全てケモカイン仲介疾患および障害の処置において使用するための式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびにそれを含む薬剤組成物。
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【課題】還元条件に対して安定で、生体内での影響を改善したアゾ色素化合物及びアゾ色素を提供する。
【解決手段】 下記一般式（I）で表される化合物。


Z₁及びZ₂は芳香環を形成するのに必要な原子群を、V₁及びV₂は、Z₁及びZ₂によって形成される芳香環上の置換基を、ｒは１〜４を、ｓは１〜４を表わす。置換基V₁及びV₂は次に示すW₁もしくはW₂で表される置換基を、M₁は対イオンを、m₁は電荷を中和するのに必要な数を表す。W₁はヒドロキシ基、アミノ基等の置換基を、W₂はニトロ基、シアノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキル若しくはアリールスルホニル基等の置換基を、表す。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

本願では、ＨＩＶカプシド形成を含め、ウイルス・カプシド形成の抑制剤として働く置換アリール・アミノメチル・チアゾール尿素およびそれらの類縁物質が提供される。本願で説明されるウイルス・カプシド形成抑制剤は一般に、式Ｉの化合物であり、式中、Ａは式（ａ）または（ｂ）の基であり、変数Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１２およびＲ_１３は、本願において定義される。かかる化合物を含む医薬組成物、およびカプシドタンパク質を有するウイルスに感染した動物を治療する方法が本願では提供される。また、本願では、ＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療するためにかかる化合物を用いて、ＡＩＤＳの死亡率を低下させる方法も提供される。

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【課題】良好な色相及び堅牢性を有し、高い分子吸光係数を有する新規な構造のアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされるアゾ色素。


一般式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は水素原子、脂肪族基、アリール基、ハロゲン原子、アシル基、ニトリル基、アシルアミノ基、脂肪族オキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、カルバモイル基、脂肪族スルホニル基、アリールスルホニル基、等を表す。Ｘは炭素原子または窒素原子を表し、Ｘが窒素原子のときｎは０であり、炭素原子のときｎは１である。Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは炭素原子または窒素原子を表し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの少なくとも１個は窒素原子を表す。Ｙは置換基を表し、ｍは０から３の整数を表す。ただし、Ａが窒素原子を表し、Ｂ、Ｃ及びＤが炭素原子を表す時、ｍは１以上の整数である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。

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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、式（４）の化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を提供し、これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたＨＣＶに感染した哺乳動物におけるＨＣＶ感染の処置にも有用である。本発明はまた、式（４）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、式（４）の化合物の製造において有用な中間体化合物及び方法を提供する。
【化１】

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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規な化合物及びその医薬組成物並びにその使用の方法に関する。これらの新規な化合物は、癌の治療又は予防を提供する。
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本発明は、構造式（Ｉ）をもつ新規化合物及びその医薬組成物並びにその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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【課題】 本発明の目的は、新規化合物を有機ＥＬ素子の電荷注入および／または電荷輸送、もしくは発光のために使用し、高い発光輝度、発光効率を持ち、繰り返し使用時での安定性の優れた有機ＥＬ素子を提供することである。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるチアジアゾール化合物。
一般式［１］
【化１】


［式中、Ｒ¹ ないしＲ³ は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、カルボン酸基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、Ｎ−アルキルカルバモイル基、N−アリールカルバモイル基などを表す。］ （もっと読む）

融合ヘテロビシクロ部分で置換されているフェニル化合物は、精神医学的および気分障害、例えば、分裂病、不安、うつ病、およびパニックの治療に加えて、疼痛および他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５修飾因子である。 （もっと読む）

