨでありｎは２〜６であり、ｎ１は０または１である。
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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明の対象は、経口用および局所用のリファキシミンを含む医薬製剤の製造において有用であると共に、粗リファキシミンをエチルアルコールに加熱溶解すること、水を定められた温度で定められた時間加えることにより生成物の結晶化を引き起こすこと、および続いて、最終生成物中の設定含水量に至るまで制御条件下に乾燥することにより実施される結晶化プロセスにより得られる、リファキシミンδおよびリファキシミンεと呼ばれる抗生物質リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶多形である。 （もっと読む）

本発明は、V、A、X、Z、W、U、およびR⁵が置換基である、一般式：（1）または（2）を有するキノベンゾキサジン類似体、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、スクリーニングおよびアポトーシスを誘導するためのような、そのような化合物を用いるための方法にも関する。

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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）のキナーゼ阻害剤、そのＮ−オキシド形態、製薬学的異性体に関し、式中、ＺはＮＨを示し、他の置換基はクレームにおける通りに定義される。
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本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

本発明は、有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における遷移金属−カルベン錯体の使用、これらの遷移金属−カルベン錯体を含有する発光層、電子もしくは励起子のための障壁層又は正孔のための障壁層、これらの遷移金属−カルベン錯体を含有するＯＬＥＤ、本発明によるＯＬＥＤを有する装置並びに遷移金属−カルベン錯体に関する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状第三アミン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

HSP90阻害剤、特にアンサマイシン、より具体的には17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)を投与することによる慢性リンパ球性白血病の新規治療方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】容器に固着した薬物を容易に液中へ分散するピレノキシン懸濁型点眼剤を提供する。
【解決手段】セルロース系高分子を含有することで、容器に固着した薬物を液中へ分散させやすいピレノキシン懸濁型点眼剤を調製できる。セルロース系高分子の濃度は好ましくは０．００００１〜０．１％（W／Ｖ）である。好ましいセルロース系高分子はヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはメチルセルロースである。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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【課題】光学活性スピロビスイソオキサゾール誘導体およびその製造法、並びにその金属錯体を用いた不斉触媒反応。
【解決手段】下記式（１）で表されるスピロビスイソオキサゾール誘導体とその光学活性体。


（式中、ｎは０〜３の整数であり、Ｒ^１は水素、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、置換もしくは無置換アラルキル基、または置換もしくは無置換アリール基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは明細書に記載されたものであり；Ｙは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし；Ｒ₂は水素原子を表わし、そしてその場合：Ｒ₃は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、又はＳＯ₂ＣＦ₃基から選択される基を表わすか、或いはＲ₂とＲ₃は結合を形成し；Ｒ₁は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン鎖を表わし；Ｚ₁及びＺ₂は各々水素原子を表わすか、又はＺ₁及びＺ₂はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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