本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象への投与のための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物の投与による対象のＨＣＶ感染を治療する方法に関する。

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【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、本明細書で定義されている通りの式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩの化合物ならびにその塩を提供する。この化合物は、抗増殖剤としての活性を有し得る。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：


［式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｆ、Ｇ、ｎ、ｎ’および点線は、本明細書で定義されている任意の値を有する］およびその塩を提供する。該化合物は、抗増殖剤としての活性を有する。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、癌の予防的または治療的処置において使用するための、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩も提供する。
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本発明は、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはその混合物としての式（Ｉ）：


（式中、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、ｗ、ｑ、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中に定義のとおりである）の三環式スピロオキシインドール誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、これは、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患または容態の治療および／または予防に有用である。この化合物を含む薬学的組成物ならびにこの化合物の調製方法および使用方法も開示する。
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本発明は、ペプチド、タンパク質、ホルモン、血液タンパク及び抗体のような細胞結合分子を有するジソラゾールのコンジュゲート及びそれらの誘導体を提供する。更に本発明は、新規ジソラゾール誘導体ならびにこのようなジソラゾールとジソラゾール誘導体の製法を提供する。これらの化合物は、哺乳類において生理学的及び／又は病態生理学的症状を治療するため、特に様々な腫瘍を治療するための医薬品として使用できる。 （もっと読む）

そのすべての幾何異性体および立体異性体、Ｎ−オキシド、および塩を含む、式１、１Ａ、１Ｂおよび１Ｃ
【化１】


（式中
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４ａ１、Ｒ^４ａ２、Ａ、Ａ^ａ、Ｇ、Ｍ、Ｗ、Ｚ^１、Ｚ^３、Ｘ、Ｊ、Ｊ^１およびｎは、開示において定義されているとおりである）の化合物が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および本発明の化合物または組成物の有効量を適用することを含む、菌類病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１〜５アルキル−もしくは−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１〜５アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−を表し；Ｘ^２はＮＲ^５−Ｃ_１〜２アルキル−を表し；Ｒ^１は水素、ハロもしくはＨｅｔ^３−Ｏ−を表し；Ｒ^２は水素を表し；Ｒ^３はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ −、またはＨｅｔ^４、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−Ｃ_１〜４アルキルオキシおよびＮＲ^９Ｒ^１０から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^５は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^６は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ_１〜４アルキルもしくはヒドロキシで置換されたＣ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^３は場合によりＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよいピリジニルを表し；Ｈｅｔ^４はモルホリニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルを表し、ここで、該Ｈｅｔ^４は場合によりヒドロキシ−Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−で置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本明細書は、以下の構造の化合物を記載する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法を提供する。また本発明は、本発明の化合物を含有する組成物を提供する。本発明はさらに、薬物を調製するための、本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、哺乳動物の被検体に本発明の化合物を投与するステップを含む、神経障害を治療する方法を提供する。本明細書はまた、神経変性疾患の治療に有用な医薬品を調製するための本化合物およびその使用を記載する。

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本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より詳細には、本発明は、酸素−結合の置換ピリミジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、および増殖性障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍および癌を含む多数の増殖性障害、ならびにキナーゼに関係するかまたは関連する、他の障害または状態の処置のための医薬として有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、処理ステップを最小とし、溶媒の用量を低減し、そのため本方法をより効率的および拡張可能とする方法による、メイタンシノールの調製について記載する。この方法は、メイタンシノールの架橋アセタールを、メイタンシノールに変換するステップを包含する。単純化された処理はまた、ヒトが化学物質に曝露される可能性を低下させる上で一助となる。単離された、メイタンシノールのＣ３からＣ９の架橋されたアセタールもまた提供する。 （もっと読む）

特定のジアゾンアミドＡ類似体ならびにその塩およびコンジュゲートは増殖性疾患の治療に効果的である。 （もっと読む）

【課題】 ポリロタキサンの輪分子中に存在する触媒の作用によって、基質分子として輪分子中に挿入された軸分子が有する被反応構造単位の構造変換を、選択的かつ高効率で行うことができるポリロタキサンの分子内触媒反応方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 環状分子構造単位Ａと、前記環状分子構造単位Ａの分子環内を貫通する鎖状部分を有し、両末端に末端封鎖基Ｃを有する鎖状分子構造単位Ｂと、前記環状分子構造単位Ａの分子環内に包接された金属触媒分子Ｍからなるポリロタキサン錯体において、前記鎖状分子構造単位Ｂが分子鎖中に含む被反応構造単位を、前記金属触媒分子Ｍの存在下に反応させる工程（Ａ）を含むことを特徴とするポリロタキサンの分子内触媒反応方法。 （もっと読む）

本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

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【課題】プリント配線板等の電子材料に好適な、高ガラス転移温度、低誘電率特性、低誘電正接特性、優れた耐熱性を持ち併せた熱硬化性樹脂組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）、（２）のベンゾオキサジン樹脂、あるいは一般式（３）、（４）の化合物をホルムアルデヒド存在下、一般式（５）の一級アミンと反応させることで得られることを特徴とするベンゾオキサジン樹脂を含む熱硬化樹脂組成物。さらに、これらの熱硬化性樹脂組成物を硬化させて得られる成形体。 （もっと読む）

【課題】クラミジアの感染により引きおこされる疾患に対する新しく有効な治療剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘは酸素原子、硫黄原子またはＮＲ（Ｒは水素原子、炭素数１〜７のアルキル基または式（II）：


（式中、ｎは１〜３の整数を表わす）で示される基を表わす）を表わし、Ｒ¹は水素原子またはアセチル基を表わす）で示されるリファマイシン誘導体またはその生理的に許容される塩を有効成分として含有するクラミジア感染症治療剤。 （もっと読む）

【課題】
テロメラーゼ阻害活性を有する新規なテロメスタチン誘導体を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）：


［式中、例えば、Ｒは、水素原子；R¹は、水素原子；R²は、水素原子；R³は、水素原子又は保護基；Xは、酸素原子である。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）