本発明は式（Ｉ）の新規な化合物であって、その式中、Ｒ^１及びＲ^１’は互いに独立してＨ又は置換基、ハロゲン又はＳｉＲ^６Ｒ^４Ｒ^５であり；Ｒ^２及びＲ^２’は同一又は異なってよく且つＣ_１−Ｃ_２５アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_２５アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_２５アルキニル、Ｃ_４−Ｃ_２５アリール、Ｃ_５−Ｃ_２５アルキルアリール又はＣ_５−Ｃ_２５アラルキルから選択され、そのそれぞれが非置換であるか又は置換されており、且つ請求項１に規定される条件下で、Ｒ２及び／又はＲ２’もハロゲン又は水素であってよく；Ｘは式（Ｉａ）及び式（Ｉｂ）から選択される二価の連結基であり；Ｙ及びＹ’は独立して式（Ｉｃ）、式（Ｉｄ）、式（Ｉｅ）、式（Ｉｆ）、式（Ｉｇ）から選択され；ｎ及びｐは独立して０〜６の範囲であり；その際、更なる記号は請求項１に規定される通りである前記化合物、並びに対応するオリゴマー及び（コ）ポリマーに関する。本発明による化合物は半導体として有用であり且つ有機溶媒への優れた溶解性及び優れた皮膜形成能を有する。更に、本発明によるポリマーが有機電界効果トランジスタ、有機光電素子（太陽電池）及びフォトダイオードにおいて使用される時、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が確認され得る。
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タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩ３Ｋ、特にクラスＩ ＰＩ３Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌の治療において有用な、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が説明の中で与えられる意味を有する式（Ｉ）の化合物、およびその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。

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本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規イソチアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンジオン及びイソチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲおよびＲ^１が請求項１に示された意味を有する、式Ｉの化合物は、メチオニン アミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療のために用いることができる。
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【課題】抗ＨＣＶ作用を有する薬剤、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗ＨＣＶ剤及びＨＣＶポリメラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ受容体の阻害剤として有用な化合物の開発が強く求められている。特に、好ましい化合物はｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物である。さらに、ほとんどｈＥＲＧに結合しないか、まったくｈＥＲＧに結合せず、好ましい薬物動態学的／薬理学的プロファイルを持つｃ−Ｍｅｔ受容体アンタゴニストを提供することが望ましい。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用な化合物（１）に関する。また、本発明は、化合物（１）を含む薬学的に許容される組成物、および増殖性障害の処置の際に組成物を使用する方法を提供する。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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【課題】ニューロン細胞喪失の予防または神経細胞または軸索退化の治療において有用なスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】
【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物および中枢神経系および末梢神経系の神経障害の治療における式（Ｉ）の化合物の神経保護剤としての使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】標識時の蛍光強度を向上させ、より高感度の生体分子の検出が可能な蛍光色素を提供すること。
【解決手段】本発明の蛍光色素は、共役系を有し、１種以上のヘテロ原子、セレン原子又はボロン原子を含むアゾール誘導体又はイミダゾール誘導体から成る有機EL色素であり、二重結合を含むリンカーを介して結合した窒素カチオン含有基又は窒素含有基を有する。その高い水溶性により、生体分子に対する標識率を向上させることができ、高感度の生体分子の検出が可能となる。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール誘導体［式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に記載の意味を有する］は、ＴＧＦ−ベータ受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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式


を含むから成る、グルコキナーゼとの使用のための化合物を提供し、式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義されている意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）