真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式Ｉ

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Ｚ、Ｍ、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＢが説明の中で与えられる意味を有する、式Ｉ


の化合物、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供され、前記化合物は、プロテインキナーゼ（例えばＰＩＭファミリーキナーゼまたはＰＩ３−Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に癌の治療において有用である。
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【課題】 ジオキサジニルピラゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸エステル化合物または公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸化合物より、新規なスルホニルカーバメートピラゾールカルボン酸化合物、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸化合物、スルファモイルピラゾールカルボン酸混合酸無水物、スルファモイルピラゾールカルボン酸クロリド化合物、ピラゾロイソチアゾール化合物およびスルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を中間体として製造し、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を脱水反応させることにより４−（５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物を製造する。
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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

式（I）（式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する）の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。

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本発明は、神経形成を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む本方法および組成物はまた、神経変性を阻害するために有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、外傷性神経損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経形成の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明は、幹細胞または前駆細胞由来のニューロンを、促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む研究産物のために有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、−ＣＨＲ^５−Ａであり、Ｒ^５は、水素、低級アルキル、フルオロ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＯＨ又はシクロアルキルであり；Ａは、環が、非置換又は（Ｒ^６）_ｏにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ｏが１より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はＮＲ^７Ｒ^８であり；ｏは、１、２又は３であり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して水素又は低級アルキルであり；Ｒ^９は、低級アルキルであり；Ｒ^１０は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を持ったＮＫ−３レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】鮮明で色濃度が高く、熱及び光などに対する堅牢性に優れ、十分な染着性及び移行性を有する新規なアゾ化合物及びアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｚ_１は環を形成するのに必要な原子群を表し、Ｚ_２は複素芳香環を形成するのに必要な原子群を表す。Ｖ_１及びＶ_２は、それぞれＺ_１及びＺ_２によって形成される芳香環または複素芳香環上の置換基を表す。ｒは０〜３を表し、ｓは０〜３を表す。Ｒはカプラー成分を表す。Ｒはアゾ基に炭素原子を介して結合する。Ｘ_１は炭素原子もしくは窒素原子を表す。］ （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＬは、本明細書中で定義されているとおりである。］で表されるイソチアゾリリデン含有化合物、該化合物を含んでいる組成物、並びに、該化合物及び組成物を使用して疾患及び障害を治療する方法に関する。
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本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式（Ｉ）：


のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、ａ．式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩの化合物の少なくとも１種と、ｂ．少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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【課題】 イソチアゾロピリジン-3-オン化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるイソチアゾロピリジン-3-オン化合物を製造する方法において、Ｎ−スルフェニルベンゾトリアゾール化合物に対しアミン化合物を反応させる。
【化１】


（式中、置換基Ｒ^１は、炭素数１〜８の鎖状あるいは炭素数３〜８の環状のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、炭素数２〜１２のアルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^１が複数ある場合は、各Ｒ^１は互いに同一であっても異なっていてもよく、ｎは、０または１〜３の整数である。Ｘは水酸基、炭素数１〜６のアルコキシル基、炭素数１〜６のアルキル基を置換基として持つ二置換アミノ基から選ばれる基を示す。二置換アミノ基は連結して窒素原子を含む環を生成していてもよい。また，ｍは２〜６の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】イソチアゾロピリジン-3-オン化合物の新規製造方法と新規なイソチアゾロピリジン-3-オン化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるイソチアゾロピリジン-3-オン化合物を製造する方法において、Ｎ−スルフェニルベンゾトリアゾール化合物に対しアミン化合物を反応させた後、塩基を反応させる。


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜８の鎖状あるいは炭素数３〜８の環状のアルキル基などを表す。ｎは、０または１〜３の整数である。Ｒ^２は、炭素数１〜８の鎖状アルキル基、炭素数６〜１２の芳香族基などから選ばれる基を表す。） （もっと読む）

【課題】イソチアゾロピリジン-3-オン化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】２−（Ｎ−置換スルフェナモイル）ニコチン酸エステル化合物を、塩基存在下に処理して、下記一般式（Ａ）で表されるイソチアゾロピリジン-3-オン化合物を製造する方法。


（式中、基Ｒ^１は、鎖状又は環状アルキル基、環状アルコキシル基、鎖状又は環状アルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^１が複数ある場合は、各Ｒ^１は互いに同一であっても異なっていてもよい。ｎは、０又は１〜３の整数である。置換基Ｒ^２は、鎖状アルキル基、環状アルキル基、アラルキル基、置換もしくは非置換の芳香族基から選ばれる基を表す。） （もっと読む）