【課題】良好な色相及び堅牢性を有し、高い分子吸光係数を有する新規な構造のアゾ色素を提供することである。
【解決手段】下記一般式（I）で表わされる色素。
【化１】


一般式（I）において、Ｒ^１からＲ^４は水素原子、脂肪族基、アリール基、ハロゲン原子、アシル基、シアノ基、アシルアミノ基、脂肪族オキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、カルバモイル基、脂肪族スルホニル基、アリールスルホニル基、スルファモイル基、脂肪族オキシカルボニルアミノ基、アリールオキシカルボニルアミノ基、スルホ基、カルボキシル基、カルバモイルアミノ基、スルファモイルアミノ基、又は脂肪族もしくは芳香族スルホニルアミノ基を表す。Ｒ^１とＲ^２および／またはＲ^３とＲ^４は結合し５または６員の芳香環あるいは非芳香環を形成しても良い。Ｘは炭素原子または窒素原子を表し、Ｘが窒素原子のときｎは０であり、炭素原子のときはｎは１である。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ¹およびＲ^２は独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、水素原子などを表し、Ｒ^４は、水素原子などを表し、（式ＩＩ）は、下記などのうちの１つを表し、Ｒ^５は、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘは、酸素原子などを表し、Ｙは、酸素原子などを表し、ｎは、整数０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ^１およびＲ^２が、それぞれ独立に水素原子などを表し、Ｒ^３が、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘが酸素原子などを表し、Ｙが酸素原子などを表し、ｎが整数０、１、または２を表す、式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式Ｉを有する（インドール−３−イル）−複素環誘導体：


（式中、
Ａは、５員芳香族複素環を表し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２及びＸ_３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＣＲから独立に選択され；
Ｒは、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は
Ｒは、Ｘ_２若しくはＸ_３において存在する場合、Ｒ_３と一緒に５から８員の環を形成し得；
Ｒ_１は、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、５から８員の飽和炭素環式環であり；
Ｒ_２は、Ｈ、ＣＨ_３若しくはＣＨ_２−ＣＨ_３であるか；又は
Ｒ_２は、Ｒ_７と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、６員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の７位置に結合され；
Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル若しくは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（該アルキル基は、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルチオ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、ＣＮ又はハロゲンで場合によっては置換される。）であるか；又は
Ｒ_３は、Ｒ_４及びそれらが結合するＮと一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は、
Ｒ_３は、Ｒ_５と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は
Ｒ_３は、Ｒと一緒に、Ｘ_２又はＸ_３において存在する場合、５から８員の環を形成し；
Ｒ_５は、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は、
Ｒ_５は、Ｒ_３と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成し、；
Ｒ_５’は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ及びハロゲンから独立に選択される、１個から３個の置換基を表し；
Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ若しくはハロゲンであるか；又は
Ｒ_７は、Ｒ_２と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する６員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の７位置に結合している。）又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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式(I)の化合物
（式中Zは、酸素原子；または硫黄原子であり；Z₂は酸素原子；または硫黄原子であり；R₁はアリールまたはヘテロアリール基であり、非置換であるか、または置換され；R₂ は水素；または有機置換基であり；R₃は水素；または有機置換基であり；R₄は水素；または有機置換基であり；またはR₃とR₄は、一緒に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成し、この環は非置換であるか、または置換され；R₅は水素；または非置換であるか、または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₈またはR₆の原子であって、その原子を介してR₆がR₅を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって一つの追加の結合を形成し；R₆とR₇は、一緒に、それらが結合する原子を式Ｉに示す２つの炭素原子と一緒になって、ニ環系を形成し、該環系は、炭環系またはヘテロ環系であり、該環系は、式Ｉでみられる様式において、４つの置換基-N(R₂)-C(=Z₁)-R₁、-C(=Z₂)-N(R₃)-R₄、R₅及びR₈によって置換され、且つ該環式は任意に更に置換され；且つR₈は水素；または非置換または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₅またはR₇の原子であって、その原子を介してR₇がR₈を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって、一つの追加の結合を形成する）、及び適宜それらの互変異性体であって、それぞれの場合に遊離形態または塩形態にあり、農薬活性成分として使用でき、且つそれ自体公知の方法で調製され得る。
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本発明は、副甲状腺ホルモンＩ型受容体（ＰＴＨ１Ｒ）のアゴニストであり、したがって骨粗鬆症の治療に有用である、式Ｉのウラシル由来化合物に関する。

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本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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