式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５−置換された７−アミノ［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼの阻害薬として有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容できる組成物および様々な増殖性障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、患者に治療上有効な量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を投与するステップを含む、患者における増殖性疾患、状態または障害を治療またはその重症度を軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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エンドセリン媒介疾患の治療に有用な化合物であるＮ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−｛［（３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、チアゾール化合物；有効用量のチアゾール化合物を含む組成物；および、その必要がある哺乳動物に、有効用量のチアゾール化合物を投与する工程を包含する、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病などのメタロプロテイナーゼ関連障害を治療または予防するための方法に関する。

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被験者の神経障害性疼痛の治療及び／又は予防方法と組成物を開示する。この方法は、神経障害性疼痛を有する被験者に治療有効量の式Ｉ


（式中Ａ、Ｒ⁵及びＲ⁶は明細書に定義）で表される化合物又はその塩を投与することを含む、神経障害性疼痛の治療及び／又は予防方法。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

本願は、化学式（１）のチジアゾール誘導体、その組成物およびそれらの標的部位における標的化および光活性化のための使用を開示する。チアジアゾール化合物、バイオ共役体、組成物、およびｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの生物学的処置において該化合物およびバイオ共役体を用いる方法が記載されている。該方法の一実施形態において、該化合物およびバイオ共役体は、光化学活性化合物が腫瘍または病変等の標的部位にある場合、結果として細胞に創傷または死をもたらしうるフリーラジカル等の反応中間体を生じることができる１型機構を介して作用する。該化合物は、電磁スペクトルの低エネルギー紫外線（ＵＶ−Ａ）、可視または近赤外（ＮＩＲ）領域の放射線を吸収し、腫瘍、炎症および他の病変の光診断、光線療法等に有用である。 （もっと読む）

本発明は新二環式複素環、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】イソチアゾロピリジン化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｂ）で表される２−スルフェナモイルニコチン酸エステル化合物を、塩基の存在下に処理して、下記一般式（Ａ）で表されるイソチアゾロピリジン化合物を製造する。




（置換基Ｒ^１は、炭素数１〜８の鎖状又は炭素数３〜８の環状アルキル基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼとして有用な化合物を提供する。本発明は、本発明の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物、及び種々の増殖性疾患治療への当該組成物の使用方法も提供する。本発明は、化学式Ｉの化合物、薬学的に許容できるキャリア、佐剤、又はビヒクルを含んでなる薬学的組成物も提供する。加えて、本発明は、化学式Ｉの化合物又はその薬学的組成物の治療上有効服用量を患者へ投与することを含んでなる、患者の増殖性疾病、症状、又は疾患を治療又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式Iで表されるイソチアゾロピリジン-3-イルエナミン化合物及び農業上有用なその塩、並びにそのような化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、害虫を駆除するためのイソチアゾロピリジン-3-イルエナミン化合物若しくはその塩又はそれらを含む組成物の使用に関する。本発明のイソチアゾロピリジン-3-イルエナミン化合物は以下の式Iで表される：

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３ａ,４,５,６−テトラヒドロ−ピロロ[１,２−ｂ]−イソチアゾール類(ここで、その硫黄がジオキシドの形態である)、ならびに細胞接着、移動および活性化に関係するＬＦＡ−１とそのリガンドとの相互作用が介在する障害の処置または予防のためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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【課題】新規縮合ヘテロサイクル、それらの医薬組成物及び使用法を提供する。
【解決手段】Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−Ｎ−［１−（５−ベンジル−３−メチル−４オキソ−４，５−ジヒドロ−イソチアゾロ−［５，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−プロピル］−４−メチル−ベンズアミド塩酸塩、Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−Ｎ−［１−（５−ベンジル−３−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−［５，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−プロピル］−４−メチルベンズアミド塩酸塩等からなる新規化合物。当該化合物は細胞増殖阻害活性を有し、がんの治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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本発明は、明細書に開示された式ＩおよびＩＩの化合物および塩を提供し、それには式Ａおよび式Ｂの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式ＡおよびＢに示された変数の、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_９は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、１種または複数の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、ならびに１種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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