【化１】


本発明は、ドーパミン受容体に対する、特にドーパミンＤ_２および／またはＤ_３受容体に対する、結合親和力を有し、選択的なセロトニン再吸収阻害（ＳＳＲＩ）性質を有し且つ５−ＨＴ_１Ａ受容体に関する親和力を示す式（Ｉ）に従う新規なイソキサゾリン−インドール誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態またはそれらの第四級アンモニウム塩、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病性障害、最も特に統合失調症、の予防および／または処置のためのそれらの使用、並びにそれらの製造方法に関し、式中の変数は出願明細書でさらに定義される。
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本発明は、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減するために有効な量のリファマイシンを患者に投与することによって、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減する方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、樹脂膜とした場合に低誘電率であるベンゾオキサゾール樹脂前駆体を提供することにある。
また、本発明の目的は、耐熱性および弾性率に優れかつ低誘電率である樹脂膜およびそれを用いた半導体装置を提供することにある。
【解決手段】本発明のベンゾオキサゾール樹脂前駆体は、大きい自由体積をもつ化合物を樹脂中に有する。また、本発明のポリベンゾオキサゾール樹脂は、上記に記載のベンゾオキサゾール樹脂前駆体を反応して得られることを特徴とするものである。また、本発明の樹脂膜は、上記に記載のポリベンゾオキサゾール樹脂を含む樹脂組成物で構成される。また、本発明の半導体装置は、上記に記載の樹脂膜を有するものである。 （もっと読む）

【課題】 抗菌活性・抗腫瘍活性乃至抗癌活性を示し、抗生物質、抗癌剤等として有用なキガマイシノン（Ｋｉｇａｍｉｃｉｎｏｎ）類及びその製造方法、並びに、該キガマイシノン類を含む薬用組成物を提供すること。
【解決手段】 化１で表される化合物及びその誘導体のいずれかであるキガマイシノン類である。化２で表される化合物及びその誘導体のいずれかであることを特徴とするキガマイシノン類であるのが好ましい。
【化１】


前記一般式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子又は置換基を表す。
【化２】


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化学式（Ｉ）で表された化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期うつ病、気分変調を含むがこれに限られない）、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過剰を伴う場合と伴わない場合とがある）、強迫障害、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症や多食症といった摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカイン依存症やアルコール依存症、性機能障害および関連する諸症状の治療に有効である。
【化１】

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下記式に示された化合物は、抑うつ症（主要な抑うつ症、子供の抑うつ症および憂鬱を含むが、これらに限定されない）の治療に有用である。これには、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られる）、多動症候群（機能亢進の有無を問わない）、強迫性障害、社会的不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲欠如・神経性食欲異常亢進のような摂食障害、血管運動フラッシング、コカインおよびアルコール嗜癖、性的機能不全および関連疾患が含まれる。
【化１】

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【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは明細書に記載されたものであり；Ｙは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし；Ｒ₂は水素原子を表わし、そしてその場合：Ｒ₃は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、又はＳＯ₂ＣＦ₃基から選択される基を表わすか、或いはＲ₂とＲ₃は結合を形成し；Ｒ₁は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン鎖を表わし；Ｚ₁及びＺ₂は各々水素原子を表わすか、又はＺ₁及びＺ₂はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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本発明は、Ｘ−ニトロ化合物、Ｘ−ニトロ化合物の医薬組成物及び異常細胞増殖により特徴付けられる疾患又は障害、例えば癌、炎症、心疾患及び自己免疫疾患を治療又は予防するためのＸ−ニトロ化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム・ディフィシレを処理するための、リファラジルを含む方法および組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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本発明は、特に動物有害生物の予防のための、式（Ｉ）


（破線の結合は単結合又は二重結合であり、置換基は本文中に記載されている意味を有する。）のキノリン誘導体の植物処理剤としての使用に関する。本発明は、さらに、公知及び新規有環キノリン誘導体並びに新規キノリン誘導体に基づく植物処理剤に関する。
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本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を製造する方法を対象とする。合成経路は通常、式（IV）：


［上式中、Ｘ^１〜Ｘ^３は独立に、窒素、炭素、酸素又はイオウを表し、Ｚは、置換基を伴うか伴わない４〜１０員環を表す］の触媒の存在下に、アルデヒド又はケトン基質とニトロソ基質とを反応させるステップ及び場合によって、生じたα−アミノオキシケトン化合物をαヒドロキシケトン化合物に変換させるさらなるステップを必要とする。本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を高いエナンチオ選択性及び高純度で生じさせる。本発明はさらに、触媒による不斉Ｏ−ニトロソアルドール／マイケル反応を対象とする。この反応の基質は通常、環式α，β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質である。この方法論は通常、プロリンベースの触媒の存在下に環式α，β−不飽和ケトン基質とニトロソ基質とを反応させて、複素環式生成物を得ることを含む。
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本発明によれば、以下の式（Ｉ）の化合物： が提供される。この化合物（Ｉ）は、比較的少ない工程で製造可能な２，２’−ジメチレンブロミド−１，１’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な２級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物（Ｉ）は、キラル相間移動触媒として有用である。 （もっと読む）

本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログを含むベンゼン環、および／または4'、5' 位、または4'、6' 位においてベンゼン環を有する様々な融合環系の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、ＸおよびＹは、ＸおよびＹが同時にＣＨまたはＣＨ_２ではないとの条件下で、ＣＨ、ＣＨ_２または２価もしくは３価ヘテロ原子であり；ｍおよびｏは、互いに独立して０または１である。ただし、ｍが０であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＹはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｍが１であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＹはＣＨ_２または２価ヘテロ原子であり、ｏが０であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＸはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｏが１であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＸはＣＨ_２または２価ヘテロ原子である；Ａは(ＣＲ_３Ｒ_４)_ｐであり、そしてＱは(ＣＲ_９Ｒ_１０)_ｎであり；ｎおよびｐは、互いに独立して０または１であり；Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、互いに独立して水素、ハロゲン、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルＳＯ_２、ＳＯ_３Ｈ、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、ＯＨまたはＮＲ_１５Ｒ_１６であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１およびＲ_１２は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニルまたは(Ｃ_１−４)アルコキシであるか、または、ＸがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１およびＲ_２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６であり得るか、またはＹがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１１、Ｒ_１２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６あり得て；Ｒ_５、Ｒ_８、Ｒ_１５およびＲ_１６は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、Ｒ_１７Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ_１−４)アルキルまたは(反応性基)−(Ｃ_１−４)アルキルであり；そしてＲ_１７は水素または(Ｃ_１−４)アルキルである。〕の化合物を提供する。

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ボロン酸化学に基づく、ＣＣＩ−７７９の位置特異的合成の方法が提供される。この方法に有用な中間体も提供される。 （もっと読む）